Название
ЛОПРИЛ
Основные свойства, форма выпуска
круглі таблетки білого (5 мг), жовтого (10мг) або від світло-рожевого до рожевого кольору (20 мг), із гладкою поверхнею,неушкодженими краями, з розподілювальною рискою посередині;
Состав
1 таблетка містить лізиноприлу 5 мг, 10 мг або 20 мг (у формідигідрату);
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ. Код АТС С09А А03.
Фармакологические свойства
Лоприл блокує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) і перетворенняангіотензину I у судинозвужувальний ангіотензин II. Лоприл зменшує загальнийпериферичний судинний опір і системний артеріальний тиск. Лізиноприл всмоктується зі травного каналу, його біодоступністьстановить близько 30%. Незначно зв’язується з білками плазми (6-10%).Початковий ефект після прийому лізиноприлу реєструється через 1 годину,максимальна концентрація в плазмі настає через 7 годин після застосування.Період напіввиведення із сироватки становить 12 годин. Стабільний терапевтичнийефект спостерігається через 2-4 тижні прийому препарату. Наявність їжі не маєзначного впливу на абсорбцію лізиноприлу. Лізиноприл частково проникає черезгематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Практично не біотрансформується,тількі близько 7% лізиноприлу метаболізується в печінці. Основна кількістьпрепарату виводиться з організму в незміненому вигляді з калом і сечею. У разі порушення ренальної функції виведення Лоприлу знижується (клубочкова фільтрація менше 30 мл\хв.). У осіб похилого віку концентрація препаратуАUC підвищується. У осіб похилого віку (після 65 років), а також при серцевоїнедостатності кліренс Лоприлу знижується. Препарат також зменьшує вивільненнянорадреналіну у закінченнях нейронів, секрецію альдостерону, ендотеліїну І тавазопресину. При цьому активізується утворення вазодилятаційного гормонубрадикініну, посилюється синтез простагландинів PG I2, PGE2, оксиду азоту.Препарт зменьшує перед- та в більшому ступеню постнавантаження на міокард.Лоприл знижує опір судин нирок і поліпшує кровообіг у нирках.
Показания
Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, діабетична нефропатіята ретинопатія.
Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіоневротичний набряк,пов’язаний з прийомом інгібіторів АПФ в анамнезі, аортальний стеноз, гостраниркова недостатність з постійним підвищеним тиском, вагітність і годуваннягруддю, дитячий вік.
Применение
Дози призначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта, залежновід його стану. Артеріальна гіпертензія: рекомендована початкова доза 5 мг на день; підтримуюча доза - 10-20 мгна день. Максимальна доза - 40 мг на день. Підвищують дозу не більше, ніж на 10мг, з інтервалом 2 тижні. Серцева недостатність: рекомендована початкова доза 2,5 мг на добу, підтримуюча доза - від 5до 10 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг. Якщо Лоприл призначається вкомбінації з діуретиками, дозу останніх слід знизити, щоб зменшити ризикгіпотензії. Гострий інфаркт міокарда: для пацієнтів із стабільними гемодинамічними показниками протягом 24годин після виникнення симптомів гострого інфаркту міокарда початкова дозалізиноприлу становить 5 мг на добу, через 24 години - 5 мг, після 48 годин - 10мг на день. Підтримуюча доза протягом 6 тижнів і більше становить 10 мг надень. Пацієнтам із систолічним тиском нижче 120 мм рт. ст. перші 3 дні післяінфаркту призначають 2,5 мг Лоприлу на день, потім підтримуюча доза становить 5мг на добу. Якщо систолічний кров’яний тиск під час лікування понизився до 100мм рт. ст., то підтримуючу дозу слід тимчасово знизити з 5 до 2,5 мг на день.Якщо гіпотензія утримується після зниження дозування, препарат слід відминити.Лоприл не слід призначати пацієнтам, у яких систолічний кров’яний тиск менше 90мм рт. ст. Діабетична нефропатія та ретинопатія: рекомендована початкова доза становить 2,5 мг лізиноприлу на день,підтримуюча доза - 10-20 мг на день. Схема дозування при захворюваннях нирок: для пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 30 мл/хв доцільним єпочинати лікування Лоприлом зі звичайної початкової дози, залежно відпоказання. При кліренсі креатиніну від 30 до 10 мл/хв початкова доза становить2,5-5 мг на день (залежно від показання). При кліренсі креатиніну менше 10мл/хв і для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, початковою дозою є 2,5мг на день.
Передозировка
Передозування Лоприлу може спричинити гіпотензію. Лікування полягає увнутрішньовенному введенні фізіологічного розчину при нахилі голови пацієнта йпіднятті ніг догори. Лізиноприл може бути виведений із крові шляхомгемодіалізу. У разі розвитку ангіоневротичного набряку необхідно введеннядесенсибілізуючих засобів.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні Лоприлу з антигіпертензивними засобами,особливо з діуретиками (петльовими, тіазидними, тіазидоподібними)спостерігається підвищення гіпотензивного ефекту. Адитивна антигіпертензивнадія визначена при комбінації Лоприлу з β-блокаторами, вазоділятаторами таантагоністами кальцію. При сумісному прийомі Лоприлу з нестероїднимипротизапальними засобами (кислота ацетилсаліцилова, ібупрофен та інші), а такожнатрію хлоридом спостерігається пониження гіпотензивного ефекту. Індометацинпри призначенні з Лоприлом підвищує небезпеку розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні Лоприлу з калійзберігаючими діуретиками,препаратами калію та калійвміщуючими харчовими домішками зростає ризикпідвищення концентрації калію в крові та зниження антигіпертензивного ефекту. Препарати літію при прийомі з Лоприлом можуть знизити кліренс літію,підвищити концентрацію елементу в крові і привести до розвитку токсичнихефектів. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, прокаінамід при одночасномузастосуванні з Лоприлом можуть привести до лейкопенії, а алопуринол іпрокаінамид до синдрому Стивенса-Джонса (багатоформної еритеми). Лоприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Засоби для наркозу при сумісному застосуванні з Лоприлом посилюютьгіпотензивну дію препарату. Естрогени при прийомі з Лоприлом можуть викликати підьом артеріальноготиску. Активоване вугілля, тетрацикліни, антациди знижують всмоктування Лоприлу.
Побочные действия
Серцево-судинна система: біль у ділянці грудей, ортостатичнагіпотензія, стенокардія, тахікардія, аритмія, периферичні набряки. Центральна нервова система: запаморочення, головний біль, підвищенастомлюваність, нервозність, сплутаність свідомості, депресія, сонливість. Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка,сухість у роті, диспептичні явища, діарея, запор, панкреатит, гепатит,холестатичний гепатит. Респіраторний тракт: сухий кашель, синусит, риніт, ларингіт,бронхоспазм. Шкіра: висип, що може супроводжуватися свербежем, високою температуроюта еозинофілією. Кров: рідко виникають тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія,агранулоцитоз, гемолітична анемія. Сечовидільна система: може виникати олігурія, анурія, гостра ниркованедостатність. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (набряклість обличчя,кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й подиху), шкірні висипання. Лабораторні показники: іноді можливо збільшення в крові рівня калію,тригліцеридів, трансаміназ, сечовини та креатиніну. Може виникнути посиленевиділення білка із сечею.
Специальные указания
Пацієнти, які приймають діуретики, повинні припинити прийом діуретиківза 2-3 доби до початку лікування лізиноприлом, щоб уникнути можливої появигіпотензії. Якщо відміна діуретиків неможлива, дозу останніх слід знизити ілікування Лоприлом починати під медичним наглядом протягом мінімум 2 годин і дотого часу, поки кров’яний тиск не буде залишатися стабільним протягом 1 години.Подальше дозування залежить від реакції кров’яного тиску. Хворі на гіпонатріємію, алкалоз повинні перебувати під спостереженнямне менше 2 годин після прийому першої дози Лоприлу через можливу появугіпотензії. Підвищеним є ризик виникнення гіпотензії у хворих похилого віку,при гіповолемії, при лікуванні діуретиками, при діареї та блюванні,гемодіалізі. Не слід призначати препарат хворим із двостороннім стенозом нирковихартерій або стенозом артерії единої нирки, пацієнтам із гострою нирковоюнедостатністю. За наявності ниркової недостатності слід контролювати функцію нирокпротягом лікування Лоприлом. У пацієнтів із порушенням функції нирок частішевиникають побічні ефекти. Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, особливості застосуванняпрепарату полягають у дозуванні. Так, під час діалізу початкова доза становить2,5 мг на добу. Додаткова доза, яка еквівалентна 20% від звичайної добовоїдози, рекомендується після закінчення процедури діалізу. У хворих, які приймають інгібітори АПФ, певні типи мембранних фільтрівдля гемодіалізу, гемофільтрації або ЛПН-аферезу (поліакрилонітрильні,метилосульфонатні) можуть спричинювати анафілактичні реакції. Слід обережно призначати препарат хворим із печінковою дисфункцієючерез можливість раптового виникнення холестатичної жовтухи та гепатиту. Хворі з наявністю діабету: в ході ряду досліджень із метаболізмуглюкози було встановлено, що інгібітори АПФ не порушують вуглеводні процеси тасекрецію інсуліну. У хворих на цукровий діабет при прийомі інгібіторів АПФпідвищується ризик виникнення гіперкаліємії. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з мітральним стенозом,хворим на гіпертрофічну кардіоміопатію, генералізований атеросклероз. Упацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю інгібітори АПФ можуть спричинюватигіпотензію, іноді - олігурію, азотемію. У хворих похилого віку виведення препарату відбувається повільніше,збільшено ризик виникнення гіпотензії, тому дозування для цих пацієнтів починаєтьсяз менших доз, подальше збільшення дози слід робити з обережністю. У пацієнтів, які підлягають оперативному втручанню, при прийоміінгібіторів АПФ є ризик виникнення гіпотензії, корекція у разі зниженнякров’яного тиску проводиться введенням рідини. Пацієнти, яким призначено Лоприл, повинні бути поінформовані проможливі ознаки ангіоневротичного набряку, щоб своєчасно звернутися до лікаря(набряклість обличчя, кінцівок, очей, рота, труднощі при ковтанні й подиху). Під час лікування інгібіторами АПФ може підвищитися рівень калію, хочана відміну від інших інгібіторів АПФ лізиноприл не має значного впливу нарівень калію. Факторами ризику, що спричинюють гіперкаліємію, є ниркованедостатність, цукровий діабет, прийом діуретиків, що не виводять калій, тапрепаратів, що містять калій. Тому не рекомендується призначати Лоприл зкалійзберігаючими засобами, препаратми і харчовими домішками, які містятькалій, а також слід контролювати рівень калію у хворих із груп ризику. Привиникненні загрозливої для життя гіперкаліємії Лоприл слід відмінити. До початку лікування Лоприлом слід скорегувати водно-сольовий баланс.Під час лікування потребується моніторінг артеріального тиску, рівню білку ікалію в плазмі, азоту сечовини, креатиніну, функції нирок, стану периферичноїкрові, маси тіла та дотримання дієти. У пацієнтів з автоімунними та колагеновими захворюваннями, приімуносупресивній терапії підвищується ризик виникнення нейтропенії,тромбоцитопенії та анемії. Для запобігання цьому слід постійно стежити зазмінами в крові. Препарат не впливає на здатність пацієнтів керувати автомобілем таіншими механізмами, проте через небезпеку виникнення раптових перепадівартеріального тиску керування автомобілем і робота з механізмами нерекомендується протягом декількох годин після прийому препарату.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25ºС. Зберігати в місці, недоступному для дітей! Термін придатності - 3 роки.
