Склад
діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;
1 флакон містить корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном, – 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;
допоміжна речовина: натрію гідроксид.
Лікарська форма
Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.
Фармакотерапевтична група
Капіляростабілізуючі засоби. Код АТХ С05С Х.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.
Захисний механізм дії препарату пов’язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.
Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.
Корвітин® нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.
Фармакокінетика.
Клінічні дослідження за участю здорових добровольців
Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин® обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Тmax загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Тmax вільного ізорамнетину – 0,27 години.
Т½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому Кеl кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник Сmax зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник Сmax спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину® досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.
Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату можна вважати такі:
Сmax (нг/мл) | Тmax (годин) | AUC0—t | AUC0—¥ | AUC0—t (%) | Кеl | T1/2 (годин) |
3870,9 | 0,25 | 4136,8 | 4595,9 | 90,87 | 5,23 | 6,92 |
Показання
1 доба
2-3 доба
4-5 доба
з 6 по 10 добу включно
Гострий інфаркт
міокарда
(об’єм розчину на 1 введення – 50 мл; вводити протягом
15-20 хвилин)
1 введення – 0,5 г
після госпіталізації,
2 введення – 0,5 г
через 2 години,
3 введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення
по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин
0,5 г 1 раз на добу
-
Декомпенсація
хронічної серцевої
недостатності
(об’єм розчину на 1 введення –
50-100 мл; вводити протягом
15-20 хвилин)
1 введення – 1 г
після госпіталізації,
2 введення – 0,5 г
через 12 годин
по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин
0,5 г 1 раз на добу
-
Гострий ішемічний інсульт (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом
15-20 хвилин)
1 введення – 0,5 г
після госпіталізації,
2 введення – 0,5 г
через 2 години,
3 введення – 0,5 г
через 12 годин після останнього введення
по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом
12 годин
0,5 г 1 раз на добу
0,5 г 1 раз на добу
Реперфузійний синдром при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій (об’єм розчину на 1 введення – 100 мл; вводити протягом
15-20 хвилин)
1 введення – 0,5 г
за 10 хвилин до зняття затискача з аорти,
2 введення – 0,5 г
через 12 годин
по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом
12 годин
по 0,5 г 2 рази на
добу з інтервалом 12 годин
-
Діти.
Досвіду застосування препарату дітям немає.
Протипоказання
- Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;
- виражена артеріальна гіпотензія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
В комплексі з органічними нітратами корвітин® може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.
Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин® розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.
Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
При застосуванні препарату:
- з препаратами кислоти аскорбінової – спостерігається сумація ефектів;
- з нестероїдними протизапальними засобами – посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;
- з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;
- з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;
- з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;
- з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;
- з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.
Особливості щодо застосування
Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується.
При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Інформації щодо здатності Корвітину® впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.
Спосіб застосування та дози
Приготування розчину
Розчин готують у два етапи:
1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцом у флакон з Корвітином®, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.
2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.
При необхідності введення 1 г Корвітину® первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.
Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.
Корвітин® слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.
Схеми застосування Корвітину® у комплексній терапії
Передозування
Випадки передозування Корвітином® не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.
Побічні ефекти
При швидкому внутрішньовенному введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:
- нервова система: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок;
- імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;
- серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудиною, гіперемія обличчя;
- інші: утруднене дихання, задишка, нудота, блювання, гіпертермія, зміни у місці введення (гіперемія).
Термін придатності
2 роки.
Розчин препарату зберігає стабільність при 25 ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність
Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин® розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.
Препарат Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.
Упаковка
По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.
Категория отпуска. По рецепту.
Категорія відпуску
За рецептом.
