Название
КОНВУЛЬСОФІН
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки по 300 мг № 100 білі, круглі, плоскі таблетки з розподільчоюнасічкою, гладкою поверхнею;
Состав
1 таблетка мiстить 333 мг дигiдратукальцiєвої солi вальпроєвої кислоти (вiдповiдає 300 мг кальцiєвої солiвальпроєвої кислоти).
Фармакотерапевтическая группа
Протиепілептичнізасоби. Похідні жирних кислот. Код АТС N03A G01.
Фармакологические свойства
Вальпроєвакислота має протисудомну дію за рахунок підсилення гальмування, якевизначається гамма-аміномасляною кислотою, в результаті пресинаптичного ефектуна метаболізм гамма-аміномасляної кислоти або шляхом прямої постсинаптичноїдії.
Показания
Генералiзованi судоми у формi абсансiв,мiоклонiчнi судоми, тонiко-клонiчнi судоми, порушення поведінки, пов’язані зепілепсією, фебрильні судоми у дітей, тик. Препарат також активний при фокальних тавторинних генералiзованих нападах. Примiтка: у дiтей віком до 3 років лише увиняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхiднозacтocoвувати з великою обережнiстю i за можливостi лише для монотерапiї.
Противопоказания
Конвульсофiн не можна застосовувати длялікування хворих з пiдвищеною чутливiстю до вальпроєвої кислоти, захворюваннямипечiнки в сiмейному анамнезi, особливо якщо вони були викликанi лiкарськимизасобами, при захворюваннях печiнки в особистому анамнезi та/або при вираженихтяжких порушеннях функцiй печiнки та пiдшлункової залози, а також якщо вiдпроведення терапiї вальпроєвою кислотою у родинi хворого померли рiднi брат абосестра. Можлива небезпека iснує у хворих з уродженоюнедостатнiстю ферментiв, що виникає досить рiдко, перенесеними захворюваннямикiсткового мозку, ушкодженнями пiдшлункової залози, а також у дiтей віком до 3років, яким слід проводити лiкування одразу кiлькома протиепiлептичнимизасобами. За цими хворими необхiдно встановити суворий нагляд.
Применение
Дози препарату пiдбираються iндивiдуальнодля кожного хворого, не можна хворому самостiйно їх змiнювати. З метоюуникнення побiчних ефектiв, лiкування розпочинають малими дозами препарату,потiм їх поступово пiдвищують до оптимальних пiдтримуючих добових доз. Таблетки Конвульсофiну приймають пiд час абопiсля їжi, не розжовуючи та запиваючи невеликою кiлькiстю рiдини. При монотерапiї початкова добова дозаКонвульсофiну загалом становить 5 – 10 мг/кг маси тiла.Через кожнi 4 – 7 днiвцю дозу пiдвищують приблизно на 5 мг. Загальнa добова доза для дорослих та хворихпохилого та старечого вiку становить 20 мг/кг маси тiла, для пiдлiткiв – 25мг/кг маси тiла та для дiтей –30 мг/кг маси тiла. Максимальна добова доза – 50мг/кг маси тіла. У деяких випадках терапевтична дiя препаратуповнiстю проявляється лише через 4 – 6 тижнiв лiкування.Тому необхiднослiдкувати за тим, щоб добовi дози не досить швидко збільшувалися. Якщо вальпроєву кислоту призначають разом зiншими протиепiлептичними засобами або для замiщення попереднього медикаменту,то дозу препарату, який приймали до цього, особливо фенобарбiталу, негайнознижують. Повний перехiд на лiкування вальпроєвою кислотою здiйснюють повiльно,поступово знижуючи дозу попереднього препарату. Звичайно керуються такою орiєнтовною схемоюзастосування препарату: Дiтям вiком півроку –3 роки призначають по150 – 450 мг ( ½ –1 ½ таблетки) на добу. Таблетку можна розтертиі розчинити у воді. Дiтям вiком 3 – 6 рокiв призначають по 300–600 мг (1 – 2 таблетки) на добу. Дiтямшкiльного вiку (6 –14 рокiв) призначають по 450 –1 500 мг (1 ½ –5таблеток) на добу. Пiдлiткам старше 14 рокiв та дорослимпризначають по 1 200 – 2 100 мг (4 – 7 таблеток) на добу. Добову дозу препарату розподiляють на 2 – 4прийоми на добу. У хворих з нирковою недостатнiстю необхiдновраховувати пiдвищення концентрацiї вiльної вальпроєвої кислоти в сироватцiкровi i тим самим вiдповiдно знижувати добову дозу Конвульсофiну. Тривалiсть застосування Конвульсофiнувстановлюється iндивiдуально для кожного хворого.
Передозировка
Симптомами отруєння є сплутаністьсвідомості, м’язова слабкість, зниження чи відсутність рефлексів, кома. Специфічного антидоту немає. Тому терапіюобмежують загальними лікувальними заходами, спрямованими на виведеннялікарського засобу з організму і підтримання важливих життєвих функцій. Спочатку промивають шлунок, застосовуютьактивоване вугілля, контролюють вміст речовини в плазмі крові. Ефективнимиможуть бути гемодіаліз і форсований діурез.
Взаимодействие
Протиепiлептичнi засоби, якi iндукуютьферменти, такi як фенобарбiтал, фенiтоїн та карбамазепiн, можуть прискорюватививедeння вальпроєвої кислоти з органiзму i тим самим зменшувати активнiстьКонвульсофiну. При комбiнуваннi Конвульсофiну зфенобарбiталом або примiдоном необхiдно враховувати клiнiчно значуще пiдвищеннярiвня барбiтуратiв у плазмi кровi, що може виражатися в посиленнi седативногоефекту. Конвульсофiн може збiльшувати або зменшуватиконцентрацiю фенiтоїну в плазмi кровi. У таких випадках рекомендовано пильноконтролювати вмiст фeнiтoїну в плазмi кровi. При застосуваннi Конвульсофiну разом зкарбамазепiном у виняткових випадках може розвинутися кома та стан зaтьмареннясвiдомостi. У разi одночасного призначення вальпроєвоїкислоти з клоназепамом у хворих може вiдзначатися раптова сухiсть у ротi, а вдеяких випадках – статус абсансу. Вальпроєва кислота може посилювати дiюзаспокiйливих та снодiйних засобiв, а також iнших психотропних препаратiв,таких як нейролептики, антидепресанти та iнгiбiтори МАО. Тому хворi не повиннiсамостiйно комбiнувати цi препарати. У разi одночасного прийому вальпроєвоїкислоти та антикоагулянтних засобiв, а також ацетилсалiцилової кислоти у хворихможе вiдзначатися пiдвищена схильнiсть до кровотечi (необхiдно перiодичноробити аналiзи картини кровi). Крiм того, ацетилсалiцилова кислота порушуєзв’язування вальпроєвої кислоти з бiлками плазми кровi. Таким же чиномвальпроєва кислота впливає на метаболiзм та зв’язування з бiлками плазми кровiiнших лiкарських речовин (наприклад, кодеїну). Оскiльки вальпроєва кислота частковометаболiзується в органiзмi до утворення кетонових тiл, то у хворих на цукровийдiабет з пiдозрою на кетоацидоз необхiдно враховувати можливу хибнопозитивнуреакцiю при проведеннi проб на видiлення кетонових тiл. Застосування разом з антацидами знижуєпротисудомний ефект. При застосуванні разом з еритроміцином –токсична дія на головний мозок. Не виключено, що потенцiйно токсичнi дляпечiнки лiкарськi засоби, так само як i алкоголь, можуть посилювати токсичнийвплив вальпроєвої кислоти на печiнку. Тому пiд час лiкування хворим не можнавживати спиртнi напої.
Побочные действия
Побiчнi дiї, що спостерiгалися, частiшевиникали при комбiнованому лiкуваннi, нiж при монотерапiї. Шлунково-кишковий тракт Інодi у хворих, можливо, залежно вiд дози, спостерiгаютьсязбiльшення та зменшення маcи тiла, пiдвищення апетиту, зрiдка – пронос, можливінудота, блювання. Розвитку нудоти та блювання на початку лiкування можнaзaпобiгти або зменшити їх призначенням препарату в низьких дозах із поступовимїх пiдвищeнням. Нервова система Залежно вiд дози препарату iнодi виникаютьутома, тремтiння кiнцiвок, неприємнi вiдчуття на шкiрi, зрiдка – головний бiль,відчуття внутрiшнього напруження та розлад рухiв. Печiнка/пiдшлункова залоза У деяких випадках при застосуваннiлiкарських засобiв, якi мiстять вальпроєву кислоту, розвивалися тяжкi ураженняпечiнки. Ризик такого розвитку значно пiдвищується в немовлят та дiтей до 3років, якi страждають нa тяжкi епiлептичнi напади, особливо якщо поряд з цимнаявнi ушкодження головного мозку, вiдставання в розумовому розвитку та/абоуроджена хвороба обмiну речовин. Застосовувати вальпроєву кислоту в цiєїгрупи хворих необхiдно з великою обережнiстю i лише для проведення монотерапiї.Бiльшiсть випадкiв виникнення тяжких уражень печiнки вiдзначаються в першi 6мiсяцiв лiкування, в основному мiж 2 i 12 тижнями, та при одночасномузастосуваннi iнших протиепiлептичних засобiв. Досвiд, накопичений до цьогочасу, показує, що у дiтей віком від 10 рокiв частота розвитку уражень печiнки значнознижується. У тих випадках, коли виникнення тяжкихуражень печiнки не обов’язково пов’язане з дозою препарату або їх неможливовстановити за змiненими показниками лабораторних аналiзiв на початку лiкування,особливу увагу звертають на розвиток таких ознак патологiчного процесу впечiнцi: почастiшання епiлептичних нападiв (ослаблення активностi препарату);бiльш явнi ознаки захворювання, такi як пiдвищення загальної слабкостi, апатiя,втрата апетиту, нудота та блювання; не рiзко вираженi симптоми з боку епiгастрiя;надлишкове накопичення рiдини в тканинах органiзму (набряки) рiзноманiтноїлокалiзацiї та ступеня вираженoстi; неспокiй та розлад рухiв. В окремихвипадках спостерiгалися захворювання пiдшлункової залози з такими ж проявами. Якщо зазначенi явища набувають затяжногоперебігу та/або виявляється тяжка форма перебiгу, хворим необхiдно звернутисяпо допомогу лiкаря, який поряд з пильним обстеженням хворого повинен провестивiдповiднi лабораторнi аналiзи (визначення показникiв функцiй печiнки, системизсідання кровi, функцiї пiдшлункової залози). В основному на початку лiкування, незалежновiд порушення функцiї печiнки, можуть тимчасово пiдвищуватися показникиферментiв печiнки. З великою обережнiстю препарат застосовують у тих випадках,коли чiтко подовжений тромбопластиновий час (занижений показник Квiка)супроводжується iншими змiненими лабораторними параметрами, такими як зменшеннявмiсту фiбриногену та факторiв зсідання кровi або пiдвищення концентрацiїбiлiрубiну або ферментiв печiнки в плазмi кровi. Кров Інодi у процесi лiкування у хворихвiдзначалося зниження числа бiлих кров’яних тiлець, подовження часу кровотечiта/або зниження числа тромбоцитiв (кровотеча iз слизових оболонок або великакiлькiсть синцiв на шкiрi). Перед хiрургiчними втручаннями або передлiкуванням зубiв необхiдно повiдомити хiрурга або стоматолога про лікуванняКонвульсофiном, щоб у першу чергу усунути можливе порушення процесу зсіданнякровi. Хворi, якi перенесли захворювання кiсткового мозку, повиннi перебуватипiд суворим наглядом. Іншi побiчнi дiї Залежно вiд дози препарату, iнодi можевиникати оборотне випадіння волосся, пiдвищене слиновидiлення, а такожнакопичення рiдини у тканинах органiзму (наприклад, набряки кiнцiвок). Як незвичне побiчне явище було описанезапалення слизової оболонки ротової порожнини.
Специальные указания
Застосування пiд чac вагiтностi та годуваннягруддю Вагiтним жiнкам, що страждають на епiлепсiю,не слiд вiдмовлятися вiд проведення лiкування проти судом. Водночас вагiтнiстьу таких жiнок означає ризик для матерi та дитини, який ще бiльше пiдвищуєтьсяпри проведеннi медикаментозного лiкування. При застосуваннi вальпроєвої кислоти ураннiй перiод вагiтностi пiдвищується ризик незарощення нервової трубки вембрiона (мiєломенiнгоцеле). Разом з цим можуть вiдзначатися iншi аномалiїрозвитку плоду. Ризик виникнення аномалiй розвитку плоду пiдвищується прикомбiнованому застосуваннi Конвульсофiну з iншими протиепiлептичними засобами.Тому перш нiж почати терапiю, лiкар повинен звернути увагу жiнок дiтородноговiку на необхiднiсть планування та встановлення контролю за вагiтнiстю, а такожна ризик, що з нею пов’язаний. У випадку, коли неможливо вiдмовитися вiдпроведення терапiї вальпроєвою кислотою в перiод вагiтностi, у перший триместр,препарат застосовують у найменших дозах, а мiж 20 та 40 днем вагiтностi добовудозу його розподiляють на декiлька невеликих разових доз протягом дня. Разом з цим рекомендовано регулярноконтролювати концентрацiю лiкарського засобу в сироватцi кровi. З метоюраннього дiагностування аномалiй розвитку плоду рекомендовано проводитиультразвуковi обстеження та α 1-фетопротеїновий тест. Вальпроєва кислота проникає у молоко матерi,однак у такiй незначнiй кiлькостi, що введена у терапевтичних дозах матерi, нестановить нiякої небезпеки для дитини, тому, як правило, припиняти годуваннягруддю не потрібно. Застережнi заходи та необхiдний контроль Якщо на підставi показникiв клiнiчнихдослiджень та лабораторних аналiзiв у хворих виявляються ознаки порушенняфункцiй печiнки або ураження пiдшлункової залози, потрібно негайно вiдмiнитиКонвульсофiн. Як наступний застережний захiд рекомендованотакож припинити прийом iнших лiкарських засобів, якi в результаті метаболiзму,подiбно дo Конвульсофiну, можуть викликати такi ж побiчнi явища. Незважаючи напроведення таких заходiв, у деяких випадках клiнiчна картина захворювання можепрогресувати далi. Навiть якщо побiчнi ефекти виникають незалежно вiд дозиКонвульсофiну, його прийом в будь-якому разi припиняють. З метою раннього виявлення можливихзахворювань печiнки, пiдшлункової залози та системи кровi у процесi лiкуваннянеобхiдно перiодично проводити такi лабораторно-хiмiчнi аналiзи: контрольфункцiї печiнки (трансамiнази, бiлiрубiн, загальний бiлок), визначенняпоказникiв зсідання кровi (тромбопластиновий час, фiбриноген) та вмiстα-амiлази в сечi. Цi показники лабораторних аналiзiв у немовлят та дiтейдо 3 років визначають до початку лiкування, потiм через невеликi промiжки часу (через1,3,5,7,9 тижнiв) i пiзнiше з чотиритижневими перервами до кiнця перших 6мiсяцiв лiкування. У пiдлiткiв (приблизно з 15 рокiв) та удорослих у кожному випадку перед початком лiкування, а також у першому пiврiччiпроводять щомiсячний контроль клiнiчних даних та показникiв лабораторниханалiзiв. При пiдозрi на ураження печiнки цей контроль у хворих здiйснюють укоротшi промiжки часу. Вуличний рух та реактивна спроможнiстьхворих На початку лiкування вальпроєвою кислотою,при застосуваннi її у бiльш високих дозах та/або при комбiнуваннi з речовинами,що впливають на центральну нервову систему, у хворих настiльки може слабшaтиреакцiйна здатнiсть, що незалежно вiд впливу на основне захворювання, вони незможуть самостiйно перебувати на вулицi, керувати або обслуговувати машини. Цeявище особливо сильно виявляється при одночасному вживаннi алкоголю.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 25°C. Зберігають у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
