Название
КАМІРЕН. Міжнародна непатентована назва: Doxazosin
Основные свойства, форма выпуска
4 мг – круглі, плоскі таблетки, білого кольору, зіскошеними боками та насічкою на одному боці;Форма випуску: Таблетки по 4 мг № 20 (10х2), № 30 (10х3)
Состав
1 таблетка містить 1 мг, 2 мг або 4 мг доксазозину у виглядідоксазозину мезилату; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,натрію крохмаль гліколят, магнію стеарат, натрію лаурил сульфат.
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергічні засоби зпериферичним механізмом дії. Код АТС С02С А 04.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Доксазозин є блокатором альфа-адренорецепторів. Він знижує артеріальний тиск, запобігаючискороченню гладеньких м’язів у стінках периферичних судин, завдяки чомувідбувається зменшення загального периферичного опору. Вплив на функцію серця є незначним і транзиторним. Резистентність додоксазозину не розвивається навіть після тривалого лікування. Доксазозин знижує рівень загального холестерину, холестеринуліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів і стимулює збільшення рівняхолестерину ліпопротеїнів високої щільності, тому він чинить захисну дію протирозвитку атеросклерозу та ішемічної хвороби серця. Доксазозин можутьзастосовувати хворі на інсуліннезалежний цукровий діабет, оскільки він чинитьнейтральну або навіть позитивну дію на рівень цукру та інсуліну в крові. Вінгальмує агрегацію тромбоцитів. Після тривалого застосування відбуваєтьсязменшення маси лівого шлуночка. Доксазозин є безпечним препаратом для пацієнтівз нирковою недостатністю, хронічними обструктивними захворюваннями легень,периферичною артеріальною ангіопатією та подагрою. Дія доксазозину триває протягом 24 годин і більше. Зниженняартеріального тиску найбільш виражене через 2 – 6 годин після прийому. Повнийстабільний ефект зниження кров’яного тиску спостерігається через кілька тижніврегулярного прийому. Якщо ефект незадовільний, пацієнт може одночасно прийматиінші антигіпертензивні препарати: бета-блокатори, діуретики, антагоністикальцію та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Доксазозин запобігає скороченню гладеньких м’язів верхньої частиниуретри і м’язів простати, які оточують і стискають уретру. Внаслідокрозслаблення м’язів відбувається полегшення сечовипускання, що сприяє усуненнюнеприємних симптомів, які спостерігаються при доброякісній гіперплазіїпростати. Препарат майже не впливає на нормальний артеріальний тиск. Позитивнийвплив на вищевказані симптоми спостерігається вже після двох тижнів лікування ізбільшується при подальшому лікуванні. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо доксазозин добревсмоктується. Пік концентрації в плазмі спостерігається вже через 1.5 – 3години після прийому. Доксазозин майже повністю зв’язується з білками плазми.Він метаболізується у печінці і виділяється з фекаліями, головним чином, увигляді метаболітів. Менш ніж 10 % дози виділяється із сечею. Періоднапіввиведення доксазозину становить 16 – 22 години.
Показания
Лікування артеріальної гіпертензії (якмонотерапія та у комбінації з іншими гіпотензивними засобами); усуненняклінічних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Противопоказания
Підвищена чутливість до доксазозину, його похідних(празозин, теразозин) та будь-яких інших компонентів препарату.
Применение
Препарат можна приймати до, під час абопісля їжі. Артеріальна гіпертензія. Початкова доза доксазозину для дорослих становить1 мг на добу. Першу дозу слід прийняти ввечері перед сном. Лікар може поступовозбільшити дозу препарату через 1 – 2 тижні до 2 мг, 4 мг або 8 мг на добу.Доведена ефективність дози - 2 – 8 мг на добу. Максимальна добова доза неповинна перевищувати 16 мг. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози при нормотензії.Початкова доза доксазозину становить 1 мг на добу. Першу дозу слід прийнятиввечері перед сном. Лікар може поступово збільшити дозу через 1 – 2 тижні до 2мг, тоді до 4 мг або 8 мг на добу. Доведена ефективність дози 2 – 4 мг на добу.Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози при гіпертензії.Дозування таке саме, як і при гіпертензії.
Передозировка
Передозування доксазозину може викликати, в першучергу, гіпотензію, запаморочення та непритомність. Для більшості пацієнтівдостатньо зменшити дозу препарату або тимчасово припинити лікування. Після прийому надто високої дози може спостерігатися гіпотензія. Пацієнта слід покласти з трохи піднятими догори ногами та опущеноюдонизу головою. Блювання викликати не треба. Для виведення неабсорбованогопрепарату з шлунково-кишкового тракту слід провести промивання шлунка,застосувати активоване вугілля, проносний засіб. Лікування передозуваннясимптоматичне за допомогою агоністів a-адренорецепторів (наприклад,норадреналіну). Для виведення препарату гемодіаліз є неефективним, оскільки доксазозинмайже повністю зв’язується з білками плазми.
Взаимодействие
Доксазозин можна приймати разом з іншимиантигіпертензивними препаратами (антагоністами бета-рецепторів, діуретиками,блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ), однак, рекомендуєтьсядотримуватись обережності на початку лікування, оскільки антигіпертензивнийефект може значно посилитись. Сумісне застосування препаратів, таких якнітрати, анестетики, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт значною міроюможе сприяти зниженню артеріального тиску. Слід також дотримуватись обережності при одночасному застосуванніпрепаратів, що впливають на швидкість метаболізму в печінці, оскільки існуєможливість уповільнення або прискорення метаболізму доксазозину. Лабораторні тести: доксазозин не впливає на концентраціюпростатспецифічного антигену (PSA).
Побочные действия
. На початку лікування при підвищенні дози у деякихпацієнтів можливі ортостатичні реакції, що проявляються у вигляді зниженняартеріального тиску, запаморочення і навіть непритомності при зміні положеннятіла. Ці ефекти носять тимчасовий характер, але при появі тривалих або сильнихпобічних ефектів рекомендується зменшити дозу або припинити лікування. Допобічних ефектів доксазозину належать також загальна слабкість, сонливість,головний біль, слабкість м’язів, набряк нижніх кінцівок, нудота та риніт. Упоодиноких випадках - тахікардія, серцебиття та нетримання сечі.
Дети, беременные, водители
Безпека та ефективність застосування доксазозину у дітей невстановлені, тому для лікування дітей препарат не рекомендований. Вагітність і лактація Ризик впливу препарату на плід не встановлений. Тому вагітним жінкамслід приймати препарат лише у випадках, коли можлива користь для матеріперевищує потенційний ризик для плода. Годування груддю під час лікування не рекомендується, тому що безпекапрепарату для новонародженої дитини не була встановлена. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншимимеханізмами На початку лікування та при підвищенні дози артеріальний тиск можесильно знизитися і в пацієнта може виникнути запаморочення. У цей час слідутримуватися від керування транспортом та роботи з механізмами.
Специальные указания
Перша доза доксазозину може викликати значнезниження артеріального тиску. Можуть спостерігатися запаморочення і навітьнепритомність. Щоб запобігти цим явищам, слід розпочинати лікування з дози 1 мгперед сном. Дозу потрібно поступово збільшувати протягом 1 – 2 тижнів. Пацієнтаслід попередити про можливість виникнення ортостатичної гіпотензії іпорекомендувати обережно підніматись після положення сидячи або лежачи.Особливо це стосується пацієнтів похилого віку і тих, які одночасно приймаютьінші антигіпертензивні препарати та діуретики. Препарат не рекомендовано приймати пацієнтам з низьким артеріальнимтиском. У пацієнтів з порушеною функцією печінки метаболізм доксазозинууповільнюється і дозу слід ретельно титрувати.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
