Название
ГАБАЛЕПТ
Основные свойства, форма выпуска
Капсули. капсули темно-червоного кольору, розміром „1”, що містять білий порошок.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
Діюча речовина: 1 капсула містить габапентину 300 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний. Оболонка капсули: кармуазин, Ponceau 4R, титану діоксид, метилпарабен, пропілпарабен, натрію лаурилсульфат, вода очищена.
Фармакотерапевтическая группа
Протиепілептичні засоби. Код АТС N03 AX12.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Габапентин за структурою схожий із ГАМК (гама-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами мозку, наприклад, такими як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори. У дослідженнях in vitro ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканині головного мозку щурів, враховуючи гіпокамп. Саме він може бути пов’язаний із протиепілептичною та аналгетичною активністю габапентину та його структурних похідних. У клінічних концентраціях габапентин не зв’язується ні з ГАМКА, ні з ГАМКВ-рецепторами, не інгібує зворотне захоплення ГАМК чи деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціалзалежними натрієвими каналами, з бензодіазепіновими рецепторами, з центрами зв’язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль. Фармакокінетика. Абсорбція. Після застосування внутрішньо пікові плазмові концентрації габапентину досягаються через 2-3 год. Біодоступність знижується, при збільшенні дози. Абсолютна біодоступність при дозі 300 мг становить приблизно 60 %. Фармакокінетика габапентину не змінюється після повторних введень. Розподіл. Габапентин не зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу становить 57,7 л. Проходить через гематоенцефилічний бар’єр (ГЕБ): у пацієнтів, хворих на епілепсію, концентрація габапентину в цереброспінальній рідині становить приблизно 20 % від встановлених плазмових концентрацій препарату. Потрапляє в грудне молоко. Виводиться нирками у незмінному стані. Період напіввиведення в середньому становить 5-7 год.
Показания
Епілепсія: парціальні судомні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років (монотерапія або засіб додаткової терапії); резистентна форма епілепсії у дітей віком від 8 до 12 років (як засіб додаткової терапії). Невропатичний біль у дорослих.
Противопоказания
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.
Применение
Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Епілепсія. Дорослим та дітям віком від 12 років: початкова доза становить 300 мг на добу. Дозу щоденно підвищують: 2-й день – 300 мг 2 рази на день, 3-й день – 300 мг 3 рази на день. Ефективна доза становить 900–1800 мг на добу, рівномірно розподілена на 3 прийоми. Максимальна добова доза може дорівнювати 3600 мг. Максимальний інтервал між прийомами не повинен перевищувати 12 год. Дітям віком від 8 до 12 років можливе призначення препарату за такою схемою: при масі тіла 26-36 кг – 900 мг на добу; при 37-50 кг – 1200 мг на добу; при 51-72 кг – 1800 мг на добу. Периферичний невропатичний біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг на добу. Дозу можна підвищувати на 300 мг для досягнення оптимального ефекту. Надалі, враховуючи індивідуальну переносимість пацієнта, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні та довести до максимальної - 3600 мг на добу. Деякі пацієнти потрібують повільнішого підвищення добової дози габапентину. В такому разі мінімальний час для досягнення добової дози 1800 мг становить один тиждень, потім для збільшення дози до 2400 мг/добу - два тижні та дози 3600 мг/добу - три тижні. Хворим з порушенням видільної функції нирок при кліренсі креатиніну вище 60 мл/хв. – призначають по 300 мг 3 рази на добу; при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв. – по 300 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну від 15 до 30 мл/хв. – по 300 мг 1 раз на добу; при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв. – по 300 мг через день. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, рекомендують призначати по 300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Передозировка
Може виникнути запаморочення, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея, двоїння в очах. Проводять симптоматичне лікування. Залежно від клінічної картини, можна провести гемодіаліз, особливо при порушенні видільної функції нирок.
Взаимодействие
Габалепт можна застосовувати спільно з іншими протиепілептичними засобами (фенобарбіталом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами), а також із пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та/або етинілестрадіол. При поєднанні з антацидами знижується біодоступність препарату на 24 %, тому рекомендується застосовувати препарат через 2 год. після прийому антацидів.
Побочные действия
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, дизартрія, тремор, головний біль, безсоння, амнезія, парестезія, гіперестезія, підвищене нервове збудження; рідко – тривожність, порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, дистонія, дискінезія. З боку дихальної системи: диспное, кашель, бронхіт, фарингіт, риніт. З боку травного тракту: нудота, блювання, гінгівіт, біль у животі, дуже рідко – запор, діарея, сухість у роті та глотці, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, вазодилатація. З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: дзвін у вухах, вертиго, диплопія, амбліопія. З боку сечостатевої система: нетримання сечі. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, біль у спині. Алергічні реакції: дуже рідко – гарячка, шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, мультиформна еритема, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона. Інші: пурпура, гіпо/гіперглікемії у хворих на цукровий діабет.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю препарат не застосовують. Призначають Гапалепт тільки у тих випадках, якщо користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, тому необхідно припинити годування груддю на період лікування Габалептом. Діти. Безпека та ефективність застосування препарату як монотерапія епілепсії у дітей віком до 12 років не встановлена. Беручи до уваги високий вміст габапентину в капсулах, препарат у цьому дозуванні не рекомендується для дітей віком до 8 років або з масою тіла менше 26 кг (як засіб додаткової терапії епілепсії). Безпека та ефективність застосування препарату для лікування невропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років на встановлена. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від роботи з механізмами та керування автотранспортом. Габалепт впливає на центральну нервову систему і може спричинити сонливість, запаморочення та інші побічні реакції. Побічні дії частіше виникають на початку лікування та при збільшенні дози.
Специальные указания
Якщо треба замінити препарат альтернативним або зовсім відмінити, то дози слід зменшувати поступово протягом 1 тижня. Різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус. Неефективний для лікування абсансних епілептичних нападів. При появі у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищення втомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, у дітей – сонливості, гіперкінезії і ворожості слід припинити лікування.
Условия хранения
Термін придатності. 2 роки. Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі до 25 ºС.
