Название
ФЛАГІЛ®Міжнародна непатентована назва: Metronidazole
Название
Флагил таблетки 250
Основные свойства, форма выпуска
круглі таблетки, вкриті оболонкою, від білогодо кремово-білого кольору з тисненням “F250” на одному боці; Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг № 20 Упаковка. № 20: по 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.
Категория назначения
Категорія відпуску. За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 таблетка містить 250 мг метронідазолу; допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, повідон,магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 20 000.
Состав
діюча речовина: метронідазол; 1 таблетка містить 250 мг метронідазолу; допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, повідон, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01. Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати. Код АТХ P01A B01.
Фармакологические свойства
Метронідазол належить до сімейства нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії відносно анаеробних мікроорганізмівPeptostreptococcus, Clostridium sp., Bacteroides sp., Fusobacterium,Prevotella, Veilonella. Стримує розвиток найпростіших Trichomonas vaginalis,Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Фармакокінетика. При прийомі через ротметронідазол швидко і майже повністю всмоктується (80% за годину). Періоднапіввиведення дорівнює 8-10 годинам, зв’язування з білками крові незначне - небільше 10-20%. Метронідазол швидко потрапляє в тканини та біологічні рідини(легені, нирки, печінку, шкіру, жовч, спинномозкову рідину, слину, сім’янурідину, вагінальний секрет, грудне молоко) і проходить крізь плацентарнийбар’єр. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення в печінці.Виведення препарату здійснюється на 40-70% через нирки (у незміненій формі - близько20% від прийнятої дози). У хворих з печінковою недостатністю періоднапіввиведення залишається без змін.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату в сироватці крові, які дають можливість віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), це такі: S < 4 мг/л і R > 4 мг/л. Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв’язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказують на ймовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика. До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus Фармакокінетика. Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко і майже повністю всмоктується (мінімум 80 % за годину). Максимальна концентрація в сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, що досягається після внутрішньовенного введення еквівалентних доз. Біодоступність при пероральному прийомі дорівнює 100 % і не знижується значно при одночасному прийомі їжі. Розподіл. Приблизно через годину після прийому одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація у плазмі дорівнює 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі становить 13,5 мкг/мл. Період напіввиведення – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне − не більше 20 %. Уявний об’єм розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг). Розподіл швидкий та значний, із досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату в плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, сім’яній рідині та вагінальному секреті. Метронідазол проходить через плацентарний бар’єр та екскретується у грудне молоко. Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення в печінці. Утворюються два метаболіти: головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30 % антибактеріальної активності метронідазолу відносно анаеробних бактерій, період напіввиведення становить приблизно 11 годин; кислотний метаболіт, що присутній у меншій кількості та забезпечує приблизно 5 % антибактеріальної активності метронідазолу. Виведення. Значна концентрація у печінці та жовчі; мала концентрація в ободовій кишці; незначна елімінація з фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65 % нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).
Показания
Амебіаз, урогенітальний трихомоніаз,неспецифічні вагініти, лямбліоз, профілактика анаеробних інфекцій прихірургічних операціях у пацієнтів з груп ризику.
Показания
Інфекції, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.
Противопоказания
Підвищена чутливість до метронідазолу абоінших компонентів препарату, перший триместр вагітності, період годуваннягруддю. Гіперчутливість до похідних імідазолу.
Противопоказания
Підвищена чутливість до похідних імідазолу або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до глютену (оскільки препарат містить пшеничний крохмаль (глютен)); дитячий вік до 6 років, що обумовлено лікарською формою. Не рекомендується застосовувати препарат у комбінації з дисульфірамом або алкоголем.
Применение
При амебіазі Флагіл® приймаютьпротягом 7 днів. Дорослі: 1,5 г на добу (за 3 прийоми); діти: 30-40 мг/кг надобу (за 3 прийоми). Лямбліоз лікують протягом 5 днів. Дорослим призначають 750-1000 мг Флагілу® на добу; дітям 2-5 років – 250 мг на добу за 2прийоми; дітям 5-10 років - 375 мг на добу за 3 прийоми; дітям 10-15 років -500 мг на добу за 2 прийоми. При трихомоніазі у жінок (уретрит і вагініт)Флагіл® призначають одноразово у дозі 2 г або як курс лікуванняпротягом 10 днів: по 1 таблетці 2 рази на добу і 1 вагінальний супозиторій (500мг) на добу. При трихомоніазі у чоловіків (уретрит) Флагіл®призначають одноразово у дозі 2 г або як курс лікування протягом 10 днів: по 1таблетці 2 рази на добу. При неспецифічних вагінітах призначають по 500 мгФлагілу® 2 рази на добу протягом 7 днів. При лікуванні анаеробнихінфекцій дорослим призначають 1,0-1,5 г Флагілу® на добу, дітям - ізрозрахунку 20-30 мг/кг на добу за 3 прийоми під час або після їди.
Применение
® приймають безперервно протягом 7 днів. Дорослі: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на добу. Діти віком від 6 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми. У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренування або аспірацію гною здійснюють одночасно з терапією метронідазолом. Лямбліоз лікують протягом 5 днів. Дорослим призначають 750 мг-1 г препарату Флагіл® на добу. Дітям 6-10 років − 375 мг/добу, 10-15 років − 500 мг на добу. Для досягнення призначеного дозування застосовують метронідазол у відповідному дозуванні або інших лікарських формах. При трихомоніазі у жінок (уретрит і вагініт, обумовлені трихомонадами) Флагіл® призначають на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу і 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватись одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний. При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, обумовлений трихомонадами) Флагіл® призначають на курс лікування протягом 10 днів: по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. У виняткових випадках може бути необхідно підвищити добову дозу до 750 мг або 1 г. При неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг (2 таблетки) препарату Флагіл® 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно. Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначають 1,0-1,5 г (4-6 таблеток) препарату Флагіл® на добу, дітям віком від 6 років − 20-30 мг/кг маси тіла на добу, за 2 прийомі. Діти. Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.
Передозировка
Симптоми передозування обмежувалися блюванням,атаксією та незначною дезорієнтацією. Оскільки не відомий специфічнийантидот для корекції передозування метронідазолу, рекомендовано здійснюватисимптоматичну терапію. Виводиться із організму при гемодіалізі, перитонеальнийдіаліз малоефективний.
Передозировка
Прийом одноразової дози не більше 12 г спостерігався під час суїцидальних спроб та випадкового передозування. Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію. Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування слід здійснювати симптоматичну терапію.
Взаимодействие
. Дисульфірам: повідомляли про випадкипсихотичних реакцій у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол ідисульфірам. Алкоголь: не слід вживати алкогольні напої таприймати препарати, які містять алкоголь, під час лікування та протягомпринаймні ще одного дня після його закінчення через можливе виникненнядисульфірамподібної реакції (ефект Антабусу) (почервоніння, блювання,тахікардія). Пероральна терапія антикоагулянтами (типуварфарину): посилення антикоагулянтної дії та підвищений ризик кровотеч,спричинений зменшенням печінкового катаболізму. У випадку одночасногозастосування слід частіше контролювати протромбіновий час і коригуватиантикоагулянтну терапію під час лікування метронідазолом. Літій: рівень літію у плазмі при прийоміметронідазолу може збільшуватись. Необхідно перевіряти концентрації у плазмілітію, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій таметронідазол одночасно. Циклоспорин: ризик підвищення рівнів циклоспорину усироватці. Якщо препарати необхідно приймати паралельно, слід ретельноконтролювати рівні циклоспорину та креатиніну. Фенітоїн або фенобарбітал: спричиняє зниження рівнівметронідазолу у плазмі крові. 5-фторурацил: зниження кліренсу 5-фторурацилуспричиняє підвищення токсичності 5-фторурацилу.
Взаимодействие
Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь: не слід вживати алкогольні напої та приймати препарати, які містять алкоголь, під час лікування метронідазолом та протягом принаймні ще одного дня після його закінчення через можливе виникнення дисульфірамподібної реакції (антабусного ефекту) (гарячі припливи, еритема, блювання, тахікардія). Дисульфірам: повідомляли про випадки делірію, сплутаності свідомості у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол і дисульфірам. Бусульфан: метронідазол може підвищувати рівні бусульфану в плазмі, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Пероральна терапія антикоагулянтами: посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладнень через сповільнення їхнього метаболізму у печінці. Необхідно частіше контролювати рівні протромбіну та здійснювати нагляд за рівнями МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення). Рекомендується коригування дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни. Взаємодія з гепарином відсутня. 5-фторурацил: зниження кліренсу 5-фторурацилу спричиняє підвищення токсичності 5-фторурацилу. Літій: у пацієнтів, які одночасно застосовувати препарати літію та метронідазол, повідомляли про затримку літію, яка супроводжувалась ознаками можливого ураження нирок. До початку застосування метронідазолу слід поступово знизити дозу препарату літію або відмінити його. У пацієнтів, які отримують препарати літію одночасно з метронідазолом, протягом періоду застосування метронідазолу слід контролювати концентрації літію, креатиніну та електролітів у плазмі крові. Циклоспорин: ризик збільшення концентрації циклоспорину у сироватці крові. При супутньому застосуванні цих препаратів слід ретельно контролювати рівень циклоспорину та креатиніну у сироватці крові. Фенітоїн та фенобарбітал: на тлі застосування фенобарбіталу або фенітоїну метаболізм метронідазолу здійснюється з набагато більшою, ніж у нормі, швидкістю, тому період напіввиведення скорочується приблизно до 3 годин. Бусульфан: метронідазол може підвищувати рівні бусульфану в плазмі, що може призвести до тяжких проявів токсичної дії бусульфану. Особливі проблеми стосовно МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення). Багато випадків підвищення активності пероральних антикоагулянтів спостерігалось у пацієнтів, що лікувались антибіотиками. Факторами ризику можуть бути інфекційні, запальні захворювання та загальний стан здоров`я. Важко визначити вплив інфекційної патології та її лікування на рівень МНС. Однак деякі види антибактеріальних засобів потребують особливої уваги. Це стосується фторхінолонів, макролідів, циклінів, котримоксазолу та деяких цефалоспоринів. Вплив на параклінічні тести. Слід пам`ятати, що метронідазол може іммобілізувати трепонеми, а це призводить до помилково позитивного тесту Нельсона.
Побочные действия
Шлунково-кишковий тракт: - болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос; - запалення слизової оболонки ротової порожнини,смакові розлади, анорексія; - виняткові випадки панкреатиту, які носять оборотнийхарактер. Реакціїгіперчутливості: - висипка, свербіж, почервоніння, кропивниця; - пропасниця, ангіоневротичний набряк, винятковівипадки анафілактичного шоку; - поодинокі випадки пустульозної висипки. Периферичната центральна нервова система: - периферична сенсорна нейропатія; - головний біль, судоми, запаморочення, атаксія. Психічні розлади: - психотичні розлади, у тому числі сплутанністьсвідомості, галюцинації. Порушеннязору: - тимчасові порушення зорових функцій, такі якдиплопія, міопія. Гематологія: - повідомляли про поодинокі випадки агранулоцитозу,нейтропенії та тромбоцитопенії. Функції печінки: - повідомляли про поодинокі випадки відхилення віднорми тестів функції печінки, які носять оборотний характер, і холестатичногогепатиту. Під час лікування сеча може набуватичервоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у водіпігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.
Побочные действия
Розлади з боку шлунково-кишкової системи: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея; запалення слизової оболонки ротової порожнини, стоматит, смакові розлади, анорексія, обкладений язик; дуже рідко – випадки панкреатиту, які мають оборотний характер. Розлади з боку шкіри та її придатків: тривала гіперемія, свербіж шкіри, висипання (в поодиноких випадках – пустульозний висип); іноді – фебрильні прояви; кропив’янка, ангіоневротичний набряк, поодинокі випадки анафілактичного шоку; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; знебарвлення язика, волохатий язик (наприклад, через надмірний розвиток фунгальної флори). Розлади з боку нервової системи: головний біль; сенсорні периферичні нейропатії або транзиторні епілептичні напади; судоми, запаморочення, атаксія, сонливість; дуже рідко – випадки енцефалопатії (наприклад сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, головний біль, підвищена чутливість до світла, ригідність потиличних м’язів, галюцинації, параліч, розлади зору та рухливості) та підгострий мозочковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату; асептичний менінгіт. Порушення зору: тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору; невропатія зорового нерва/неврит. Розлади з боку психіки: психотичні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації; пригнічений настрій. Розлади з боку крові та лімфатичної системи: поодинокі випадки агранулоцитозу, нейтропенії, тромбоцитопенії та панцитопенії. частота невідома – лейкопенія. Гепатобіліарні розлади: надходили повідомлення про підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, іноді із жовтяницею; повідомлялося про випадки печінкової недостатності, які вимагали проведення трансплантації печінки, у пацієнтів, які лікувалися метронідазолом у комбінації з іншими антибіотиками. Інші. Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.
Специальные указания
Довготривале вживання препарату слідпроводити під контролем формули крові. Якщо розвивається лейкопенія, важливоретельно співставити очікувану користь від продовження лікування та можливийризик. Слід припинити лікування при появі атаксії, запаморочень, галюцинацій,при погіршанні неврологічного статусу хворого. Метронідазол слід з обережністю призначати пацієнтам зактивними або тяжкими захворюваннями периферичної та центральної нервовоїсистеми через ризик загострення неврологічного захворювання. Слід мати на увазі, що метронідазол здатеніммобілізувати трепонеми, а це призводить до помилково позитивного тестуНельсона. Флагіл® слід призначати з обережністюхворим на печінкову енцефалопатію. Оскільки існує потенційна можливістьвиникнення сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом аботимчасових порушень зорових функцій, не рекомендується керувати транспортнимизасобами або іншими механізмами при появі подібних симптомів.
Условия хранения
Зберігатипри температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці. Термін придатності- 5 років.
Условия хранения
Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25° С.
