Название
ЕСТУЛІК
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки по 1 мг № 20
Категория назначения
Умови відпуску. За рецептом.
Состав
1 таблетка містить: гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг , що відповідає 1 мг діючої речовини Допоміжні речовини: Кислота стеаринова, повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат
Фармакотерапевтическая группа
Гіпотензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Антигіпертензивна дія зумовлена, головним чином, стимуляцією альфа2-адренорецепторів солітарного тракту, що призводить до зменшення активності судинорухового центру та зменшення центральної симпатичної імпульсації, внаслідок чого знижується периферичний судинний опір (як у стані спокою, так і при навантаженні) та частота серцевих скорочень. Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–4 год після прийому. Зв’язування з білками плазми – до 64 %. Період напіввиведення становить в середньому 17 год (від 12 до 23 год). Гуанфацин метаболізується в основному в печінці. Майже 80 % прийнятої дози виводиться з сечею, причому близько 30 % – у незміненому вигляді.
Показания
Артеріальна гіпертензія. Естулік® застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, особливо пов'язаної із захворюванням нирок.
Противопоказания
Підвищена чутливість до гуанфацину або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; судинні захворювання головного мозку; коронарна недостатність; недавно перенесений інфаркт міокарда; хронічні порушення функції печінки; депресія в анамнезі; Періоди вагітності і лактації; Дитячий вік
Применение
Звичайна початкова доза становить 0,5 - 1 мг один раз на добу перед сном. Лікар на підставі стану пацієнта може поступово збільшувати початкову дозу на 0,5 - 1 мг на добу протягом тижня до досягнення ефекту. Середня добова доза при цьому становить 2–3 мг. Максимальна добова доза становить 3 мг. Побічна дія. Можуть спостерігатися сонливість, сухість у роті, запаморочення, запори, головний біль, нудота, блювання, порушення сну, втомлюваність або слабість, кон’юнктивіт, зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.
Передозировка
Симптоми: сонливість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, в тяжких випадках – кома. Лікування симптоматичне: промивання шлунка, контроль функціонального стану серцево-судинної системи. За необхідності – внутрішньовенне введення ізадрину. Діаліз не ефективний.
Взаимодействие
Естулік® не можна застосовувати у комбінації з альфа2-адреноблокаторами (фентоламіном, йохімбіном) – зменшують його дію. З обережністю слід застосовувати препарат разом з симпатоміметиками (зменшують його дію); бета-адреноблокаторами (може розвинутися брадикардія); нейролептиками (посилюють седативний ефект Естуліку®). Деякі бета-адреноблокатори (наприклад, піндолол, окпренолол) можна безпечно застосовувати разом з Естуліком®. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які викликають пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), можливе посилення пригнічення ЦНС, викликане як цими засобами, так і гуанфацином. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами активність гуанфацину може послаблюватися. При застосуванні Естуліку® з іншими антигіпертензивними засобами, антигіпертензивний ефект може посилюватися. При сумісному застосуванні Естуліку® з естрогенами, артеріальний тиск може підвищуватися внаслідок затримкм рідини, спричиненої естрогенами.
Дети, беременные, водители
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю.
Специальные указания
Естулік® необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням мозкового або коронарного кровообігу, особливо тим, хто переніс в минулому інсульт або інфаркт міокарда. Такі хворi потребують постійного медичного нагляду. Хворі похилого віку можуть бути більш чутливі до гіпотензивного і седативного ефекту гуанфацину, тому таким хворим препарат призначають з обережністю. Відміняти препарат слід поступово, оскільки при раптовому припиненні лікування препаратом можливий синдром відміни. З обережністю призначати препарат при порушеннях серцевої провідності, серцевій недостатності, порушеннях функції печінки та нирок, депресії в анамнезі, захворюваннях судин головного мозку. Концентрація катехоламінів в сечі і виведення ванілілмигдалевої кислоти з сечею можуть бути знижені, але при раптовій відміні Естуліку® можуть підвищуватися. Протягом всього курсу лікування таблетками Естулік® не можна вживати алкогольні напої. Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при температурі від 15 оС до 25 оС, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
