Название
Эпирамат таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №28 (14х2)
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою таблетки по 25 мг або 50 мг, або 100 мг: по 10 або по 14 таблеток у блістері. По 2 блістери по 14 таблеток або по 6 блістерів по 10 таблеток у картонній коробці. таблетки по 200 мг: по 7 або по 10 таблеток у блістері. По 4 блістери по 7 таблеток, або 6 блістерів по 10 таблеток у картонній коробці.
Категория назначения
За рецептом
Состав
діюча речовина: топірамат; 1 таблетка містить топірамату 25 мг або 50 мг, або 100 мг, або 200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, крохмаль частково прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромелоза, полісорбат 80, тальк, титану діоксид (Е 171); додатково для таблеток по 50 мг, по 100 мг – заліза оксид жовтий (Е 172); для таблеток по 200 мг – заліза оксид червоний (Е 172).
Фармакотерапевтическая группа
Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X11.
Фармакологические свойства
Топірамат належить до класу сульфамат-заміщених моносахаридів. Точний механізм, завдяки якому топірамат спричиняє протисудомну та профілактичну дію проти мігрені, невідомий. Топірамат блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Топірамат підвищує частоту при якій g-аміномасляна кислота (ГАМК) активує ГАМКА-рецептори і збільшує здатність ГАМК спричиняти виділення хлорид-іонів у нейронах, наводячи на думку, що топірамат посилює активність пригнічувального нейромедіатора. Цей ефект не був заблокований флумазенілом — антагоністом бензодіазепіну, і топірамат не збільшував тривалість часу відкриття каналу, що відрізняє топірамат від барбітуратів, що модулюють рецептори ГАМКА. Оскільки протиепілептичний профіль топірамату помітно відрізняється від профілю бензодіазепіну, він може модулювати бензодіазепін-нечутливий підтип рецептору ГАМКА. Топірамат перешкоджає активації каїнатом чуттєвості підтипу каїнат/АМПК— екскреторного амінокислотного (глутаматного) рецептора, але не впливає на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) — підтипу NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є залежними від концентрації препарату у плазмі крові в інтервалі від 1 мкмоль до 200 мкмоль, з мінімальною активністю, що спостерігалася у межах інтервалу від 1 до 10 мкмоль. Топірамат також пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За вираженістю цей фармакологічний ефект топірамату значно поступається ацетазоламіду – відомому інгібітору карбоангідрази, тому цей вид активності топірамату не вважається основним компонентом його протиепілептичної активності.
Показания
Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози з подальшим титруванням ефективної дози, щоб уникнути залежних від дози побічних ефектів. Дозу та рівень її підвищення слід підбирати відповідно до ефекту лікування. Таблетки не слід розламувати. Епірамат® приймають незалежно від вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Епірамат® слід відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення сили та частоти нападів. У дослідженнях добові дози знижували на 50-100 мг з тижневими інтервалами у дорослих з епілепсією та на 25-50 мг у дорослих, які одержували топірамат у дозах до 100 мг на добу для профілактики мігрені. У педіатричних дослідженнях дозу топірамату зменшували поступово протягом 2-8 тижнів. Моніторинг концентрацій топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування препаратом. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може потребувати коригування дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну під час супровідної терапії топіраматом може потребувати коригування дози препарату.
Противопоказания
Ознаки та симптоми передозування топіраматом включали: судоми, сонливість, порушення мови, затуманеність зору, диплопію, порушення мислення, летаргія, порушення координації, ступор, артеріальна гіпотензія, біль у животі, збудження, запаморочення та депресію. У більшості випадків клінічні прояви не були тяжкими, але були зареєстровані летальні випадки внаслідок передозування при призначенні кількох лікарських засобів, включаючи топірамат. Передозування топіраматом може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз (див. «Особливості застосування»). Лікування. При гострому передозуванні топіраматом, якщо прийом внутрішньо відбувся нещодавно, слід одразу промити шлунок або викликати блювання. Було встановлено, що активоване вугілля адсорбує топірамат. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Ефективним шляхом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується збільшити об’єм вживання рідини.
Применение
Рекомендується розпочинати лікування з мінімальної дози з подальшим титруванням ефективної дози, щоб уникнути залежних від дози побічних ефектів. Дозу та рівень її підвищення слід підбирати відповідно до ефекту лікування. Таблетки не слід розламувати. Епірамат® приймають незалежно від вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Епірамат® слід відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення сили та частоти нападів. У дослідженнях добові дози знижували на 50-100 мг з тижневими інтервалами у дорослих з епілепсією та на 25-50 мг у дорослих, які одержували топірамат у дозах до 100 мг на добу для профілактики мігрені. У педіатричних дослідженнях дозу топірамату зменшували поступово протягом 2-8 тижнів. Моніторинг концентрацій топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування препаратом. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може потребувати коригування дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну під час супровідної терапії топіраматом може потребувати коригування дози препарату.
Передозировка
Ознаки та симптоми передозування топіраматом включали: судоми, сонливість, порушення мови, затуманеність зору, диплопію, порушення мислення, летаргія, порушення координації, ступор, артеріальна гіпотензія, біль у животі, збудження, запаморочення та депресію. У більшості випадків клінічні прояви не були тяжкими, але були зареєстровані летальні випадки внаслідок передозування при призначенні кількох лікарських засобів, включаючи топірамат. Передозування топіраматом може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз (див. «Особливості застосування»). Лікування. При гострому передозуванні топіраматом, якщо прийом внутрішньо відбувся нещодавно, слід одразу промити шлунок або викликати блювання. Було встановлено, що активоване вугілля адсорбує топірамат. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Ефективним шляхом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується збільшити об’єм вживання рідини.
Взаимодействие
Вплив топірамату на інші протиепілептичні препарати. Супутнє призначення топірамату з лікуванням іншими протиепілептичними лікарськими засобами (карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, фенобарбіталом, примідоном та ламотриджином) не впливає на рівні їх концентрацій у плазмі крові, за винятком окремих пацієнтів, у яких додавання топірамату до терапії фенітоїном може спричинити підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові (що, вірогідно обумовлене пригніченням ферменту СYP2C19). Таким чином, рекомендований контроль рівня фенітоїну у плазмі крові для всіх пацієнтів, які приймають фенітоїн. Протягом одночасного лікування з фенітоїном і карбамазепіном спостерігалося зниження концентрації топірамату у плазмі крові. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну до лікування топіраматом може вимагати корекції доз топірамату. Дозу слід підбирати, орієнтуючись на досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Додавання або відміна вальпроєвої кислоти або ламотриджину не спричиняє клінічно значущих змін концентрації топірамату у плазмі крові, і відповідно не вимагає зміни доз топірамату. Топірамат пригнічує фермент СYP2C19 і може впливати на інші лікарські засоби, що метаболізуються за допомогою даного ферменту (наприклад, діазепам, іміпрамін, моклобемід, прогуаніл, омепразол). Вплив інших протиепілептичних препаратів на топірамат. Фенітоїн та карбамазепін знижують плазмові концентрації топірамату. Додавання чи відміна фенітоїну або карбамазепіну може вимагати регулювання дози препарату, що слід здійснювати шляхом титрування залежно від клінічного ефекту. Додавання або відміна вальпроєвої кислоти не спричиняє клінічно значущих змін концентрації топірамату у плазмі крові, і відповідно не вимагає зміни доз топірамату. Результати можливої взаємодії наведені нижче:
Побочные действия
Часто: брадифренія, безсоння, порушення мови, тривожність, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, зміни настрою, ажитація, коливання настрою, депресивний настрій, гнів, незвична поведінка, схвильованість, злість. Нечасто: суїцидальні думки, спроби самогубства, галюцинації, психотичні порушення, слухові галюцинації, зорові галюцинації, апатія, недостатність спонтанного мовлення, порушення сну, вплив на лабільність, знижений статевий потяг, відчуття занепокоєння, тривога, плач (крик), дисфемія, ейфоричний настрій, параноя, персеверація мислення, напади паніки, плаксивість, порушення здатності читати, первинне безсоння, сплощення емоційного афекту, незвичне мислення, втрата статевого потягу, байдужість, безсоння середнього ступеня тяжкості, порушення концентрації уваги, раннє пробудження, панічні реакції, піднесений настрій. Рідко: манія, аноргазмія, розлади панічного типу, розлади статевого збудження, відчуття відчаю*, незвичний оргазм, гіпоманія, зниження відчуттів при оргазмі. Порушення з боку нервової системи. Дуже часто: парестезії, сонливість, запаморочення. Часто: порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, амнезія, когнітивні розлади, порушення мислення, розлади психомоторних функцій, судоми, порушення координації, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дисгезія, порушення рівноваги, дизартрія, інтенційний тремор, седація.
Дети, беременные, водители
Досліджень, в яких топірамат застосовували для лікування вагітних жінок, не проводилося. Однак у період вагітності топірамат слід застосовувати лише після інформування жінки про відомі ризики неконтрольованої епілепсії, коли, на думку лікаря, потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Монотерапія епілепсії. Застосовують дітям віком старше 6 років. Додаткова терапія (парціальні напади з або без вторинної генералізації і первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані з синдромом Леннокса-Гасто). Застосовують дітям віком старше 2 років. Мігрень. Топірамат не рекомендований для лікування або профілактики мігрені у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.Топірамат впливає на центральну нервову систему і може спричиняти сонливість, запаморочення, а також спричиняє порушення зору та/або нечіткість зору (помутніння зору). Зазначені побічні ефекти можуть бути потенційно небезпечними для пацієнтів, які керують автотранспортом, або для тих, хто працює з технікою, особливо у тому випадку, коли пацієнт ще не має індивідуального досвіду застосування препарату.
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей місці. Препарат не потребує спеціальних умов зберігання. Термін придатності. 3 роки.
