Название
Энцефабол 80,5 мг/5 мл по 200 мл (4 г) во флак.
Основные свойства, форма выпуска
суспензия д/перор. прим., 80,5 мг/5 мл по 200 мл (4 г) во флак. Основні фізико-хімічні властивості: молочно-білого кольору в’язка суспензія з ароматним запахом.
Состав
діюча речовина: pyritinol; 5 мл суспензії містять 80,5 мг піритинолу, що відповідає 100 мг піритинолу дигідрохлориду моногідрату; допоміжні речовини: сахарин натрію, пропілпарагідроксибензоат (Е 216), контрамарум ароматичний, метилпарагідроксибензоат (Е 218), лимонна кислота моногідрат, калію сорбат, есенція спеціальна натуральна, повідон 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксіетилцелюлоза, гліцерин 85 %, сорбіту розчин 70 % (який не кристалізується), вода очищена.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулюючі та ноотропні препарати. Код ATC N06BX02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку шляхом збільшення захоплення та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот та вивільнення ацетилхоліну у синапсах нервових клітин, покращує холінергічну передачу між клітинами нервової тканини. Піритинол сприяє стабілізації структури клітинної мембрани нервових клітин та їх функції за допомогою інгібування ферментом лізосом, запобігаючи цим самим утворенню вільних радикалів. Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їх мембрані, що призводить до зниження в’язкості крові та покращання кровотоку. Посилюючи кровообіг у ішемізованих ділянках мозку, піритинол покращує їх постачання киснем; підвищує обмін глюкози у первинноішемізованих ділянках мозку. У результаті покращується пам’ять та відновлюються порушені обмінні процеси у нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин. Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після прийому препарату внутрішньо піритинол швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність складає у середньому 54 % (38 – 69 %). Після прийому внутрішньо 100 мг піритинолу максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 – 60 хв. Зв’язування з білками плазми складає 20 – 40 %. Піритинол та його метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти накопичуються переважно у сірій речовині головного мозку. При повторному прийомі кумуляції не спостерігається. Метаболізм та виведення. Піритинол швидко біотрансформується з утворенням таких основних метаболітів: 2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометилпіридин та 2-метилсульфінілметипіридин. Кон’юговані метаболіти виводяться переважно нирками. Сумарне виведення із сечею впродовж 24 годин складає 72,4 - 74,2 %, при цьому більша частина дози виводиться протягом перших 4 годин після прийому. Кишечником виводиться тільки 5 %. Час напіввиведення складає близько 2,5 години. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції нирок токсичні концентрації не досягаються.
Показания
Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими симптомами: порушення пам’яті та концентраційної спроможності і мислення, швидка стомлюваність, зниження розумової працездатності, афективні розлади. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми. Як підтримуюча терапія після черепно-мозкової травми при порушеннях свідомості, безсонні та церебральних проявах.
Противопоказания
Підвищена чутливість до піритинолу, непереносимість фруктози.
Применение
Залежно від тяжкості перебігу захворювання рекомендуються такі дозування: по 2 чайні ложки суспензії 3 рази на добу (600 мг на добу). Приймати препарат треба під час або після їди. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати ввечері та на ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. При гострих станах після проведеної парентеральної терапії піритинолом у високих дозах помітний терапевтичний ефект досягається уже через декілька годин або діб. При хронічних захворюваннях, таких як наслідки черепно-мозкової травми або при синдромах деменції, помітний терапевтичний ефект досягається після 3-4 тижнів лікування. Оптимальний ефект настає через 6 – 12 тижнів. При хронічних захворюваннях терапія має тривати повинна не менше 8 тижнів. Через 3 місяці слід оцінити необхідність подальшого лікування.
Передозировка
. У випадку передозування спостерігається посилення вищеописаних побічних реакцій. Перші заходи терапії: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.
Взаимодействие
Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніциламіну, препаратів золота, сульфасалазину, левамізолу. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Побочные действия
Можуть виникати такі побічні ефекти: Іноді: реакції гіперчутливості різного ступеня тяжкості, зазвичай у вигляді висипань на шкірі або слизових оболонках, свербежу, нудоти, блювання, діареї, підвищення температури тіла, порушення сну, протеїнурія, стоматит. Рідко: підвищена збудливість, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, стомлюваність, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, холестаз), еозинофілія, тромбоцитопенія, (дуже рідко – агранулоцитоз). В поодиноких випадках можуть виникати біль у м’язах та суглобах, лейкопенія (дуже рідко – агранулоцитоз), еозинофілія, тромбоцитопенія, підвищення рівня антинуклеарних антитіл, алопеція, оніхолізис, диспное, міастенія, поліміозит, плоский лишай, бульозна пемфігіоїдна реакція шкіри, поліміозит, гематурія, аутоімунний гіпоглікемічний синдром, підвищення рівня антинуклеарних антитіл, холестаз та гепатит.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Піритинол проникає через плацентарний бар’єр. При проведенні клінічних випробувань не виявлено тератогенної або ембріотоксичної активності. У материнське молоко проникає незначна кількість піритинолу. Тим більше, рішення щодо застосування препарату у період вагітності та годування груддю повинно прийматися після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Діти. Клінічні дані про ефективність і безпечність використання Енцефабол® для лікування дітей відсутні. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При прийманні в рекомендованих дозах препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Специальные указания
З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями нирок в анамнезі, вираженими порушеннями функції печінки, вираженими змінами картини периферичної крові, гострими аутоімунними захворюваннями (наприклад, системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус). Пацієнти з ревматоїдними артритами (хронічний ревматизм) мають підвищену чутливість до піритинолу, тому слід проводити лабораторний контроль.
Условия хранения
Термін придатності. 5 років. Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С
