Название
ДИГОКСИН АМП.0.025% 1МЛ #10
Основные свойства, форма выпуска
безбарвна, прозора рідина;
Состав
1 мл розчину містить дигоксину, у перерахуванні на 100% вміст основноїречовини 0,25 мг; допоміжні речовини: гліцерин, етанол (96%), натрій фосфорнокислий двозаміщенийбезводний, кислоти лимонної моногідрат, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Серцеві глікозиди. Код АТС С01А А05.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Високоліпофільнийсерцевий глікозид середньої тривалості дії, який одержують з листя наперстянкишерстистої. Виявляє позитивну інотропну дію за допомогою утворення комплексу зNa+-K+-АТФази і порушення транспорту іонів натрію і каліючерез мембрани кардіоміоцитів. Внаслідок зростає трансмембранний транспортіонів кальцію і підсилюється їхнє вивільнення усередині кардіоміоцитів і якнаслідок – підвищується активність міофибрил. Сповільнює AV-провідність,подовжує ефективний рефрактерний період і уповільнює частоту серцевих скороченьпереважно за рахунок підвищення тонусу парасимпатичної і зниження тонусусимпатичної частини вегетативної нервової системи. Фармакокінетика. Дигоксин зв’язується з білками плазми крові на 20 -40%, співвідношення концентрації дигоксину в сироватці крові і міокардістановить 1 : 67. У кількості 80 - 85% препарат у незміненому виглядівиводиться нирками (фільтрація і секреція), кількість, що залишається,піддається біотрансформації у печінці і виводиться у вигляді неактивнихметаболітів з калом. У дітей до 12 років дигоксин практично не піддаєтьсябіотрансформації. Період напіввиведення дигоксину становить 30 - 40 год ізалежить від стану здоров’я і віку пацієнта (при підвищенні співвідношеннясполучної тканини маси тіла період напіввиведення становить 6 - 8 діб).Зниження кліренсу ендогенного креатиніну до 50 мл/хв вимагає зниженняпідтримуючої дози препарату на 1/3 - ½. Чутливість у дітей до 10 - 12років до серцевих глікозидів і, зокрема, до дигоксину знижена, що вимагає длядосягнення терапевтичного ефекту вищих доз препарату у порівнянні з підліткамиі дорослими.
Показания
Фібриляція і тріпотінняпередсердь, пароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії, хронічна застійна серцеванедостатність.
Противопоказания
Запальні і дистрофічнізміни міокарда з порушенням серцевого ритму, WPW синдром, синдромАдамс-Стокса-Морганьї, глікозидна інтоксикація, шлуночкова тахікардія,атріовентрикулярна блокада II і III ступенів, виражена брадикардія,гіперкальціємія, гіпокаліємія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія,синдром каротидного синуса, аневризма грудного відділу аорти, гострий інфаркт міокарда.
Применение
Дигоксин вводять внутрішньовенно. Дорослим вводять у дозі 0,25 - 0,5мг (1 - 2 мл 0,025% розчину). Вводять повільно у 10 мл 5% розчину глюкози абоізотонічного розчину натрію хлориду. У перші дні лікування вводять 1 - 2 разина добу, у наступні – 1 раз на добу протягом 4 - 5 днів, після чого переходятьна приймання per os у підтримуючих дозах. Для краплинного введення 1 - 2 мл0,025% розчину розводять у 100 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчинунатрію хлориду (вводять у вену зі швидкістю 20 - 40 крапель за хв). Дози насичення Дигоксином удітей залежно від віку (мг/кг): недоношеним новонародженим 0,02 - 0,03;доношеним новонародженим 0,03 - 0,04; від 1 міс до 2 років 0,04 - 0,06; від 2до 10 років 0,03 - 0,04; старше 10 років 0,03. Через можливість збільшення періодунапіввиведення препарату у хворих літнього віку і розвитку кумулятивногоефекту, пацієнтам старших вікових груп рекомендується визначати кліренскреатиніну. При зниженні кліренсу креатиніну до 50 мл/хв необхідно зменшитипідтримуючу дозу Дигоксину на 30 - 50%.
Передозировка
Симптоми: з боку серцево-судинної системи:аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночковітахікардії або екстрасистолія, фібриляція шлуночків; з боку травного тракту: анорексія,нудота, блювання, діарея; з боку центральної нервової системита органів чуття: головний біль, стомлюваність, запаморочення, рідко –забарвлення навколишніх предметів у зелений і жовтий кольори, відчуттямерехтіння “мушок” перед очима, зниження гостроти зору, скотома, макро- і мікропсія,дуже рідко – сплутаність свідомості, синкопальні стани. Лікування: при виникненні аритміївнутрішньовенно краплинно вводять 2 - 2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну у500 мл 5% розчину глюкози (введення припиняють при концентрації калію у сироватцікрові 5 мEq/л). Засоби, які містять калій, протипоказані при порушенніпередсердно-шлуночкової провідності. При вираженій брадикардії призначаютьрозчин атропіну сульфату. Показана оксигенотерапія. Як дезінтоксикаційний засібпризначають також унітіол, етилендіамінтетраацетат. Терапія симптоматична.
Взаимодействие
Засоби,що спричиняють гіпокаліємію, можуть збільшити чутливість до Дигоксину (деякідіуретики, солі літію, глюкокортикостероїди). Концентрації Дигоксину в сироватціможуть зростати при одночасному застосуванні таких препаратів: аміодарон,празозин, пропафенон, хінідин, спіронолактон, тетрациклін, еритроміцин,гентаміцин, індометацин, хінін, триметоприм, інтраконазол, альпразолам,верапаміл, фелодипін, ніфедипін. КонцентраціїДигоксину в сироватці можуть знижуватися при одночасному застосуванні такихпрепаратів: антациди, каолін-пектин, деякі проносні препарати, холестирамін,сульфасалазин, неоміцин, рифампіцин, деякі цитостатики, пеніциламін,метоклопрамід, адреналін, сальбутамол. Адреноміметичні засоби. Одночасне застосування ефедринугідрохлориду, адреналіну гідрохлориду або норадреналіну гідротартрату, а такожселективних бета-адреноміметичних засобів із серцевими глікозидами можеспричинити аритмію серця. Аміназин та інші фенотіазинові похідні. Дія серцевих глікозидівзменшується. Антихолінестеразні препарати. При одночасному застосуванніантихолінестеразних препаратів з серцевими глікозидами брадикардія посилюється.За необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату. Глюкокортикостероїди. При виникненні гіпокаліємії внаслідоктривалого лікування глюкокортикостероїдами можливе збільшення небажаних ефектівсерцевих глікозидів. Діуретичні засоби. При поєднанні діуретичних засобів (спричиняютьгіпокаліємію і гіпомагніємію, але збільшують концентрацію іонів кальцію вкрові) з серцевими глікозидами дія останніх посилюється. При одночасному їхзастосуванні потрібно дотримуватися оптимального дозування. Можна періодичнопризначати калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен), які усуваютьгіпокаліємію та аритмію. Однак при цьому може розвинутись гіпонатріємія. Препарати калію. Під впливом препаратів калію небажані ефектисерцевих глікозидів зменшуються. Препарати кальцію. При лікуванні серцевими глікозидамипарентеральне застосування препаратів кальцію небезпечне, оскількикардіотоксичні ефекти (аритмії тощо) посилюються. Кислоти етилендіамінтетраоцтової динатрієвої солі.Спостерігається зниження ефективності та токсичності серцевих глікозидів. Препарати кортикотропіну. Дія серцевих глікозидів під впливомкортикотропіну може посилюватися. Похідні ксантину. Препарати кофеїну або теофіліну інколиспричиняють виникнення аритмії серця. Натрію аденозинотрифосфат. Не слід призначати натріюаденозинотрифосфат одночасно з серцевими глікозидами. Вугілля активоване. Через зменшення засвоєння в травному трактідія серцевих глікозидів часто послаблюється. Ергокальциферол. При гіпервітамінозі, спричиненомуергокальциферолом, можливе посилення дії серцевих глікозидів, обумовленерозвитком гіперкальціємії. Наркотичні аналгетики. Комбінація фентанілу та серцевихглікозидів може стати причиною гіпотензії. Напроксен. У здорових людей поєднання серцевих глікозидів з напроксеномне впливає на результати психологічного тестування. Парацетамол. Клiнiчне значення цiєї взаємодiї вивчено недостатньо, алеє данi про зменшення видiлення нирками серцевих глікозидів пiд впливомпарацетамолу.
Побочные действия
Побічні ефекти препарату пов’язані, в основному, зйого передозуванням або підвищеною індивідуальною чутливістю пацієнта досерцевих глікозидів. Спостерігаються порушення ритму і провідності (синусовабрадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, пароксизмальнапередсердна тахікардія, фібриляція шлуночків), анорексія, нудота, блювання,діарея, порушення вісцерального кровообігу, головний біль, невралгія,сонливість, сплутаність свідомості, депресія, порушення колірного зору(забарвлення навколишніх предметів у зелений, жовтий або білий колір), рідко –психози, гінекомастія, шкірні висипання і гіперемія шкіри, еозинофілія,тромбоцитопенія. Хворим, що знаходяться на програмному гемодіалізі,застосування Дигоксину протипоказане (за 7 днів з діалізатом виводиться 2% відвведеної дози препарату).
Дети, беременные, водители
Вагітність і лактація. Застосування препаратуможливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційнийризик для плода. При призначенні препаратунеобхідно враховувати, що кліренс дигоксину у вагітних подовжується. Дигоксин виділяється з грудним молоком в незначних кількостях, однакпри застосуванні препарату в період лактації необхідний контроль частотисерцевих скорочень у дитини. Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складнимимеханізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортнимизасобами та роботи зі складними механізмами.
Специальные указания
При лікуванні Дигоксиномхворий повинен перебувати під пильним контролем лікаря. Для тривалої терапіїоптимальну індивідуальну дозу препарату звичайно підбирають протягом 7 - 10днів. При одночасному застосуванні Дигоксину та салуретиків призначаютьпрепарати калію. При нирковій недостатності дозу Дигоксину зменшують на 50 %.
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 3роки.
