Діаглізид MR таблетки 30 мг №60

Протидіабетичні препарати. Гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид.

Код АТХ А10В В09.

Цукровий діабет ІІ типу: зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози  тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла.

Попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику  макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії.

Досвід застосування препарату Діаглізид^® МR 30 мг під час вагітності відсутній. При плануванні або при встановленні вагітності необхідно перевести жінку з пероральних гіпоглікемічних препаратів на інсулін.

Діаглізид^® МR 30 мг протипоказаний під час годування груддю через можливість виникнення гіпоглікемії у дитини.

Гліклазид не рекомендовано призначати дітям через відсутність досліджень у цієї категорії пацієнтів.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжа приймається пізно, у неадекватній кількості або якщо ця їжа із низьким вмістом вуглеводів.

Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії: пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів літнього віку); незадовільне, нерегулярне харчування, періоди голодування та зміни дієти; дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів; вживання алкоголю; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату; певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність; одночасне застосування певних медичних засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність: фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії  у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення  інсуліну.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального цукрознижувального засобу, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватись. Це може бути внаслідок прогресування тяжкості захворювання або через зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Лабораторні показники: для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендовано визначення рівня гліколізованого гемоглобіну (або рівень глюкози в крові натще).

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази застосування препаратів сульфанілсечовини може спричинити виникнення гемолітичної анемії. Таким пацієнтам гліклазид слід призначати з обережністю та розглянути питання щодо призначення альтернативної терапії без застосування препаратів сульфанілсечовини.

До складу препарату входить лактоза, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами  непереносимісті галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактази Лаппа не рекомендовано призначати цей препарат.

Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботі з різними механізмами, особливо на початку лікування.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може бути необхідною корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії:

Протипоказане одночасне застосування:

міконазол (для  системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендовано одночасне застосування:

фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення);

алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що потребують обережності:

при одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія через посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди), β-блокатори, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), флуконазол, антагоністи Н₂-рецепторів, сульфаніламіди, нестероїдні протизапальні препарати, інгібітори МАО.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії:

Не рекомендовано одночасне застосування:

даназол  чинить діабетогенну дію.

Комбінації, що потребують обережності:

хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні високих доз (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (через зменшення вивільнення інсуліну);

глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, нашкірні та ректальні препарати) та тетракозактид – підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів);

ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенний) – можуть підвищувати рівень глюкози крові через β₂-агоністичний ефект.

Комбінації, які треба брати до уваги:

антикоагулянти (наприклад, варфарин та ін.): при одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі  необхідності доза антикоагулянтів може бути відкоригована.

Фармакодинаміка. Гліклазид є похідним сульфанілсечовини і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації, який знижує рівень глюкози в крові шляхом стимуляції β-клітин підшлункової залози. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну при надходженні глюкози до організму та підсилює другу фазу секреції інсуліну β-клітинами. Гліклазид підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу у печінці. Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, прискорюючи її транспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м’язів.

Гліклазид протидіє розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізує проникність судин, протидіє розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид  знижує відкладення ліпідів. Препарат сприяє зниженню ваги, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Фармакокiнетика. Після внутрішнього прийому гліклазид повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь його абсорбції. Після прийому таблеток з модифікованим вивільненням концентрація гліклазиду  прогресивно зростає протягом перших 6 годин, після чого досягає постійного рівня, який утримується від 6 до 12 годин. Індивідуальні відмінності фармакокінетики у пацієнтів незначні. Зв’язування гліклазиду з білками плазми крові досягає 95 %. Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення гліклазиду  з організму становить приблизно 16 годин. В осіб літнього віку не виявлено суттєвих відмінностей фармакокінетичних параметрів у порівнянні з молодими людьми. Разова добова доза гліклазиду 30 мг у таблетках з модифікованим вивільненням забезпечує збереження ефективної концентрації препарату в плазмі крові протягом 24 годин.