Название
ДЕКСАМЕТАЗОН
Основные свойства, форма выпуска
Розчин для ін`єкцій 0.4 % по 1 мл, 2 мл в ампулах № 5 Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: dexamethasone;9-фтор-11β,17,21-тригідрокси-16α метил- прегна-1,4-дієн-3,20-діондинатрію 21-фосфат; основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина; Розчин для ін’єкцій.
Состав
1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату -0,004 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин,трилон Б, розчин фосфатний буферний, ніпагін, ніпазол, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероїди для системного застосування.Глюкокортикоїди. Код АТС Н02А В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Протизапальний, протиалергічний,імуносупресивний засіб. Індукує синтез та секрецію ліпомодуліну, що пригнічуєфосфоліпазу А2, гальмує утворення метаболітів арахідонової кислоти,зменшує міграцію макрофагів і лімфоцитів в осередок запалення, перешкоджаєвивільненню медіаторів запалення з еозинофілів та опасистих клітин, зменшуєпроникність капілярів та ексудацію, стабілізує клітинні мембрани, у т. ч.лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів 1 і 2,γ-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів, спричиняє інволюцію лімфоїдноїтканини. Перешкоджає активації системи комплементу, гальмує активністьгіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функцію міжклітинного матриксухрящової та кісткової тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів докатехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкозипериферичними тканинами і підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшуєвсмоктування та підвищує виведення кальцію, утримує в організмі іони натрію таводу, пригнічує секрецію АКТГ. Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні 60 -70% препарату зв’язується зі специфічним білком-переносником транскортином. Улікворі після внутрішньовенного введення максимальна концентрація Дексаметазонуспостерігається через 4 год, що становить 15 - 20% від концентрації у плазмікрові. Легко проходе крізь гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічнийта плацентарний. Біотрансформується переважно у печінці до неактивнихметаболітів (головним чином, за рахунок кон’югації з глюкуроновою та сірчаноюкислотами). Загальний кліренс становить 3,7 мл/хв-кг, період напіввиведення зкрові 3 - 4,5 год. Приблизно 80% уведеного препарату елімінується нирками увигляді глюкуроніду впродовж 24 год. При тяжких захворюваннях печінки, вагітності періоднапіввиведення Дексаметазону зростає.
Краткие показания
Ревматоїдний артрит, неспецифічний поліартрит, дерматози, нефротичний синдром, алергічні захворювання, інфекційний мононуклеоз, шок, гостра надниркова недостатність, хвороба Аддисона, адреногенітальний синдром та ін.
Показания
Шок різного генезу (анафілактичний,післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний), набряк головного мозку (припухлинній хворобі, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні,крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні), гостранадниркова недостатність, первинна недостатність кори надниркових залоз (хворобаАддісона), адреногенітальний синдром, захворювання суглобів (артрити різноїетіології, плечо-лопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит,тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, остеоартроз), тяжкіалергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, гостра анафілактична реакція,сироваткова хвороба, пірогенні реакції), гострий круп, гострі гемолітичніанемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз.
Противопоказания
Виразкове ураження шлунка та/або кишечнику,виражений остеопороз, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, тяжка міопатія,гострі психози, гостра ниркова недостатність, глаукома, період до- і післяпрофілактичних щеплень (особливо противірусних), вірусні захворювання, системнімікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів танавколосуглобових м’яких тканин, вагітність, період лактації, підвищеначутливість до компонентів препарату.
Применение
Дорослим вводять внутрішньовенно абовнутрішньом’язово 1 - 5 мл (відповідно 4 - 20 мг дексаметазону) 3-4 рази надобу. Максимальна добова доза - 20 мл (80 мг Дексаметазону). Дітям призначають внутрішньом’язово із розрахунку0,04 - 0,16 мг/кг (0,01 - 0,04 мл/кг) кожні 12-24 год. Режим дозування встановлюють індивідуально залежновід характеру та вираженості захворювання, а також стану хворого. Застосуванняпрепарату у високих дозах можливе упродовж не більше одного тижня, далі слідпоступово зменшувати дозу препарату або за необхідності переходити напероральне застосування Дексаметазону.
Передозировка
При передозуванні спостерігається підсиленнясимптомів, описаних у розділі “Побічна дія”. Лікування. Відміна препарату і симптоматичнатерапія, спрямована на підтримку життєво- важливих функцій. Специфічногоантидоту нема.
Взаимодействие
Дексаметазон підсилює ефект серцевихглікозидів за рахунок дефіциту кальцію, послаблює гіпоглікемізуючу діюпротидіабетичних засобів і антикоагуляційний ефект похідних кумарину.Ріфампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють, а естрогенвміщуючі пероральніконтрацептиви посилюють дію Дексаметазону. Одночасне застосування препарату з салуретикамипризводить до підсиленого виведення калію, при одночасному прийомі зтіроліберином знижується рівень тіреотропного гормону у крові. При одночасномузастосуванні з нестероїдними протизапальними засобами зростає небезпекавиникнення гастропатії. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін,мефлохін) у сполученні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії,кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасномупризначенні з Дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.
Побочные действия
З боку ендокринної системи: стероїдний діабет,порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу,гірсутизм, імпотенція), затримка росту у дітей, вторинна недостатність кори наднирковихзалоз, синдром Іценко-Кушинга. З боку травної системи: ерозивно-виразкові ураженняшлунково-кишкового тракту, геморагічний панкреатит, атонія шлунково-кишковоготракту, підвищення апетиту, нудота, блювання. З боку центральної нервової системи: запаморочення,головні болі, лабільність настрою, депресія, психози. З боку серцево-судинної системи: затримка натрію таводи, артеріальна гіпертензія, підвищення внутрішньочерепного тавнутрішньоочного тиску, підвищення ризику тромбоутворення. Дерматологічні реакції: петехії, стриї, атрофіяшкіри, екхімоз. Інші: остеопороз, імуносупресія, підвищення ризикувиникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій,пригнічення регенеративних та репаративних процесів, підвищене потовиділення,міопатія, глаукома, катаракта.
Специальные указания
З особливою обережністю препаратзастосовують при бактеріальній та амебній інфекціях, тромбоемболіях, серцевійта нирковій недостатності за умов одночасного проведення адекватного лікуванняосновного захворювання. У пацієнтів, що мають в анамнезі психоз, препаратзастосовують лише за життєвими показаннями. При гіпотиреозі та цирозі печінкидія препарату може підсилюватися. У період лікування дексаметазоном грудневигодовування необхідно зупинити. Перед початком терапії дексаметазоном необхіднопровести обстеження пацієнта і виключити наявність гастроінтестинальнихвиразок. Пацієнтам зі схильністю до цієї патології необхідно з профілактичноюметою призначати антацидні засоби, проводити постійний контроль їх стану,включаючи рентгенологічне обстеження.
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей, захищеномувід світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 3роки.
