Название
АТЕНОЛОЛ
Основные свойства, форма выпуска
таблетки білого або білого з сіруватим відтінком кольору.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: аtenololum; (RS)-4-[2-(гідрокси-3-ізопропіл амінопропокси)-феніл] ацетаміду); 1 таблетка містить атенололу 0,05 г (50 мг); допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, магнію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, повідон.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07А В03.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Атенолол належить до групи кардіоселективних β1-адреноблокаторів. Препарат має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні ефекти. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, сповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність міокарда та його потребу в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не спричиняє побічних явищ (бронхоспазм, серцева недостатність та ін.), характерних для неселективних β-адреноблокаторів. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується приблизно 50 % (їжа не впливає на біодоступність), в осіб літнього віку дещо більше. Повільно всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові спостерігається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми незначне (6 – 16 %). Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проходить плацентарний бар’єр. Нирками виводиться 85 %, секретується молочними залозами. Період напіввиведення після прийому внутрішньо становить 6-9 годин; у хворих на ниркову недостатність цей період може бути тривалішим. У незначній мірі (менше 10 %) підлягає біотрансформації в печінці.
Показания
Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій
Противопоказания
Абсолютними протипоказаннями є атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менше ніж 50 ударів за хвилину), декомпенсована хронічна серцева недостатність, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма. Відносними протипоказаннями є порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно, вагітність (препарат проникає через плаценту), цукровий діабет (атенолол може посилювати або маскувати симптоми гіпоглікемії).
Применение
Атенолол приймають до їди. Таблетки ковтають не розжовуючи та запивають невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 25 - 50 мг 1 раз на добу (застосовуються препарати атенололу з можливістю дозування 25 мг). У разі недостатньої вираженості гіпотензивної дії дозу поступово збільшують до максимальної - 200 мг на добу. При стенокардії та порушеннях серцевого ритму Атенолол призначають у початковій дозі 50 мг 1 раз на добу; при недостатній вираженості ефекту дозу збільшують до 100 - 150 мг на добу. Максимальна добова доза становить 200 мг. При порушеннях екскреторної функції нирок необхідна корекція доз: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв дозу препарату слід зменшити до 50 мг на добу, при кліренсі нижче 15 мл/хв – до 50 мг через день. Припиняти застосування Атенололу, як і інших β-адреноблокаторів, при ішемічній хворобі серця слід поступово, оскільки раптова відміна препарату може посилити ангінозний синдром та явища ішемії міокарда.
Передозировка
Проявляється брадикардією, AV-блокадою ІІ-ІІІ ступенів, серцевою недостатністю, гіпотонією, бронхоспазмом, гіпоглікемією. Лікування: симптоматичне, атропін (при неефективності - ізопротеренол), серцеві глікозиди, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні β-адреноміметики, встановлення штучного водія ритму.
Взаимодействие
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Атенололу з інсуліном, іншими цукрознижувальними, а також із гіпотензивними засобами їх дія посилюється. При одночасному прийомі препарату з резерпіном, α-метилдофою, клонідином, гуанфацином, верапамілом може виникати виражена брадикардія (слід дуже обережно застосовувати комбінацію атенололу з верапамілом). Як і інші β-адреноблокатори, Атенолол не слід застосовувати одночасно з нейтролептиками, транквілізаторами та інгібіторами МАО. При одночасному лікуванні клонідином застосування останнього можна припинити лише через декілька днів після відміни Атенололу.
Побочные действия
айчастіше зустрічаються побічні явища, пов’язані з основною фармакологічною дією препарату: з боку серцево-судинної системи: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття холоду в кінцівках, надмірна брадикардія, артеріальна гіпотензія; з боку центральної нервової системи: легкий головний біль, депресія, порушення сну; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі; з боку дихальної системи: затруднене дихання; з боку ендокринної системи: гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий діабет; алергічні реакції: свербіж, шкірні висипи; інші: підвищене потовиділення, псоріатичні висипи, оніміння язика, спазм ротоглотки, кон’юнктивіт.
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності або годування груддю. Вагітним можна призначати Атенолол лише у виключних випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікування препаратом слід припинити годування груддю. Діти. Не рекомендується призначати препарат дітям. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування пацієнт повинен утримуватися від керування транспортними засобами та роботи зі складними механізмами.
Специальные указания
У хворих з ішемічною хворобою серця/гіпертензією різке припинення прийому Атенололу може спричинити синдром відміни - збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, тому припинення прийому препарату необхідно проводити поступово. Обережно слід призначати засіб хворим на псоріаз (захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (можливе порушення кліренсу Атенололу, ризик зниження ниркового кровотоку). При лікуванні Атенололом можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеїдів, холестерину і калію в сироватці крові, рівня катехоламінів та продуктів їх метаболізму в сечі і крові. Хворим з порушенням функції печінки може знадобитися зниження дози Атенололу. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі. Хоча зв’язок між Атенололом і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих. Пацієнтам літнього віку Атенолол призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок. У випадку необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом (ефір або хлороформ) хворим, які застосовують Атенолол, слід припинити прийом препарату за декілька днів до операції. На час лікування Атенололом слід виключити вживання алкоголю.
Условия хранения
Термін придатності. 2 роки. Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 оС до 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.
