Название
АСПІРИН®
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки по 500 мг № 10, № 20, № 100
Состав
1 таблетка містить 100 мг або 500 мг ацетилсаліцилової кислоти; допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний.
Фармакотерапевтическая группа
Аналгетики і антипіретики. Код АТС N02В А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Препарат виявляє жарознижуючу,аналгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів.Основним механізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферментуциклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів,простациклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинівпослаблюється їх пірогенний вплив на центри терморегуляції. Крім того,зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення,що викликає зниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушеннясинтезу в тромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну діюпрепарату. Кислота ацетилсаліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, вяких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. ЦОГендотеліальних клітин менш чутлива до дії ацетилсаліцилової кислоти і, навідміну від аналогічного ферменту тромбоцитів, блокується оборотно. Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетилсаліциловаперетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетилсаліциловоїта саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю.Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин(кислота ацетилсаліцилова) або 45 – 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів).Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, вінстановить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% - для саліцилової.50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні черезпечінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югатсаліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препаратвиводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Періоднапіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Періоднапіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозіпрепарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно.Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається вгрудному молоці і синовіальній рідині.
Показания
Симптоматичне лікування больових синдромів слабкоїта середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі - запального);гарячкові стани; ревматичні захворювання; профілактика тромбозів і емболій.
Противопоказания
Активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатівабо будь-якого компонента препарату; хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або іншихнестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; III триместр вагітності.
Применение
Аспірин® приймають перорально.Таблетки можна подрібнити перед прийомом або проковтувати цілими, запиваючирідиною. Дорослі: 300-1000 мг як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г. Для профілактики тромбозів і емболій застосовують по 100 –300 мг одинраз на добу на протязі від 1-2 місяців до 2 років. Діти: Рекомендована добова доза для дітей - 60 мг/кг маси тіла, якірекомендується давати в 4-6 прийомів, 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10мг/ кг маси тіла кожні 4 години. ½ - 1 рік: 50 –100 мг як одноразова доза; 1-3 роки: 100 мг як одноразова доза; 4-6 років: 200 мг як одноразова доза; 7-9 років: 300 мг як одноразова доза. Діти старше 9 років: 400 мг як одноразова доза.
Передозировка
Передозування небезпечно для хворих літнього вікута дітей, оскільки може призвести до їх смерті. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання,біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літньоговіку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху. При значному передозуванні відзначаються порушеннямислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха,зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз,дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислотиацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей - більше 3 г. Лікування: негайна госпіталізація; промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевіркакислотно-лужного балансу; залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансупроводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату інатрію лактату; при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі більше 500мг/л (для дорослих) або 300 мг/л (для дітей) застосовують інтенсивну терапіюлужними діуретиками; при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз; поповнення втрати рідини; симптоматичне лікування.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні Аспірину®та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасномузастосуванні Аспірину® і нестероїдних протизапальних засобівпосилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікуванняАспірином® збільшується побічна дія метотрексату. При одночасномузастосуванні Аспірину® і пероральних антидіабетичних препаратів ізгрупи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх.При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвиткушлунково-кишкової кровотечі. Аспірин® послаблює дію спіронолактону,фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведеннюсечової кислоти. Застосування антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином®(особливо в дозах, що перевищують 3 г ацетилсаліцилової кислоти для дорослих і1,5 г - для дітей) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатіву крові.
Побочные действия
Найчастіші побічні ефекти — нудота, анорексія,біль в епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому ітривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових ураженьтравного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена)кровотечею. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідокприхованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірноговисипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму).
Дети, беременные, водители
Дітям іпідліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначаютьАспірин® тільки тоді, коли інші препарати є нееффективними, тому що існуєймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак якого є блювання, що неприпиняється протягом тривалого часу. У період лактації при застосуванні препарату в середніх дозахпереривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно. При застосуванніпрепарату у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годуваннягруддю.
Специальные указания
Аспірин® застосовують з обережністю, при: одночасному лікуванні антикоагулянтами; хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чирекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі; порушеннях функцій нирок і/або печінки; підвищеній чутливості до НПЗЗ; гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинитирозвиток синдрому Рея. У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальнуастму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонкиі поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальнихшляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином®можливий розвиток нападів бронхіальної астми. При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосуванняпрепаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірністьпосилення кровотечі. При застосуванні малих доз ацетилсаліцилова кислота може знижуватививедення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів,які мають знижене виведення сечової кислоти. Вагітність і лактація. Аспірин® може застосовуватися в періодвагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні. Слід враховувати, що прийом саліцилатів у І триместрі вагітності вбагатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвиткукаліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при застосуванні препарату в звичайнихтерапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32 000 парах“мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням Аспірину® ірозвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності прийомсаліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологовихпереймів. У період лактації при застосуванні препарату в середніх дозахпереривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно. При застосуванніпрепарату у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годуваннягруддю.
Условия хранения
Зберігати при температурі до 30°С, у недоступномудля дітей місці. Термін придатності - 5 років. Не застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
