Название
АМЛОНГ
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 30 основні фізико-хімічні властивості. Білі круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями та розподільчою рискою на одному боці. Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.
Категория назначения
Категорія відпуску. За рецептом.
Состав
діючі речовини: амлодипін; 1 таблетка містить амлодипіну бесилат еквівалентно 5 мг або 10 мг амлодипіну; допоміжні речовини: таблетки 5 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат. таблетки 10 мг: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Фармакотерапевтическая группа
Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на судини. Код АТС C08C A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у гладком’язові клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату обумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлено, але відомо, що засіб зменшує ішемію міокарда двома шляхами: 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і у результаті роботи серця знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби у кисні. 2. Механізм дії амлодипіну також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього застосування амлодипін повільно та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від їжі, при цьому максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 6-12 год. Біодоступність амлодипіну становить 60-65 %. Розподіл. Об’єм розподілу препарату становить приблизно 20 л/кг. Приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язуються з білками плазми крові. Амлодипін добре проникає в органи та тканини організму. Стійка концентрація амлодипіну у плазмі крові досягається через 7-8 діб безперервного застосування препарату. Метаболізм. Амлодипін біотрансформується у печінці до неактивних метаболітів. Виведення. Амлодипін виводиться із організму із сечею: 10 % дози - у незмінному стані та 60 % - у вигляді неактивних метаболітів. Виведення метаболітів амлодипіну є двофазним, період напіввиведення в середньому становить 35-50 год. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При порушенні функції печінки термін напіввиведення амлодипіну збільшується.
Показания
Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, дитячий вік.
Применение
Для дорослих препарат застосовують по 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 10 мг. Для хворих літнього віку рекомендується застосовувати препарат у середніх рекомендованих дозах. Амлодипін можна застосовувати у середніх рекомендованих дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю.
Передозировка
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія з порушенням перфузії життєво важливих органів. Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосувати судинозвужувальні препарати (за відсутності протипоказань щодо їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.
Взаимодействие
Клінічно значущої взаємодії Амлонгу з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено. При поєднаному застосуванні циметидину та амлодипіну фармакокінетичні показники останнього не змінюються. У здорових добровольців одночасне застосування амлодипіну суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час. Результати досліджень in vitro із використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину. Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, амлодипін суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину. Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити гіпотензивну дію.
Побочные действия
Звичайно препарат добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів: з боку серцево-судинної системи: набряки, прискорене серцебиття, тахікардія, ядуха, припливи; з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, астенія, м’язові судоми, міалгія, порушення зору, парестезії; з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко – підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтуха (обумовлені холестазом); з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовиділення, гінекомастія, імпотенція; дерматологічні реакції: рідко - мультиформна еритема; алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж; інші: набряки, гіперплазія ясен.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності та годування груддю. Безпека застосування амлодипіну у період вагітності та годування груддю не встановлені. У разі необхідності застосування препарату під час вагітності чи годування груддю слід враховувати можливу користь від лікування для матері та ризик для плода або дитини. Діти. Безпека та ефективність застосування препарату для дітей не встановлені. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнти мають бути обережними при керуванні транспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-яких завдань, які потребують підвищеної уваги і координації.
Специальные указания
Особливі заходи безпеки. У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій щодо дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому таким хворим слід з обережністю призначати препарат. У хворих із серцевою недостатністю, аортальному і мітральному стенозах з порушеннями гемодинаміки застосування препарату потребує особливої уваги і постійного клінічного контролю. Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворих із нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10 % виділяється із сечею в незміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. У хворих похилого віку відмічається тенденція до зниження кліренсу амлодипіна, що призводить до збільшення площі під фармакокінетичною кривою та періоду напіввиведення. Хворим похилого віку препарат призначають у звичайних дозах. Під час лікування Амлонгу не рекомендується застосовувати алкоголь.
Условия хранения
Зберігати при температурі до 30 ºС, у сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності. 2,5 роки.
