Склад:
діюча речовина: chlorpromazine;
1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг;
допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт
(Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого, або
зеленувато-жовтого кольору рідина.
Фармакотерапевтична група.
Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину з алифатической структурою.
Код АТС N05A A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Нейролептик групи похідних фенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну,
седативну і протиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває марення і
галюцинації, купірує психомоторне збудження, зменшує афективні реакції,
тривожність, занепокоєння, знижує рухову активність. механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів в мезолімбічних структурах головного мозку. Виявляє також блокуючу дію на α-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада дофамінових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину.
Протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів в хеморецепторной критичної зоні мозочка, периферичною блокадою блукаючого нерва в травній системі. Седативна дія обумовлена блокадою центральних блокаторів. Виявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні структури.
Фармакокінетика.
Аміназин виявляється в крові в незначній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює протягом 2-х годин. Володіє високим зв'язуванням з білками плазми крові (95-98%), широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому його концентрація в мозку вище, ніж в плазмі крові.
Період напіввиведення становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться з сечею, калом, жовчю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани
психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, Гебефренічний, кататонический синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих маніакально-депресивним психозом, психічні розлади у хворих епілепсію, ажитована депресія у хворих з пресенільним, маніакально-депресивним
психозами, а також при інших захворюваннях, що супроводжуються збудженням, напруженням.
Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу. стійка біль, в тому числі каузалгії (у поєднанні з анальгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами і транквілізаторами). Хвороба Меньєра, блювання у вагітних (см. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»), лікування
і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії.
Дерматозний свербіж. У складі літичних сумішей в анестезіології.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину або інших компонентів
препарату. Ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчнокам'яна хвороба), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам'яна хвороба), захворювання кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (Повільні нейроінфекції, розсіяний склероз), декомпенсована серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні захворювання, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в період загострення, декомпенсовані пороки серця, виражена артеріальна гіпотензія, інсульт, тромбоемболічна хвороба, виражена міокардиодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема, пізня стадія бронхоектатичної хвороби, глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травми мозку, гострі інфекційні захворювання. Не застосовувати одночасно з
барбітуратами, алкоголем, наркотиками.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Седативну дію хлорпромазина посилюється при одночасному застосуванні з
золпідемом або зопіклоном; нейролептическое - з естрогенами. концентрацію хлорпромазину в плазмі крові зменшують антациди, що містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину з травного тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазина в печінці). Концентрацію хлорпромазину в плазмі крові підвищують хлорохін, сульфадоксин / піриметамін. Циметидин може зменшувати або пригнічувати концентрацію
хлорпромазина в крові.
Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанедіна, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:
з антихолінергічними засобами - посилення антихолінергічної дії;
з антіхолінестеразнимі засобами - м'язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;
з адреналіном - перекручення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниження артеріального тиску і розвиток тяжкої гіпотензії і тахікардії;
з амітриптиліном - підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу;
з діазоксидом - виражена гіперглікемія;
з літію карбонатом - виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дію;
з морфіном - розвиток міоклонусу;
з цизапридом - аддитивное подовження інтервалу QT на ЕКГ;
з нортриптиліном у пацієнтів з шизофренією - можливе погіршення клінічного
стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові;
з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами
моноаміноксидази - подовження і посилення седативного і антихолінергічної ефектів,
підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;
з препаратами для лікування гіпертиреозу - підвищується ризик розвитку агранулоцитозу;
з іншими препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції - можливе збільшення
частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень;
з препаратами, які викликають гіпотензію - можлива виражена
ортостатичнагіпотензія;
з ефедрином - можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедрину.
При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу при стійких болях, в тому числі каузалгії, аміназин можна поєднувати з анальгетиками, при стійкої безсонні - зі снодійними і транквілізаторами.
При одночасному застосуванні хлорпромазину з протисудомними препаратами
посилюється дія останніх і можливе зниження порога судомної готовності; з
іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посилення депресії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання.
Барбітурати підсилюють метаболізм аміназину, збуджуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації в плазмі крові і, як наслідок, терапевтичний ефект.
Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.
Особливості застосування.
Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенію.
З особливою обережністю під ретельним контролем препарат застосовувати для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при ревматизмі, ревмокардиті, алкогольної інтоксикації, синдромі Рейє, а також при раку молочної залози, вираженою артеріальної гіпертензії, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, при серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, цукровому діабеті.
Слід з обережністю призначати пацієнтам похилого віку (підвищення ризику
надмірного седативного і гіпотензивної дії), виснаженим і ослабленим хворим.
У разі розвитку гіпертермії, яка є одним із симптомів злоякісного
нейролептического синдрому, слід негайно припинити застосування препарату.
У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препарату існує більший ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові,
протромбіновий індекс, функцію печінки і нирок. Після ін'єкції препарату хворим необхідно протягом 1-1,5 годин полежати; різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс.
Для зменшення нейролептической депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи. У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці. Препарат не проявляє противорвотного дії в разі, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого роздратування травного тракту. При застосуванні препарату хворим з атонією травного тракту і ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або соляну кислоту (в зв'язку з гнітючим впливом хлорпромазину на моторику і секрецію
шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечника. У пацієнтів які приймають препарат, може бути підвищена потреба в рибофлавіні.
Нейролептичні фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових аритмій, в тому числі типу «пірует», які потенційно можуть привести до раптового летального наслідку.
Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, ЕКГ) з метою виключення можливих факторів ризику (наприклад, серцеві захворювання, подовження інтервалу QT в анамнезі, метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія іншими лікарськими засобами, що викликають подовження інтервалу QT). необхідно проводити контроль ЕКГ на початку лікування і, при необхідності, під час лікування. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) / мл натрію, тобто практично вільно від натрію.
У разі застосування новокаїну як розчинника рекомендується враховувати інформацію по безпеки новокаїну.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат не рекомендується в період вагітності. При гострій необхідності застосування аміназину в період вагітності слід обмежити терміни лікування, а в кінці III триместру вагітності - по можливості зменшити дозу. Аміназин пролонгує пологи.
При застосуванні аміназину вагітним у високих дозах у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов'язане з атропіноподобною дією, екстрапірамідний симптом.
При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю. аміназин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр у грудне молоко.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.
Під час лікування аміназином необхідно утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дози і схеми лікування лікар встановлює індивідуально залежно від показань і стану пацієнта при внутрішньом'язовому введенні вища разова доза становить 150 мг, добова - 600 мг зазвичай внутрішньом'язово слід вводити 1-5 мл розчину не більше 3-х разів на добу. Курс лікування - кілька місяців, у високих дозах - до 1,5 місяця, потім переходити на лікування підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25-75 мг на добу. При гострому
психічному збудженні вводити внутрішньом'язово 100-150 мг (4-6 мл розчину) або внутрішньовенно 25-50 мг (1-2 мл розчину Аміназину розводити в 20 мл 5% або 40% розчину глюкози), в разі необхідності 100 мг (4 мл розчину - в 40 мл розчину глюкози) вводити повільно. При внутрішньовенному введенні вища разова доза - 100 мг, добова - 250 мг.
При внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні дітям з 1 року разова доза становить 250-500 мкг / кг маси тіла; дітям з 5 років (маса тіла до 23 кг) - 40 мг на добу, 5-12 років (маса тіла - 23-46 кг) - 75 мг на добу.
Ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначати до 300 мг на добу
внутрішньом'язово або до 150 мг на добу - внутрішньовенно.
Діти.
Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 1 року.
Передозування.
Симптоми: невиразна мова, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотонія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше - токсичний гепатит.
Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Чи не видаляється при гемодіалізі. При колаптоїдний станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону. При розвитку дерматитів лікування аміназином слід припинити і призначати антигістамінні засоби. Неврологічні ускладнення зазвичай зменшуються при зниженні дози Аміназину, їх можна також зменшити одноразовим призначенням коректорів
(Наприклад циклодола).
Після тривалого застосування препарату у високих дозах (0,5-1,5 г на добу) в поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика та рогівки.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептического синдрому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність і інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептическая депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсоння, збудження, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо при
внутрішньовенному введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегмента, зміни зубців Т і U, аритмія).
Шлунково-кишковий тракт: холестатична жовтяниця, нудота, блювота; сухість у роті, запор.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни,
еозинофілія.
З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання; приапизм.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція,
гінекомастія, збільшення маси тіла; галакторея; гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання,
свербіж; ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; ангіоневротичнийнабряк, бронхоспазм, кропив'янка, системний червоний вовчак та інші алергічні реакції.
З боку шкіри і слизових оболонок: при попаданні розчинів на слизові оболонки, на шкіру і під шкіру - подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу хворобливих інфільтратів, пошкодження ендотелію. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація.
Для запобігання цим явищам розчин хлорпромазину розводити розчинами новокаїну, глюкози, 0,9% розчином натрію хлориду.
З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазина в передніх структурах ока (рогівці і кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міоз.
З боку органів дихання: закладеність носа.
Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть на тлі прийому хлорпромазина.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Упаковка.
По 2 мл в ампулі, по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 2 мл в ампулі, по 10 ампул в коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Галичфарм».
