Название
Амигрен 100мг
Основные свойства, форма выпуска
тверді желатинові капсули № 1 циліндричної форми з напівсферичними кінцями; корпус – білого кольору, кришечка – червоного кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору без запаху.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: sumatriptan; 1 таблетка містить суматриптану сукцинат, у перерахуванні на суматриптан 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124).
Фармакотерапевтическая группа
Селективний агоніст 5НТ1-рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Код АТС N02C C01.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Суматриптан – це селективний агоніст 5НТ1-рецепторів, що не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться, головним чином, у черепно-мозкових кровоносних судинах. В експериментальних дослідженнях було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад, мозкових оболонок. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану. Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату. Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14 %, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке (14-21 %), середній об’єм розподілу – 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс - приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80 % загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться, головним чином, у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ1- та 5НТ2-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.
Показания
Капсули Амігрену призначаються для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї, включаючи лікування нападів мігрені під час менструального періоду у жінок.
Противопоказания
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату. Інфаркт міокарда в анамнезі, ішемічна хвороба серця, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ішемічної хвороби серця. Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі. Неконтрольована артеріальна гіпертензія. Тяжка печінкова недостатність. Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи метизергід). Конкурентне призначення інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та Амігрену. Амігрен не слід застосовувати протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.
Применение
Капсули Амігрену не можна застосовувати з метою профілактики нападу. Амігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній стадії нападу. Рекомендована доза Амігрену для дорослих – 50 мг (1 таблетка). В окремих випадках доза може бути підвищена до 100 мг (2 капсули). Амігрен можна застосовувати при нових нападах мігрені, але якщо перша доза препарату виявиться неефективною, не слід застосовувати препарат повторно під час цього ж нападу. Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 годин, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою. Діти До цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені, тому дітям не застосовують. Пацієнти літнього віку (віком від 65 років) Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Амігрену літнім пацієнтам не рекомендується.
Передозировка
Дози, що перевищували 400 мг (перорально), не спричиняли інших побічних дій, крім тих, що зазначені вище. Лікування: проведення підтримуючої терапії та нагляд за хворим не менше 10 годин. Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Амігрену в плазмі крові не встановлений.
Взаимодействие
При застосуванні разової дози суматриптану немає даних про взаємодію з пропранололом, флунаризином, пізотифеном або алкоголем. Оскільки препарати, що містять алкалоїди ріжків, спричиняють тривалі вазоспастичні реакції, можливе посилення ефектів цих препаратів при сумісному застосуванні із суматриптаном. Тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому препаратів, які містять ерготамін або його похідні (наприклад, дигідроерготамін, метилсергід). Протипоказане сумісне застосування суматриптану та інгібіторів МАО, оскільки останні знижують показники кліренсу суматриптану сукцинату, що призводить до помітного підвищення фактичного вмісту препарату у плазмі крові. Коли сумісне застосування суматриптану і селективних інгібіторів повторного поглинання серотоніну (таких як флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін), трициклічних антидепресантів чи інших серотонінергічних препаратів є необхідним за клінічними показаннями, хворим необхідно перебувати під медичним наглядом з метою своєчасного виявлення побічних реакцій. Сумісне застосування суматриптану з іншими агоністами рецепторів 5НТ1 при мігрені спеціально не досліджувалося, але теоретично можливо підвищення ризику розвитку спазмів коронарних судин, тому не допускається прийом суматриптану протягом 24 годин до чи після прийому інших агоністів рецепторів 5НТ1. Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.
Побочные действия
З боку нервової системи: запаморочення; сонливість; головний біль; поколювання в ділянці обличчя і голови; порушення чутливості, включаючи парестезії і гіпоестезії; судоми (хоча деякі з цих випадків відмічались у хворих із судомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі, проте є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них), тремор, дистонія. З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріального тиску одразу після прийому препарату, приплив крові, брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення серцевого ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, хвороба Рейно. З боку дихальної системи: задишка. З боку травного тракту: нудота блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв’язок із застосуванням Амігрену до кінця не з’ясований; ішемічний коліт; діарея, дискомфорт і біль у ділянці живота. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості – від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії. З боку органів зору: мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, втрата зору (зазвичай минуща), ністагм, скотома. Однак ці порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені. З боку шкіри: висипання, кропив’янка, свербіж, еритема. Загальні розлади: наведені нижче симптоми зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло: біль; відчуття тепла або холоду, стискання або напруженості; відчуття слабкості, втомлюваності, дискомфорту, важкості; нездужання, підвищена пітливість. Наведені нижче симптоми, головним чином, мають легкий або помірний характер і є минущими: відчуття слабкості, втомлюваність. Лабораторні показники: незначні зміни показників функціональних печінкових тестів.
Дети, беременные, водители
Не рекомендується застосовувати Амігрен вагітним. У разі необхідності слід зважувати співвідношення очікуваної користі для матері і можливого ризику для плода. З обережністю застосовується під час годування груддю. Не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому препарату. Діти. Застосовувати не рекомендується, оскільки до цього часу ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені.
Специальные указания
Капсули Амігрену застосовуються лише при чітко встановленому діагнозі мігрені. Амігрен не застосовується при лікуванні геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені. Як і при застосуванні інших препаратів, для купірування нападів мігрені у пацієнтів з не встановленим раніше діагнозом мігрені та у пацієнтів зі встановленим діагнозом, але за наявності нетипових симптомів, до початку прийому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології. Слід зазначити, що хворі з мігренню можуть мати підвищений ризик виникнення цереброваскулярних порушень (інсульт, минуще порушення мозкового кровообігу). Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і розширюватись на гортань. Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження. Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цієї групи належать жінки у постменопаузальному періоді, чоловіки віком від 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення. З обережністю Амігрен слід призначати пацієнтам, які перебувають під наглядом з приводу артеріальної гіпертензії, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору. Описані поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром‘язові порушення), що виникали після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному призначенні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Амігрену та SSRI/SNRI є клінічно виправданим, бажано, щоб було проведено попереднє обстеження пацієнтів. Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ1 агоністом. Амігрен слід призначати з обережністю пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення ліків, наприклад, при нирковій та печінковій недостатності. Амігрен слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.
Условия хранения
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
