Склад
діюча речовина: кеторолаку трометамін;
1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 4,5 мг;
допоміжні речовини: кармелоза натрію, натрію хлорид, натрію цитрат дигідрат, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева розведена, вода очищена.
Лікарська форма Краплі очні, розчин.
Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні засоби. Кеторолак.
Код ATC S01B C05.
Клінічні характеристики
Показання
Біль та запалення після хірургічного лікування катаракти.
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози
По одній краплі препарату Акувайл™ закапують в уражене око двічі на добу, починаючи за один день до операції з приводу катаракти, продовжуючи в день операції та протягом перших 2 тижнів післяопераційного періоду.
Побічні реакції
Найчастішими побічними ефектами, що спостерігалися у 1-6 % пацієнтів, були підвищений внутрішньоочний тиск, кон'юнктивальна гіперемія та/або крововилив, набряк рогівки, очний біль, головний біль, сльозотеча і затуманений зір. Деякі з цих ефектів можуть бути наслідком хірургічних процедур з приводу лікування катаракти.
Передозування
Зазвичай передозування не призводить до тяжких наслідків. При випадковому ковтанні необхідно випити достатню кількість рідини для розведення препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Тератогенні ефекти.
Вагітність, категорія С: адекватних і суворо контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Препарат Акувайл™ слід застосовувати в період вагітності, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційних ризик для плода.
При застосуванні на тваринах після 17-го дня вагітності при пероральному застосуванні 1,5 мг/кг/день (приблизно у 300 разів більше за звичайну денну дозу при топічному офтальмологічному застосуванні) кеторолаку трометамін призвів до дистонії та збільшення смертності серед новонароджених.
Нетератогенні ефекти.
Через вплив препаратів інгібіторів простагландину на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки) необхідно уникати застосування препарату Акувайл™ на пізніх періодах вагітності.
Оскільки, більшість лікарських засобів виділяються у грудне молоко, необхідно з обережністю застосовувати препарат Акувайл™ жінкам, що годують груддю.
Діти
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчались, тому АкувайлTM не слід застосовувати у педіатричній практиці.
Особливості застосування
Уповільнене загоєння ран
Місцеві нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть уповільнити або затримати процес загоєння.
Пацієнтам необхідно повідомити про можливість уповільнення або затримки загоєння при застосуванні НПЗП.
Виникнення перехресної чутливості
Необхідно з обережністю застосовувати препарат для лікування осіб, у яких раніше спостерігалася чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗП.
Збільшення часу кровотечі
При застосування деяких НПЗП існує ризик збільшення часу кровотечі через втручання у процес агрегації тромбоцитів. Повідомлялось, що НПЗП, які застосовуються для лікування очей, можуть спричинити підвищену кровотечу в окулярних тканинах (включаючи крововиливи в передню камеру ока) в поєднанні з окулярною хірургією.
Рекомендується з обережністю застосовувати препарат Акувайл™ пацієнтам, які мають схильність до кровотечі або застосовують інші медичні засоби, які можуть збільшити час кровотечі.
Корнеальні ефекти
Застосування місцевих НПЗП може призвести до виникнення кератиту. У деяких пацієнтів, схильних до захворювання, тривале застосування топічних НПЗП може призвести до розшарування епітелію, стоншення рогівки, ерозії рогівки, виразки рогівки та перфорації рогівки. Ці події можуть стати загрозою втрати зору. Пацієнти з ознаками розшарування епітелію рогівки повинні негайно припинити застосування місцевих НПЗП та пройти обстеження рогівки.
Постмаркетинговий досвід із застосування місцевих НПЗП дозволяє припустити, що пацієнти, які перенесли ускладнені окулярні операції, пацієнти з енервацією рогівки, епітеліальними дефектами рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями поверхні ока (наприклад, синдромом «сухого ока»), ревматоїдним артритом або повторними операціями на очах протягом короткого періоду часу можуть піддаватися збільшеному ризику щодо виникнення корнеальних побічних дій, які можуть стати загрозою втрати зору. Місцеві НПЗП слід застосовувати з обережністю для даних груп пацієнтів.
Постмаркетинговий досвід із застосування місцевих НПЗП також дозволяє припустити, що застосування раніше, ніж за 1 добу до операції або пізніше, ніж через 14 діб після операції, може збільшити ризик для пацієнта щодо виникнення та складності корнеальних побічних дій.
Інтеркурентні очні стани
Пацієнтів необхідно повідомити про те, що у випадку виникнення інтеркурентних станів з боку органів зору (наприклад, травма або інфекція) або проведення офтальмологічної операції слід звернутися до лікаря-офтальмолога для вирішення питання про можливість подальшого лікування препаратом Акувайл™.
Супутня місцева терапія
Акувайл™ можна застосовувати разом з іншими місцевими офтальмологічними лікарськими засобами, такими як альфа-агоністи, бета-адреноблокатори, препарати для лікування паралічу акомодації та мідріатичні засоби.
Якщо пацієнт застосовує більше ніж один офтальмологічний препарат, слід дотримуватись інтервалу між закапуваннями як мінімум 5 хв.
Застосування при використанні контактних лінз
Препарат Акувайл™ не слід застосовувати при використанні контактних лінз.
Попередження мікробного забруднення продукту
Флакони призначені тільки для одноразового використання. Пацієнтів слід повідомити, що розчин з одного флакона для одноразового індивідуального використання повинен бути використаний одразу після розкриття флакона для закапування в ушкоджене око. Кількість препарату, що залишилася у флаконі, підлягає утилізації відразу після застосування. Не допускайте торкання наконечника флакона очей або поверхні навколо очей, оскільки це може призвести до забруднення наконечника бактеріями, які викликають очні інфекції. Серйозні ушкодження очей з наступною втратою зору можуть бути результатом застосування забруднених розчинів.
Пацієнти літнього віку
Немає загальної клінічної різниці щодо безпечності або ефективності застосування препарату між пацієнтами літнього віку та іншими дорослими пацієнтами.
Зберігати флакони в пакетах із фольги із закритими кінцями у захищеному від світла місці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Не передбачається виникнення несприятливих ефектів при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, хоча пацієнтів необхідно попередити про можливість відчуття затуманеного зору при застосуванні препарату Акувайл™.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Супутні офтальмологічні препарати повинні застосуватись як мінімум через 5 хв після інстиляції препарату Акувайл™.
Місцеві кортикостероїди також відомі як засоби, що уповільнюють або затримують процес загоєння. Супутнє лікування місцевими НПЗП і місцевими стероїдами може збільшити ризик виникнення проблем із загоюванням.
Існує ризик виникнення перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗП.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кеторолаку трометамін - нестероїдний протизапальний засіб.
Кеторолаку трометамін чинить знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію, що обумовлено його здатністю пригнічувати біосинтез простагландинів. При місцевому застосуванні в око кеторолак знижує рівень простагландинів E2 у водянистій волозі ока.
Кеторолаку трометамін не має значного впливу на внутрішньоочний тиск, однак зміни внутрішньоочного тиску можуть відбутися після хірургічного лікування катаракти.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,45 % у людей не вивчалася.
Дві краплі офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 %, інстильовані в очі пацієнтів за 12 годин і 1 годину до хірургічного лікування катаракти, досягли середньої концентрації кеторолаку 95 нг/мл у водянистій волозі 8 із 9 очей, що були перевірені (у діапазоні від 40 до 170 нг/мл).
Одна крапля офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 %, інстальована в око, має достатню для виявлення концентрацію кеторолаку в плазмі крові у діапазоні від 11 до 22 нг/мл на 10-й день топічного лікування очей. Діапазон концентрації після застосування офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 % три рази на день, становить приблизно від 4 до 8 % рівноважної середньої мінімальної концентрації в плазмі.
Фармацевтичні характеристики
основні фізико-хімічні властивостіпрозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, розчин.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Кількість препарату, що залишилася у флаконі, підлягає утилізації одразу після першого застосування.
Умови зберігання
Зберігати при температурі 25 °C, дозволена амплітуда коливання: 15 - 30 °C.
Зберігати флакони в пакетах із фольги із закритими кінцями у захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 0,4 мл у прозорих флаконах для одноразового використання, виготовлених із ПЕНЩ.
30 флаконів (6 упаковок із фольги Х 5 флаконів у кожній упаковці) запечатані у пачку картонну.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Аллерган Сейлс ЛЛС.
Місцезнаходження
8301 Марс Драйв,
Уейко, Техас 76712, США.
Власник реєстраційного посвідчення
Аллерган, Інк., 2525 Дюпонт Драйв,
Ірвайн, Каліфорнія 92612, США.
