Cклад
діюча речовина: ацикловір;
1 таблетка містить ацикловіру 800 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Фармакотерапевтична група
Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС
J05А B01.
Показання
- Лікування оперізувального лишаю.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру, вацикловіру або до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози
Ацикловір 800 СТАДА® слід приймати якнайшвидше при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції герпесу простого Ацикловір 800 СТАДА® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).
Таблетки краще вживати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).
Ацикловір 800 СТАДА® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години. Тривалість лікування становить 7 діб.
Хворi із хронічною нирковою недостатністю
У хворих віком понад 65 років ниркова недостатність спостерігається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 800 СТАДА® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим із хронічною нирковою недостатністю слід призначати менші дози ацикловіру.
| Показання | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) | Рівень креатиніну плазми (мкммоль/л чи мг/добу) | Режим дозування ацикловіру |
| Жінки | Чоловіки |
| Оперізувальний лишай | 25–10 | 280–550 3,17–6,22 | 370–750 4,18–8,45 | 800 мг 3 рази на добу кожні 8 годин |
| <10 | >550 >6,22 | >750 >8,45 | 800 мг 2 рази на добу кожні 12 годин |
Побічні реакції
Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковано за органами і системами.
Кров і лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Імунна система: анафілаксія.
Психічні розлади та розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Респіраторна система та органи грудної клітки: задишка.
Травна система: нудота, блювання, діарея, біль у животі.
Гепатобіліарна система: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.
Шкіра та підшкірні тканини: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов’язане з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв’язку з ацикловіром не було виявлено), ангіоневротичний набряк.
Нирки та сечовидільна система: збільшення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках.
Біль у нирках може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.
Загальні розлади: стомлюваність, гарячка.
Передозування
Симптоми.
Ацикловір лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Повідомлялося про випадковий внутрішній прийом пацієнтами до 20 г ацикловіру без виникнення токсичного ефекту. При випадковому повторному передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).
При передозуванні внутрішньовенного ацикловіру підвищується рівень креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові, що призводить до ниркової недостатності. Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.
Лікування
Хворого потрібно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Оскільки ацикловір з крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, останній слід застосовувати у разі передозування.
Особливості застосування
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Однак застосовувати таблетки потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плода. При пероральному прийомі 200 мг ацикловіру 5 разів на день ацикловір проникає у грудне молоко в коцентраціях, що становлять 0,6–4,1% відповідного рівня ацикловіру у плазмі крові. Потенційно дитина, яку годують цим молоком, може засвоїти ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг маси тіла на добу. У період лікування необхідно припинити годування груддю.
Діти.
Дітям віком до 5 років дану лікарську форму препарату не застосовують.
Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може бути потрібним зменшення дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних реакцій і тому повинні перебувати під пильним контролем для їх виявлення. Такі реакції є загалом оборотними у разі припинення лікування препаратом (див. розділ «Побічні реакції»).
Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Вивчення впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не було виявлено.
Ацикловір виводиться головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які препарати, що мають аналогічний механізм виведення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація/час». При одночасному застосуванні з імуносупресантами у хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.
Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.
При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Було виявлено, що більшість випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.
Фармакокінетика.
Ацикловір лише частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) і відповідно рівень у плазмі (Cssmin) буде 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Відповідні Сssmax рівні після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) та еквівалентні Cssmin рівні були 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).
У дорослих кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більшість препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.
9-карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, і становить приблизно 10–15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через годину після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація/час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.
У хворих із хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий рівень напіввиведення становить 19,5 год. Середній рівень напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі під час діалізу знижується приблизно на 60%.
Концентрація препарату у цереброспінальній рідині становить приблизно 50% відповідної концентрації у плазмі. Рівень зв’язування з білками плазми відносно низький (від 9 до 33%), і при взаємодії з іншими ліками він не змінюється.
При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не було виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості: білі, довгасті таблетки, з лінією розлому з обох боків та відтиском «VS 3».
Термін придатності
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 35 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
«СТАДА Арцнайміттель АГ».
