Название
ЗОДАК® (ZODAC®)
Основные свойства, форма выпуска
Сироп. Прозорий, від безбарвного до ледь жовтуватого кольору сироп.
Состав
діюча речовина: цетиризину дигідро хлорид; 5 мл сиропу містять: цетиризину дигідро хлориду 5 мг; допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218); пропіл парабен (Е 216); гліцерин (85 %); пропіленгліколь; сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420); сахарин натрію; натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; ароматизатор банановий 75420-33; вода очищена.
Фармакотерапевтическая группа
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A E07.
Фармакологические свойства
Цетиризин – антигістамінний засіб II генерації з пролонгованою дією. Селективний інгібітор периферичних Н1-рецепторів. Цетиризин впливає на ранню гістамінзалежну стадію алергічних реакцій і на пізню клітинну стадію, пригнічує вивільнення гістаміну із жирових клітин та базофільних лейкоцитів, зменшує міграцію запальних клітин, у першу чергу еозинофілів. Цетиризин у діапазоні від 5 до 60 мг демонструє лінійну кінетику. Кінцевий період напів виведення становить приблизно 10 годин, а явний об’єм розподілу – 0,50 л/кг. Після застосування щоденних доз 10 мг протягом 10 днів не спостерігалося ніякої кумуляції цетиризину. Максимальна плазматична концентрація при стабільному стані становить 300 нг/мл і досягається протягом 1,0±0,5 години. Цетиризин зв’язується з протеїнами плазми крові у кількості 93±0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину протеїнами плазми крові. При «першому проходженні» цетиризин не підлягає активному метаболізму. Близько 2/3 речовини виділяється із сечею у незміненому стані. У добровольців дезінтеграція фармакокінетичних параметрів, таких як пікове значення та площа під кривою, є унімодальними. У дорослих чоловіків з білою та чорною шкірою не було зареєстровано ніякої різниці у кінетиці цетиризину. Прийом їжі не впливає на об’єм абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Біологічна доступність цетиризину є однаковою для крапель, сиропу та таблеток.
Показания
Дорослим та дітям старше 4-х років Зодак® застосовують з метою: симптоматичного лікування сезонного алергічного риніту та алергічного риніту, що триває цілий рік, а також симптомів, пов’язаних з алергійним кон’юнктивітом; усунення симптомів хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Противопоказания
Підвищена чутливість до діючої речовини aбо до допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Підвищена чутливість до гідроксизину або до будь-якого похідного піперазину. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, у яких кліренс креатині ну нижче 10 мл/хв. Пацієнти, які мають спадкову непереносимість фруктози. Дитячий вік до 4-х років.
Применение
Флакон із сиропом обладнаний захисною кришкою, що унеможливлює відкривання його дитиною. Для відкриття флакона сильно натиснути на кришку та прокрутити її проти годинникової стрілки. Після застосування необхідно міцно закрутити кришку флакона. Діти віком від 4 до 6 років: 2,5 мг сиропу 2 рази на добу (1/2 мірної ложки 2 рази на добу). Діти віком від 6 до 12 років: 5 мг сиропу 2 рази на добу (1 мірна ложка 2 рази на добу). Дорослі та діти старше 12 років: 10 мг сиропу 1 раз на добу (2 мірні ложки 1 раз на добу). Розчин можна ковтати, не запиваючи. Пацієнти літнього віку: згідно з існуючими даними, за умови нормальної функції нирок немає потреби знижувати дозу пацієнтам літнього віку. Пацієнти з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок: немає даних, які б документально підтверджували співвідношення ефективність/безпечність у пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин виводиться переважно нирками (див. розділ «Фармакологічні властивості»), то у випадку, коли не можна застосувати інший метод лікування, інтервали між дозами необхідно встановлювати індивідуально, залежно від стану ниркової функції. Необхідно звернутися до таблиці, наведеної нижче, та скоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Для того, щоб скористатися цією таблицею, необхідно розрахувати показник кліренсу креатині ну пацієнта (CLкр) у мл/хвилину. Значення CLкр (мл/хвилину) можна розрахувати на основі визначеного креатині ну сироватки крові (мг/дл) за допомогою такої формули: CLcr = [140 – вік (роки)] x маса (кг) ( x 0,85 для жінок) 72 x креатинін у сироватці (мг/дл) Коригування дози для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок Група Кліренс креатині ну (мл/хв) Доза та частота Норма Легка стадія Середня стадія Тяжка стадія Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, які підлягають діалізу ≥80 50-79 30-49 30 10 10 мг 1 раз на добу 10 мг 1 раз на добу 5 мг 1 раз на добу 5 мг 1 раз кожні 2 дні Протипоказано Для дітей з нирковою недостатністю дозу слід підбирати індивідуально, враховуючи значення ниркового кліренсу кожного пацієнта, а також його вік та масу тіла. Пацієнти з ураженнями печінки: для пацієнтів, які страждають лише на ураження печінки, немає потреби коригувати дозу. Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю: рекомендується коригувати дозу (див. вище «Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю»).
Передозировка
Симптоми Симптоми, що спостерігаються при значному передозуванні цетиризином, переважно пов'язані з його впливом на ЦНС або з проявами, які можуть нагадувати антихолінергічний ефект. До побічних ефектів, які спостерігалися після прийому дози, яка щонайменше у 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, належать: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор та затримка сечовипускання. Лікування Специфічний антидот для цетиризину невідомий. У випадку передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. При прийомі препарату слід якомога швидше промити шлунок. Цетиризин не можна ефективно видалити за допомогою діалізу.
Взаимодействие
Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводилися для цетиризину та псевдо ефедрину, циметидину, кетоконазолу, еритроміцину, азитроміцину; фармакокінетичних взаємодій не спостерігалось. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, у той час як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину. У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдо ефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій. У дослідженнях застосування цетиризину з азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдо ефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ. У дослідженні багаторазового застосування ритона віру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася приблизно на 40 %, у той час як диспозиція ритона віру дещо порушувалася (-11 %) при одночасному прийомі цетиризину. Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.
Побочные действия
Клінічні дослідження показують, що при застосуванні препарату у рекомендованих дозах вплив цетиризину на ЦНС є помірним, включаючи сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію ЦНС. Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів і не чинить вираженої антихолінергічної дії, були повідомлення про нечасті випадки утруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухості у роті. Були повідомлення про випадки порушення функції печінки з підвищенням рівня печінкових ферментів та підвищенням рівня білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування препаратом. Згідно з даними проведених подвійних сліпих контрольованих клінічних випробувань або фармакоклінічних випробувань з порівняння цетиризину з плацебо або іншими антигістамінними препаратами у рекомендованих дозах (10 мг на добу для цетиризину), спостерігалися наступні побічні явища, частота виникнення яких становила 1,0 % або більше: Побічні ефекти (термінологія побічних реакцій ВООЗ) Цетиризин 10 мг (n= 3260) Плацебо (n = 3061) З боку організму в цілому – побічні явища загального характеру: підвищена втомлюваність 1,63 % 0,95 % З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення головний біль 1,10 % 7,42 % 0,98 % 8,07 % З боку шлунково-кишкового тракту біль у животі сухість у роті нудота 0,98 % 2,09 % 1,07 % 1,08 % 0,82 % 1,14 % Психічні розлади: сонливість 9,63 % 5,00 % З боку дихальної системи: фарингіт 1,29 % 1,34 % Незважаючи на те, що сонливість (статистично достовірно) спостерігалася частіше, ніж при застосуванні плацебо, у більшості випадків була легкого або помірного ступеня вираженості. Об’єктивні випробування, проведені під час інших досліджень на здорових молодих добровольцях, які приймали рекомендовану добову дозу препарату, продемонстрували відсутність змін у звичайній щоденній активності. До побічних реакцій, частота виникнення яких у дітей віком від 6 місяців до 12 років, що брали участь у плацебо-контрольованих клінічних або фармакоклінічних випробуваннях, становила 1% або більше, належать: Побічні ефекти (термінологія побічних реакцій ВООЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n =1294) З боку шлунково-кишкового тракту: діарея 1,0 % 0,6 % Психічні розлади: сонливість 1,8 % 1,4 % З боку дихальної системи: риніт 1,4 % 1,1 % З боку організму в цілому – побічні явища загального характеру: підвищена втомлюваність 1,0 % 0,3 % Окрім перелічених побічних ефектів, які спостерігалися у клінічних випробуваннях, під час пост маркетингового спостереження повідомлялося також про виникнення зазначених нижче побічних реакцій, які оцінені за частотою виникнення (нечасто: ≥1/1 000 до 1/100, рідко: ≥1/10 000 до 1/1,000, дуже рідко: 1/10 000). З боку системи крові та лімфатичної системи: Дуже рідко: тромбоцит опенія. З боку імунної системи: Рідко: підвищена чутливість до препарату. Дуже рідко: анафілактичний шок. Психічні розлади: Нечасто: нервове збудження, тривожність. Рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння. Дуже рідко: нервовий тик. З боку нервової системи: Нечасто: парестезія. Рідко: судоми, рухові розлади. Дуже рідко: дисгевзія, непритомність, тремор, порушення тонусу (дистонія), дискінезія. З боку органа зору: Дуже рідко: порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очних яблук. Серцеві розлади: Рідко: тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто: діарея. Гепатобіліарні розлади: Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та білірубіну). З боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто: свербіж, висипання на шкірі. Рідко: кропив’янка. Дуже рідко: ангіо невротичний набряк, стійка медикаментозна еритема. З боку нирок та сечовивідних шляхів: Дуже рідко: дизурія, енурез. Порушення загального стану та симптоми у місці введення препарату: Нечасто: астенія, підвищена втомлюваність, нездужання. Рідко: набряк. Лабораторні дослідження: Рідко: збільшення маси тіла.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Існує дуже обмежена кількість клінічних даних щодо застосування цетиризину під час вагітності. У дослідженнях на лабораторних тваринах не було виявлено будь-якого безпосереднього або опосередкованого шкідливого впливу препарату на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи чи постнатальний розвиток. Препарат слід призначати препарат вагітним жінкам лише у випадках, коли користь від застосування для матері переважає потенційний ризик для плода. Цетиризин слід з обережністю призначати жінкам у період годування груддю, оскільки препарат проникає у грудне молоко. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Об'єктивне оцінювання здатності до керування транспортним засобом, наявності прихованої сонливості та оцінка спроможності працювати на конвеєрі не виявили будь-яких клінічно значущих ефектів при застосуванні рекомендованої дози 10 мг. Пацієнти, які збираються сідати за кермо, брати участь у потенційно небезпечній діяльності або працювати з механізмами, не повинні перевищувати рекомендовану дозу та повинні враховувати реакцію власного організму на цей препарат. У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення концентрації уваги та знизити швидкість реакції. Діти. Не рекомендується призначати дітям віком до 4-х років.
Специальные указания
При застосуванні терапевтичних доз не було продемонстровано клінічно значущої взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю у крові 0,5 г/л). Проте рекомендовано під час лікування препаратом уникати одночасного вживання алкоголю. Рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам, які страждають на епілепсію, а також пацієнтам, у яких існує ризик виникнення судомних нападів. Метилпарагідроксибензоат та пропіл парагідроксибензоат можуть викликати алергічні реакції (можливі реакції уповільненого типу).
Условия хранения
Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
