Состав
действующее вещество: цефуроксим;
1 таблетка содержит цефуроксима (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг, 250 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза (тип А), натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарабен (E 218), пропилпарагидро-ксибензоат (E 216), опаспрей белый М-1-7120J (содержит натрия бензоат (Е 211)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики.
Код АТС J01D С02.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ЛОР-органов : средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
- инфекции дыхательных путей : пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевыводящих путей : пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей : фурункулез, пиодермия и импетиго;
- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит,
- лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Способ применения и дозы
Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые
большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочевыводящих путей - 125 мг 2 раза в сутки;
инфекции дыхательных путей;
средней степени тяжести (бронхиты) - 250 мг 2 раза в сутки;
более тяжелые инфекции дыхательных;
путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки;
пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки;
неосложненная гонорея - однократно 1 г препарата;
болезнь Лайма у взрослых и детей;
старше 12 лет - 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.
Зиннат эффективен для последовательного лечения пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения Зинацефа (цефуроксима натрия).
Последовательная терапия
Пневмония 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяют с учетом тяжести инфекции и состояния больного.
Дети
Обычная доза составляет 125 мг или 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). Для лечения среднего отита у детей в возрасте до 2 лет препарат назначают в дозе 125 мг или 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг), детям от 2 лет - 250 мг или 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг). Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 месяцев нет.
Таблетки Зинната нельзя ломать, поэтому детям до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
Больные пожилого возраста
Специальных оговорок для этой группы больных нет. Применяют обычные дозы, максимально - 1 г в сутки.
Больные с почечной недостаточностью
Цефуроксим выводится почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленную выведение (см. Таблицу ниже).
КК | T1 / 2 (часы) | Рекомендуемая дозировка |
≥30 мл / мин. | 1,4 - 2,4 | Корректировка дозы не требуется (применяют стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки) |
10-29 мл / мин. | 4,6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
| 16,8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
В течение гемодиализа | 2 - 4 | Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа |
Побочные реакции
Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории:
очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и
Инфекции и инвазии
Часто чрезмерный рост Candida.
Кровь и лимфатическая система
Часто эозинофилия.
Нечасто положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).
Очень редко гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.
Иммунная система
Реакции гиперчувствительности включая
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Нервная система
Часто: головная боль, головокружение.
Пищеварительный тракт
Часто гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто рвота.
Редко псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).
Гепатобилиарной системы
Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).
Очень редко желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Кожа и подкожная ткань
Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Передозировка
Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга, что может привести к возникновению судорог.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Экспериментальных доказательств ембриопатичнои или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но следует с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности.
Кормление грудью
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
Дети
Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Детям до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
Особенности применения
Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выражена диарея или пациент ощущает резкую схваткообразные боли в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование.
Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно через бактерицидное действие Зинната на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по применению цефуроксима натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами необходимо с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Совместное применение с пробеницидом увеличивает площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.
При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Цефуроксим имеет высокую активность в отношении таких микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробные:
Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Наеmophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пеницилиназонепродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазоотрицательные стафилококк (метицилинчутливи штаммы), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae)
Анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus ), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium ) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp;
Другие микроорганизмы:
Воrrelia burgdorferi;
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму :
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes , метицилиннечутливи штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов, нечувствительны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris , Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis .
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Основные физико-химические свойства
таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой «GX ES5» с одной стороны для таблеток 125 мг
таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой «GX ES7» с одной стороны для таблеток 250 мг
таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклые в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой «GX EG2» с одной стороны для таблеток 500 мг.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Блистеры по 10 таблеток в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед (Великобритания) /
Glaxo Operations UK Limited (UK).
Местонахождения.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Хармир Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Великобритания /
Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, UK.
