Состав
действующее вещество: арипипразол;
1 таблетка содержит арипипразола 5 мг или 10 мг, 15 мг, или 30 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) гидрокси пропилцелюлоза; крахмал кукурузный натрия кроскармеллоза; магния стеарат, красители: индиго (E 132) (для 5 мг) железа оксид желтый (Е172) (для 15 мг) железа оксид красный (Е172) (для 10 мг и 30 мг).
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг голубые прямоугольные таблетки с закругленными краями, размером примерно 8,0 х 4,5 мм;
таблетки по 10 мг розовые прямоугольные таблетки с закругленными краями, размером примерно 8,5 х 4,0 мм, с линией разлома с одной стороны. Таблетка может быть разделена на две равные части;
таблетки по 15 мг светло-желтые круглые таблетки с приблизительным диаметром 7,0 мм;
таблетки по 30 мг розовые круглые таблетки с приблизительным диаметром 9,5 мм, с линией разлома с одной стороны. Таблетка может быть разделена на две равные части.
Фармакологическая группа
Психолептическое средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. Арипипразол.
Код АТХ N05A X12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия.
Существует предположение, что эффективность арипипразола в случае шизофрении и биполярного расстройства типа I опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовых рецепторов D2 и серотониновых рецепторов 5HT1а, и антагониста к серотониновых рецепторов 5HT2a. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивность. Арипипразол проявляет высокую связывающую аффинность in vitro для дофаминовых D2 и D3 рецепторов, серотониновых 5HT1a и 5НТ2 рецепторов и умеренную родство для дофаминовых D4, серотониновых 5HT2c и 5НТ7, адренергических альфа-1 и гистаминовых H1 рецепторов. Арипипразол проявляет также умеренную связывающее сродство для обратного захвата серотонина и никакой заметной аффинности для мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов может объяснить некоторые из других клинических эффектов арипипразола. Арипипразол, предназначенный здоровым лицам в дозе от 0,5 до 30 мг 1 раз в день в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижение связывания11 C-раклоприда, лиганда рецептора D2 / D3, для выявления хвостатого ядра и кору с помощью позитронно-эмиссионной томографии.
Клиническая эффективность и безопасность
Шизофрения
Арипипразол является эффективным в поддержании клинического улучшения при продолжения терапии у взрослых пациентов, показали начальную ответ на лечение.
Увеличение массы тела
Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.
Показатели липидов
Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Пролактин
Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, лечившихся арипипразола (0,3%), были подобны плацебо (0,2%).
Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа
Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо в уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Арипипразол хорошо всасывается и максимальная концентрация плазмы проявляется через 3-5 часа после введения препарата. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Биодоступность составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.
Метаболизм
Арипипразол интенсивно распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, что указывает на экстраваскулярный распределение. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола и дегидроарипипразола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Метаболизм
Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего, тремя путями биотрансформации: дегидрогенизации, гидроксилирования, N-деалкилирования. По данным исследований in vitro , дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирования катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующей веществом лекарственного препарата в большом круге кровообращения. В устойчивом состоянии, дегидроарипипразола, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.
Вывод
Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.
Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью. После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и приблизительно 60% определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.
Фармакокинетика в особых группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых добровольцев пожилого возраста и более молодых пациентов не обнаружены, нет ни одного заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов, больных шизофренией.
Пол. Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет ни одного заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов, больных шизофренией.
Курение и раса.
Фармакокинетическая оценка групп пациентов не обнаружила клинически значимых, связанных с расой различий, или влияния курения на фармакокинетику арипипразола.
Почечная недостаточность.
Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразолу оказались сходными у больных с острой болезнью почек по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
Печеночная недостаточность.
Однократной клиническое исследование у пациентов с различными степенями цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлд-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразолу, однако исследование проводилось только на 3 пациентах с циррозом печени класса С, недостаточно для получения выводов относительно их метаболических способностей.
показания
Лечение шизофрении у взрослых.
Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа, а также для профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, уже перенесших эти эпизоды и отвечающих на лечение арипипразола.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к арипипразола или любого другого компонента, входящего в состав препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Вследствие антагонизма к α 1 адренорецепторов арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.
Учитывая основное влияние арипипразола на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.
Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразола. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.
Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.
Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H 2 -гистаминовых рецепторов фамотидина снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.
Арипипразол метаболизируется несколькими путями с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозы.
Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6.
Дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное воздействие, поэтому снижение дозы в случае их применение должно быть таким же.
Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4.
У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразола потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного применения арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.
После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, применяли к началу сопутствующего лечения.
Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.
Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.
Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой продырявленный) теоретически имеют аналогичное воздействие, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой.
Вальпроат и литий.
В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразола не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.
Серотониновый синдром.
У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина / норадреналина), или с препаратами, которые повышают концентрацию арипипразола.
Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств .
Маловероятно, что арипипразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).
В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или Ламикталом не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.
Особенности по применению
При лечении нейролептиками улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.
Склонность к суициду : появление суицидального поведения присуща пациентам с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалась вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одной нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразола. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, которые относятся к группе повышенного риска.
Известно, что нет повышенного риска возникновения суицидального склонности при применении арипипразола по сравнению с применением других нейролептиков.
Сердечно-сосудистые расстройства: арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, обусловливающие склонность пациентов к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия применение антигипертензивных лекарственных средств) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественной гипертензией.
При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).
Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразола необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять все профилактические меры.
Удлинение интервала QT : как и другие нейролептики, арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в семейном анамнезе которых есть случаи удлинения интервала QT.
Поздняя дискинезия: в случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимает арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Указанные симптомы могут временно обостриться или даже возникнуть после прекращения лечения.
Другие экстрапирамидные симптомы: при применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): СНН представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств-нейролептиков, который потенциально может иметь летальный исход.
Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Однако наблюдались и отдельные случаи повышения уровня КФК и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или необъяснимой очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.
Эпилептические припадки : наблюдались редкие случаи эпилептических приступов при лечении арипипразола. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими припадками.
Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.
Повышенная летальность: при применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были различными, большинство из них имела сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная летальный исход) или инфекционную (например, пневмония) природу.
Нежелательные реакции цереброваскулярных характера: у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярных типа (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.
Был отмечен выраженный взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярных типа у пациентов, принимавших арипипразол.
Зикалор не показан для лечения психоза на фоне деменции.
Гипергликемия и сахарный диабет:гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связана с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т.ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые использовали арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.
Гиперчувствительность: как и в случае применения других лекарственных средств, при использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности.
Увеличение массы тела: у пациентов с шизофренией и биполярным манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, вызывают увеличение массы тела, а также отсутствия здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразола случаи увеличения массы тела, как правило, наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.
Зикалор не вызывает клинически значимого увеличения массы тела у взрослых.
Дисфагия: нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушения моторики пищевода и аспирации желудочного содержимого. Зикалор и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.
Патологическая склонность к азартным играм: у пациентов, которым был назначен арипипразол, были отмечены случаи патологической склонности к азартным играм независимо от того, была ли подобная зависимость у них в прошлом. Пациенты с патологической склонностью к азартным играм в анамнезе могут входить в группы повышенного риска, за их состоянием следует тщательно наблюдать.
Лактоза: таблетки препарата Зикалор содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) : несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Адекватные контролируемые исследования арипипразола с участием беременных женщин не проводили. Сообщались врожденные аномалии, однако наличии причинно-следственной связи с арипипразола установлено не было. Исследования на животных не исключили потенциальный неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразола. В связи с недостаточной информацией о безопасности у людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко потенциальный риск для плода.
У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение III триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и продолжительности. Сообщалось о ажитации, гипертензию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения питания. Итак, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.
Грудное вскармливание.
Арипипразол проникает в грудное молоко. При приеме арипипразола пациентам следует отказаться от кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Как и при применении других нейролептиков, при назначении арипипразола рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока не станет известной чувствительность пациенту к препарату.
Способ применения и дозы
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза Зикалор составляет 10 или 15 мг 1 раз в сутки с поддерживающей дозой - 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Препарат Зикалор эффективен в диапазоне дозирования от 10 до 30 мг в сутки. Увеличение эффективности препарата при применении дозы более 15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза Зикалор составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат можно назначать в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Некоторым пациентам может быть необходима более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или при комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах. Корректировка суточной дозы или уменьшения дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.
Пациенты с нарушением функции печени пациентам среднего и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Для предоставления рекомендаций пациентам с тяжелым нарушением функции печени существующих данных недостаточно. Таким пациентам дозу следует подбирать очень осторожно. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени максимальную суточную дозу 30 мг следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста эффективность препарата Зикалор при лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов в возрасте от 65 лет не изучали. Принимая во внимание более высокую чувствительность этой популяции пациентов, следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата, если позволяют другие клинические факторы.
Пол: коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.
Курение: учитывая путь метаболизма Зикалору, курильщикам коррекция доз не требуется.
Корректировка дозы при взаимодействии: при одновременном применении мощных ингибиторов CYРЗА4 или CYP2D6 с арипипразола дозу арипипразола следует уменьшить. Если из схемы комбинированного лечения исключается ингибитор CYP3A4 или CYP2D6, дозу арипипразола следует увеличить.
При одновременном применении мощного индуктора CYРЗА4 с арипипразола дозу препарата следует увеличить. При применении индуктора CYP3A4 при комбинированной терапии дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендованной дозы.
Дети.
Препарат Зикалор в данной дозировке не рекомендуется для применения у детей.
Передозировка
Были сообщения о случайное или преднамеренное передозировки арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.
Кроме этого, были получены данные о случайной передозировке вийнятково арипипразола (в дозе до 195 мг) у детей, не имело летальному исходу. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.
Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.
После подтвержденного или вероятного передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение и контроль за состоянием пациента к его восстановлению.
Активированный уголь (50 г), применявшееся через 1:00 после приема арипипразола, снижало показатель C max арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC - примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.
Хотя информация о влиянии гемодиализа для лечения передозировки арипипразола отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезным в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Побочные эффекты
В исследованиях арипипразола частыми побочными реакциями (более 3% от общего количества пациентов, принимавших арипипразол) были акатизия и тошнота.
Далее побочные реакции указаны согласно классификации систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), неизвестно ( нельзя определить по имеющимся данным). Частоту побочных реакций в течение постмаркетингового применения нельзя определить (неизвестно), поскольку информацию о побочных реакциях получают из спонтанных сообщений.
Со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно: аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая опухший язык, отек языка, отек лица, зуд, крапивница).
Со стороны эндокринной системы
Нечасто гиперпролактинемия.
Неизвестно: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.
Со стороны метаболизма и питания
Часто сахарный диабет.
Нечасто гипергликемия.
Неизвестно: гипонатриемия, анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны психики
Часто бессонница, тревожность, беспокойство.
Нечасто депрессия, гиперсексуальность.
Неизвестно: суицидальные попытки, суицидальные мысли и суицид, патологическая игромания, агрессия, возбуждение, нервозность.
Со стороны нервной системы
Часто акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение.
Нечасто дистония, поздняя дискинезия.
Неизвестно: злокачественный нейролептический синдром, судороги grand mal , серотониновый синдром, нарушение речи.
Со стороны органов зрения
Часто: нечеткость зрения.
Нечасто: диплопия.
Со стороны сердца
Нечасто тахикардия.
Неизвестно: внезапный непонятный летальный исход, torsades de pointes , удлинение QT-интервала, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.
Со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Неизвестно: венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертензия, обморок.
Со стороны органов дыхания, груди и средостения
Нечасто: икота.
Неизвестно: аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота.
Неизвестно: панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка.
Со стороны пищеварительной системы
Неизвестно: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинами -нотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Неизвестно: сыпь, реакция светочувствительности, алопеция, повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей
Неизвестно: рабдомиолиз, миалгия, скованность.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния
Неизвестно: синдром отмены лекарств у новорожденных.
Со стороны репродуктивной системы и груди
Неизвестно: приапизм.
Общие расстройства
Часто: усталость.
Неизвестно: нарушения терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферические отеки.
Исследование
Неизвестно: повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение уровня КФК.
Описание отдельных побочных реакций.
Дистония
Симптомы дистонии, длительной аномальной контракции групп мышц, могут наблюдаться в первые несколько дней лечения. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, который иногда прогрессирует к сжатию в горле, трудностей проглатывания, трудностей дыхания, протрузии языка. Дистония возникает чаще и усиливается при увеличении дозы антипсихотических средств, в том числе арипипразола. Повышенный риск острой дистонии возникает у мужчин и пациентов младшего возраста.
Пролактин
Арипипразол вызывал изменение концентрации пролактина в сыворотке крови (уменьшение или увеличение) по сравнению с начальной концентрацией.
Лабораторные параметры
Клинически значимых различий обычных лабораторных показателей и липидных параметров в группах пациентов, получавших арипипразол и плацебо, не обнаружено. Повышение уровня КФК (КФК), обычно временное и бессимптомное, наблюдалось у 3,5% пациентов, получавших арипипразол, и в 2,0% пациентов, получавших плацебо.
Отчет о подозреваемых побочные реакции.
Отчет о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением препарата.
В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства обращайтесь через форму обратной связи сайта: www.ukraine.medochemie.com
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Медокеми ЛТД (Завод AZ) / Medochemie LTD (Factory AZ).
Адрес
2 Михаэль Ераклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр / 2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.
