Состав
действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 0,03 мг и диеногеста 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк
оболочка таблетки: Опаглос 2 очищенный, содержащий: натрия карбоксиметилцеллюлоза, мальтодекстрин, декстроза моногидрат , лецитиновых соя , натрия дигидрат.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения.
Код АТХ G03A A16.
Показания
Контрацепция (предохранение от беременности).
Лечение угрей обычных средней степени тяжести у женщин, принимающих перорально контрацепции для предотвращения нежелательной беременности.
Противопоказания
Препарат Жастинда не следует применять при наличии хотя бы одного из состояний или заболеваний, указанных ниже. Если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить.
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.
- Венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или инсульта в анамнезе.
- Наличие в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).
- Наличие тяжелых или множественных факторов риска развития артериального тромбоза:
- сахарный диабет с поражением сосудов;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелая гиперлипидемия.
- Биохимические показатели, которые могут быть характерными при наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам и включают резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела).
- Тяжелые заболевания печени, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы.
- Наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).
- Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), зависимые от половых гормонов.
- Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
- Панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией.
- Острая или хроническая почечная недостаточность.
- Или предполагаемая беременность.
Способ применения и дозы
При правильном применении комбинированных оральных контрацептивов (КОК) степень неудач составляет около 1% в год. При пропуске приема таблеток или их неправильном применении степень неудач может возрастать.
Таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на упаковке, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке в сутки в течение 21-го дня подряд. Применение таблеток из каждой следующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.
Начало применения препарата Жастинда
- Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись
Применение препарата следует начинать в первый день естественного цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием также с 2-5-го дня, однако в этом случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции (например барьерный) в течение первых 7 дней применения препарата.
- Переход с другой КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря
Желательно начать применение таблеток препарата Жастинда следующий день после приема последней гормоновмисни таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК. В случае применения контрацептивного вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать препарат Жастинда в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо следующее применение этих препаратов.
- Переход с метода, основанного на применении только прогестагена ( «мини-пили», инъекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестагеном
Можно применять препарат Жастинда в любой день после прекращения приема «мини-пили» (в случае имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
- После аборта в первом триместре беременности
Можно начинать принимать препарат Жастинда сразу. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
- После родов или аборта во II триместре
В случае кормления грудью см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».
Рекомендуется начинать принимать препарат Жастинда с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой акт уже состоялся, то перед началом применения препарата следует исключить беременность или дождаться наступления первой менструации.
Что делать в случае пропуска приема таблетки
Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку нужно принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки необходимо принимать в обычное время.
Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12:00, контрацепции может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:
1. Перерыв между приемами таблеток никогда не может составлять более 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники достигается применением таблеток в течение 7 дней подряд (без перерыва).
В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями.
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции презерватив. В случае если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. При правильном применении таблеток в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В другом случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.
1. Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток может наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
2. Можно прекратить принимать таблетки из текущей упаковки. В таком случае перерыв в применении препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.
Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует ожидаемая менструация в течение первой нормальной перерыва в приеме препарата, то вероятная беременность. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать прием таблеток из новой упаковки.
Рекомендации в случае нарушений со стороны пищеварительного тракта
При тяжелых нарушениях со стороны пищеварительного тракта возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началась в течение 3-4 часов после приема таблетки Жастинда, эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, поэтому следует соблюдать инструкции как в случае пропуска приема таблеток.
Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию
Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки препарата Жастинда с новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. Если есть желание, срок приема можно продолжить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом может наблюдаться прорывное кровотечение или кровянистые выделения. Обычно применение препарата Жастинда восстанавливают после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывное кровотечение или кровянистые выделения в течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).
Пациенты пожилого возраста
Препарат Жастинда не показан после наступления менопаузы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Жастинда противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени.
Пациенты с почечной недостаточностью
Применение препарата Жастинда пациентам с нарушениями функции почек специально не изучено. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения для этой группы пациентов.
Побочные реакции
У женщин, которые применяют комбинированные противозачаточные средства, существует повышенный риск венозной и артериальной тромбоэмболии (например венозного тромбоза, легочной эмболии, инсульта, инфаркта миокарда). Такие факторы, как например, курение, повышенное артериальное давление, нарушение свертываемости крови и липидный метаболизм, избыточная масса тела, варикозное расширение вен, флебит и тромбоз, возможно, увеличивают риск венозной и артериальной тромбоэмболии.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, судороги нижних конечностей, ишемический инсульт, нарушение мозгового кровообращения, дистония.
Психические расстройства: подавленное настроение, нервозность, анорексия, повышение либидо, снижение либидо, агрессивность, безразличие, депрессия, ментальные расстройства, бессонница, расстройства сна.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, непереносимость контактных линз, сухость слизистой оболочки глаза, раздражение глаз, осцилопсия, нарушения зрения.
Со стороны органов слуха: внезапная потеря слуха, шум в ушах, вертиго, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, кардиоваскулярные нарушения, тахикардия, тромбофлебит, тромбоз / эмболия легочной артерии, диастолическая гипертензия, циркуляторные ортостатические нарушения, приливы, варикоз, нарушения со стороны вен, болезненность вен, гематома.
Со стороны крови: анемия.
Со стороны дыхательной системы: синусит, астма, гипервентиляция.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, гастрит, энтерит, диспепсия.
Со стороны кожи: акне / угреподобные высыпания, хлоазма, алопеция, дерматит аллергический дерматит атопический / нейродермит, экзема, экзантема, псориаз, гипергидроз, пигментация / гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, заболевания кожи, мультиформная эритема, зуд, кожные реакции, целлюлит ( «апельсиновая корка»), паукообразные невус, крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Эндокринные нарушения: гипертрихоз, вирильний синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: боль в молочных железах, аномальные кровотечения (в том числе меноррагия, гипоменорея, олигоменорея, аменорея), межменструальные кровянистые выделения (в том числе вагинальные кровотечения и метроррагии), дисменорея, набухание молочных желез, развитие овариальных кист, диспареуния, вагинит / вульвовагинит, изменение вагинального секрета, генитальные / вагинальные выделения, киста яичника, тазовая боль, гипоменорея, мастит, кистозно-фиброзные нарушения молочных желез, выделения из молочных желез, миома, эндометрит, сальпингит, дисплазия шейки матки, киста придатков матки , болезненность придатков матки, киста молочной железы, галакторея, менструальные нарушения.
Инфекции и инвазии: вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции, сальпингоофорит, инфекции мочевыводящих путей: цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпес ротовой полости, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные заболевания.
Метаболические нарушения: повышение аппетита, анорексия.
Кардиальные нарушения: кардиоваскулярные нарушения, тахикардия (включая увеличение частоты сердечных сокращений).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, дискомфорт в мышцах и костях, миалгия, боль в конечностях.
Доброкачественные, злокачественные новообразования и новообразования невыясненной этиологии: лейомиома матки, липома молочной железы.
Лабораторные показатели: изменение массы тела (в том числе увеличение или уменьшение массы тела, флуктуация), повышение уровня триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия.
Общие нарушения: приливы, усталость, слабость, недомогание, отеки, аллергические реакции, гриппоподобный состояние, боль в груди, пирексия, раздражительность, задержка жидкости.
Врожденные, семейные и генетические нарушения: проявления бессимптомной полимастия.
У женщин при применении КОК могут возникать побочные эффекты
- венозная / артериальная тромбоэмболия;
- цереброваскулярные нарушения;
- артериальная гипертензия;
- гипертриглицеридемия, что может представлять риск развития панкреатита;
- изменения в толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
- опухоли печени (злокачественные и доброкачественные);
- нарушения функции печени, в том числе риск возникновения гепатита;
- хлоазма;
- у женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека;
- заболевания, связь развития или обострения которых с приемом КОК окончательно не выяснен: желтуха или зуд, связанные с холестазом; образования камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденхема; герпес беременных потеря слуха вследствие отосклероза, болезнь Крона, язвенный колит, рак шейки матки и другие нарушения со стороны крови.
Среди женщин, принимающих КОК, частота случаев диагностики рака молочной железы очень незначительно повышена. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы является незначительным на фоне уровня риска рака молочной железы в общей популяции. Причинная взаимосвязь с применением КОК не установлен.
Передозировка
Не было никаких сообщений о тяжелых неблагоприятные эффекты от передозировки. При одновременном применении нескольких таблеток может наблюдаться тошнота, рвота или незначительное влагалищное кровотечение у молодых девушек.
Лечение. Особенности применения. Антидотов к препарату не существует.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
В случае возникновения беременности во время применения препарата Жастинда его прием необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся у женщин, принимавших КОК до беременности, так же, как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном применении КОК в ранние сроки беременности.
КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КОК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах могут проникать в грудное молоко.
Дети
Препарат показан для применения по назначению врача только после наступления устойчивых менструации.
Особенности применения
При наличии каких-либо заболеваний, приведенных ниже, следует взвесить пользу и возможный риск для каждой женщины индивидуально перед применением Жастинды. Пациенток следует предупредить, что в случае ухудшения или обострения состояния следует немедленно обратиться к врачу. Врач должен решить вопрос о дальнейшем применении или прекращения терапии препаратом.
Циркуляторные нарушения
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КОК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии и цереброваскулярные явления. Приведенные состояния возникают редко.
Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) высокий течение первого года применения КОК. Такой повышенный риск существует после начала применения КОК или восстановления применения (после 4-недельной или большие перерывы в приеме таблеток) того же или другого орального контрацептива. Данные на основании большого проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск развития ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные контрацептивы (ВТЭ может угрожать жизни или летальным исходом (в 1-2% случаев ВТЭ).
ВТЭ, проявляющаяся в виде венозного тромбоза и / или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КОК.
Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть: односторонняя отек ноги или участки вдоль вены на ноге; боль или повышенная чувствительность в ноге, может ощущаться только при стоянии или ходьбе, ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.
Симптомами эмболии легочной артерии могут быть: внезапная одышка невыясненной этиологии или учащенное дыхание; внезапный кашель, возможно с кровью внезапная боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании; тревожное состояние; головокружение быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжкие явления (например инфекции дыхательных путей).
Артериальное тромбоэмболическое явление может включать цереброваскулярные нарушения, окклюзии сосудов или инфаркт миокарда. Симптомами инсульта могут быть внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно одностороннее; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потеря равновесия или координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без определенной причины; потеря сознания или обморок с судорогами или без них. Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек или легкое посинение конечностей; «Острый» живот.
Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, чувство сжатия или тяжести в груди, руке или ниже грудины; дискомфортное ощущение, что отдает в спину, челюсть, горло, руки, желудок, чувство переполнения желудка, несварение желудка или удушье; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение чрезвычайная слабость, тревожное состояние или одышка быстрое или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические явления могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений или инсульта:
- возраст
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 )
- осложненный семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если существует или подозревается наследственная предрасположенность, рекомендуется обратиться за консультацией к врачу перед началом применения любого КОК
- длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КОК (при плановых операциях - не менее чем за 4 недели до ее проведения) и не их принимать снова ранее чем через 2 недели после полного восстановления подвижности
- курение (при интенсивном курении риск возрастает с возрастом). При применении КОК следует прекратить курение, особенно если возраст превышает 35 лет
- дислипопротеинемия
- артериальная гипертензия
- мигрень
- недостатки клапанов сердца
- фибрилляция предсердий.
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ.
Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными расстройствами, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее усиление при применении КОК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может потребовать срочного прекращения применения КОК.
Биохимические показатели, которые могут быть характерными для наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела), волчаночный антикоагулянт.
Анализируя соотношение риск / польза, рекомендуется учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может снижать связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при применении в низких КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола).
Опухоли
Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папилломавируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая использование барьерных методов контрацепции.
Метаанализ на основании эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания применения КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих в настоящее время или недавно применяли КОК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, так и биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КОК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КОК.
В редких случаях у женщин, применяющих КОК, наблюдались доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени при применении КОК.
Другие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КОК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Однако если продолжительная клинически выраженная артериальная гипертензия возникает при применении КОК, следует отменить КОК и лечить артериальную гипертензию. Если это целесообразно, применение КОК можно восстановить после достижения нормализации АД терапии.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КОК, но их взаимосвязь с применением КОК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость отмены КОК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, применение КОК следует прекратить.
Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, принимающих низкодозированные КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом, должны тщательно обследоваться на протяжении применения КОК.
Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КОК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время применения КОК.
Каждая таблетка содержит 27 мг лактозы. При наличии редких наследственных заболеваний непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы рекомендуется учитывать это количество лактозы.
Медицинское обследование
Перед началом или возобновлением приема препарата Жастинда рекомендуется собрать полный медицинский анамнез и провести полное медицинское обследование. При применении КОК следует проходить периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку состояния, указанные в разделе «Противопоказания» (например транзиторная ишемическая атака и т.п.), или факторы риска (например, в семейном анамнезе венозной или артериальный тромбоз) могут впервые возникнуть уже при применении КОК.
Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, однако в целом включают измерение артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости и таза, включая цитологическое исследование шейки матки.
Жастинда, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не защищает от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передающимся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность КПК может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств пищеварительного тракта или применение лекарственных средств.
Контроль цикла
При применении пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Несмотря на это, оценку нерегулярных влагалищных кровянистых выделений можно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после 3 циклов приема таблеток).
Если нерегулярные кровянистые выделения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, нужно рассмотреть негормональные причины кровотечений и соответствующие диагностические мероприятия, в том числе обследование с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностических мероприятий можно включить кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае принятия КОК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако если прием контрацептива происходил нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов, то перед продолжением применения КОК необходимо исключить беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по поводу влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Эффекты КОК на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не отличались.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. При лечении любым из этих препаратов следует временно использовать барьерный метод дополнительно к приему КОК или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют
микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще на протяжении 28 дней после прекращения его применения.
При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае если барьерный метод все еще применяется, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать применять таблетки из новой упаковки без перерыва в приеме препарата.
Может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также окскарбазепином, топираматом, фельбамат, гризеофульвином и ликарськимим средствами, содержащими зверобой).
Также ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации могут влиять на метаболизм в печени.
Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при применении определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).
Диеногест метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4. Известно, что ингибиторы цитохому 450 (CYP) ЗА4, например противогрибковые средства азольные группы (в частности кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (в частности эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок могут повышать уровень диеногеста в плазме.
Оральные контрацептивы могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться (например ламотриджина). Однако на основании данных in vitro ингибирования ферментов системы цитохрома Р450 Диеногест в терапевтической дозе маловероятно.
Лабораторные анализы
Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме белков (носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов , параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Контрацептивное действие КОК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предохранения, КОК имеют еще ряд положительных свойств, которые можно учитывать при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится более регулярным, менструация менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии.
Прогестагенных компонент препарата Жастинда - диеногест - является сильным прогестагена и считается единственным производным норэтистерона с антиандрогенными свойствами. Наличие антиандрогенного эффекта была доказана в ходе клинических исследований с участием ограниченного числа пациентов, с зажигательной форме обычных угрей. Диеногест положительно влияет на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеинов высокой плотности.
Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении в высоких КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Необходимо выяснить, относится ли это в низких КОК.
Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Фармакокинетика.
Диеногест
Всасывания.
После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2,5 ч после однократного приема внутрь и составляет 51 нг / мл. Биодоступность диеногеста в сочетании с этинилэстрадиола составляет примерно 96%.
Распределение.
Диеногест связывается с альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или глобулином, связывающим ГКС (ГОК). Лишь 10% от общей концентрации диеногеста в сыворотке находятся в виде свободного стероида, а 90% неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиола повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с белками плазмы.
Метаболизм.
Диеногест полностью метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме не наблюдается ни активного метаболита, а только диеногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 3,6 л / ч после однократного применения.
Выведение из организма.
Уровень диеногеста в сыворотке снижается с периодом полувыведения 8,5-10,8 часа. Только незначительное количество диеногеста выводится почками в неизменном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 3: 1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 14,4 часа.
Состояние равновесия.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.
Этинилэстрадиол
Адсорбция
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке составляет примерно 67 пг / мл и достигается в течение 1,5-4 часов.
Распределение
Этинилэстрадиол прочно, однако не специфически связывается с альбумином (примерно 98%) и вызывает увеличение сывороточных концентраций ГСПС.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако дополнительно образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидов и сульфатов. Клиренс составляет 2,3-7 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно с периодами полувыведения около 1:00 и 10-20 ч соответственно. Препарат не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.
Состояние равновесия
Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке примерно вдвое выше по сравнению с однократным приемом.
Основные физико-химические свойства
Белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, свободные от посторонних загрязнений таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 21 таблетке, покрытой оболочкой, в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 или 3 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Заявитель
Алвоген ИПКо С.ар.л.
Местонахождение
5, Руе Хайенхафф, L-1736, Зеннингерберг, Люксембург.
Производитель
Лабораториос Леон Фарма С.А.
Местонахождение
С / Ла Валлин с / н, полигоны Индастриал Наватеджера, Виллаквиламбре, 24008 Леон, Испания.
