Состав
действующее вещество: сертралин в форме сертралина гидрохлорида
1 капсула содержит сертралина 25 мг или 50 мг, 100 мг в форме сертралина гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав капсул:
капсулы по 25 мг и 50 мг : желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171)
капсулы по 100 мг желатин, краситель хинолин желтый (Е 104), краситель красный FD & C
№40 (Е 129), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. АТС N06А B06.
Показания
- Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов.
- Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
- Социальное тревожное расстройство.
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
- Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО) необратимой действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гиперемия. Начинать терапию сертралином нельзя меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия или применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.
- Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способ применения и дозы
Залокс применяют внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР: начальная доза 50 мг / сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 мг / сут, через 1 неделю дозу повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств, на начальном этапе лечения.
Титрования дозы.
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.
У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью не менее одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще, чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.
Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно у больных с ОКР.
Поддерживающая доза.
Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия.
Долговременную терапию можно применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ) .В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ является такой же, как доза, которую применяли в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР.
При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было отмечено эффективности препарата в предотвращении рецидивов.
Применение детям.
Дети с обсессивно-компульсивным расстройством.
Дети 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Дети 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.
При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг / сутки возможно ее дальнейшее повышение с увеличением дозы до 50 мг в сутки за 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет до 200 мг / сут.
Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать в общем низкую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует изменять дозу чаще 1 раза в неделю.
Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована ни была. Данные по применению препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. «Особенности применения»).
Применение в пожилом возрасте.
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).
Применение при печеночной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата.
Не следует применять препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют (см. «Особенности применения»).
Применение при почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (см. «Особенности применения»).
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином.
Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель (см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после отмены препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, можно рассмотреть восстановление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.
Побочные реакции
Чаще всего наблюдается такой побочный эффект как тошнота.
При лечении социального тревожного расстройства у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимы и они часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
Ниже приведены объединены данные о побочных реакциях, которые наблюдались в ходе проведения исследований с участием пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Некоторые из них могут уменьшаться по интенсивности и частоте при условии длительного лечения и не приводят к прекращению терапии.
Инфекции и инвазии : фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, аллергическая реакция, аллергия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции АДГ.
Метаболические и алиментарные нарушения: отсутствие аппетита, усиления аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось о сахарном диабете и гипергликемии.
Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждения, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР при терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронимия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, поступательное головокружение, мигрень, кома , хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидальные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки), обмороки.
Также были зарегистрированы признаки и симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия, акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особенности применения»).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушения зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ухе.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дистония, икота.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патология со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу; фульминантной гепатит некротический гепатит холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, зарегистрированные редкие случаи тяжелых побочных реакций с стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, кожные реакции, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражения костей, артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение походки, неопределенные явления, периферический отек.
Исследование.
Снижение массы тела, увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушения качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.
Синдром отмены, наблюдается при прекращении терапии сертралином.
Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явлениях как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Применение у пациентов пожилого возраста.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться повышенный риск развития этого побочного явления (см. «Особенности применения »).
Применение детям.
У детей, получавших сертралин, общий профиль побочных явлений был в целом подобен такого, который наблюдался у взрослых пациентов.
Передозировка
Токсичность.
Согласно имеющимся данным, сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при его приеме в качестве монотерапии в дозах 13,5 г. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.
Симптомы.
Симптомы передозировки включают серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение, реже сообщалось о случаях комы.
Лечение.
Специфических антидотов для сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, прием активированного угля, слабительных средств, промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапии. Через значительный объем распространения препарата форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Нет опыта применения препарата этой категории пациентов, поэтому применение сертралина в период беременности не рекомендуется кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышает потенциальный риск.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять соответствующие средства контрацепции.
Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакций отмены. Этот симптом также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС.
Следует следить за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости , раздражительность, вялость / апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергичными эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее чем 24 часов).
Согласно данным исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.
Кормления грудью.
Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В сыворотке крови младенцев проявляли незначительные концентрации препарата или недоступны для определения концентрации препарата, за исключением одного случая, когда концентрация в сыворотке крови младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать.
Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.
Дети
Препарат не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Особенности применения
У взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами, наблюдались такие симптомы как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения, препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение может сопровождаться синдромом отмены.
Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Залокс не предназначен для лечения биполярной депрессии.
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая Триплан и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и / или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния подобные проявлений злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или СНН (см. «Противопоказания»).
Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Существуют ограниченные данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при таких изменениях лечения, особенно препаратов длительного действия как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты.
Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергической нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонисты или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует избегать (возможно фармакодинамическое взаимодействие).
Усиление гипомании или мании.
Сообщалось об усилении симптомов мании / гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированы антидепрессанты и антиобсессивных препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применение следует прекратить.
Шизофрения.
На фоне приема препарата у больных с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги.
При терапии сертралином могут возникать судороги. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсией при применении сертралина нуждаются в тщательном наблюдении. Пациенты, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды / суицидальные мысли / суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения.
Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, задачи себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода, пациентам следует находиться под наблюдением до наступления улучшения. В общем клинический опыт свидетельствует, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.
Другие психические расстройства при лечении сертралином также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Таким образом, аналогичные меры, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени оказывается суицидальные мышление существует больший риск развития суицидальных мыслей и попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата.
На фоне применения этого лекарственного средства показан тщательный надзор за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними присматривают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью.
Применение детям.
Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством возрасте 6-17 лет.
Если, исходя из клинической необходимости, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг по выявлению признаков суицидальных симптомов. Не хватает данных долгосрочной оценки безопасности применения этого препарата детям, касается влияния на их рост, созревание, а также когнитивный и поведенческий развитие. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачам следует осуществлять мониторинг на предмет отклонения от норм со стороны ответственных за развитие систем организма.
Аномальные кровотечения / кровоизлияния.
При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных геморрагических явлений, таких как экхимозы и пурпура, и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении с препаратами, которые влияют на тромбоцитарную функцию (с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазины, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Гипонатриемия.
В результате терапии СИОЗС или ИЗЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции АДГ. Сообщалось об уровнях натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л. У пациентов пожилого возраста может существовать больший риск развития гипонариемии при применении СИОЗС и ИЗЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышенным у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого другого происхождения (см. «Применение у пациентов пожилого возраста»).
Для пациентов с симптомной гиповолемией следует рассмотреть прекращения терапии сертралином и ввести соответствующее медицинское вмешательство.
К признаков и симптомов гипонатриемии относятся головная боль, осложнения концентрации, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки и симптомы, ассоциированные более тяжелыми и / или острыми эпизодами гипонатриемии включают галлюцинации, обмороки, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.
Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином.
Симптомы отмены является частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены (см. «Побочные реакции»)
Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов: длительности терапии, дозировки и скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. В общем эти симптомы были легкой или средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникали в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, очень редко такие симптомы отмечались у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата при прекращении терапии в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. «Способ применения и дозы»).
Акатизия / психомоторное беспокойство.
Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или неугомонным беспокойством и необходимости двигаться, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений крупнейший в течение первых двух недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Применение при печеночной недостаточности.
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и Cmax примерно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. В случае назначения сертралина у пациентов с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Не следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при почечной недостаточности.
Сертралин интенсивно метаболизируется вывода неизмененной соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.
Применение у пациентов пожилого возраста.
В исследованиях характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобны таковым, наблюдавшиеся у молодых пациентов.
Однако применение СИОЗС и ИЗЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимого гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).
Сахарный диабет.
Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС, включая сертралин, о потере гликемического контроля, включая как гипергликемия, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и без. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов на выявление признаков и симптомов по поводу изменения уровня глюкозы.
Особенно пациенты, больные сахарным диабетом, имеют тщательно проводить контроль по поводу изменения уровня глюкозы, поскольку их дозировка инсулина и / или иного приема гипогликемического лекарственного средства, возможно, следует откорректировать.
Электрошоковой терапии.
Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводились.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказаны.
Ингибиторы моноаминоксидазы.
МАОИ необратимой действия (например селегилин)
Противопоказано применение сертралина вместе с МАОИ необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения МАОИ необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимой действия ( см. «Противопоказания»).
Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид).
В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективным МАОИ обратного действия, такими как моклобедин. После отмены ингибиторов МАО обратной силы период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии МАО обратной силы (см. «Противопоказания»).
Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид).
Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, которые принимают сертралин (см. «Противопоказания»).
Пимозид.
Механизм взаимодействия сертралина и пимозида неизвестный, одновременное применение противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. «Противопоказания»).
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.
Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь.
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства.
(См. «Особенности применения»).
Особые меры предосторожности при применении.
Литий.
При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.
Фенитоин.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррективами дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Триптаны.
Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. «Особенности применения»).
Варфарин.
Совместное применение сертралина в дозе 200 мг / сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксин, атенолол, циметидином.
Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг / сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов.
Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. «Особенности применения»).
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450.
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента CYP 2D6.
Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.
Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP 3A4, CYP 2C9,
CYP 2C19 и CYP 1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP 3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP 1A2 или не имеет его вообще.
Фармакологические свойства
Фармакологические .
Механизм действия сертралина связан с его способностью подавлять обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект по обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых доз сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах.
Сертралин, как и многие другие антидепрессантов, приводит к подавлению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет существенного родства с адренорецепторами (альфа 1, альфа 2 и бета), холинергическими, ГАМК, а также допаминергическими, гистаминергическими, серотонинергичными (5-НТ 1А, 5-НТ1В, 5 НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторами.
При проведении клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента.
Фармакокинетика.
При длительном приема препарата по 200 мг в сутки максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 0,19 мкг / мл и достигается через 4,5-8,4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается примерно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 неделю лечения (прием 1 раз в сутки).
В диапазоне доз от 50 до 200 мг в сутки фармакокинетика сертралина зависит от дозы.
Сертралин значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметилированное производное, практически лишено фармакологической активности. Как сертралин, так и его
N-деметилированное производное подлежат окислительном дезаминирования с последующим воспроизведением, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве.
Примерно 98% сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, которые имеют такую же высокую способность к связыванию с белками, еще до конца не изучена.
Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.
Основные физико-химические свойства
капсулы по 25 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 желтого цвета, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Sertraline», под ним - «25 mg», на колпачке капсулы нанесено «Р»;
капсулы по 50 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На белом корпусе капсулы нанесено «Sertraline», под ним - «50 mg», на желтом колпачке капсулы нанесено «Р»;
капсулы по 100 мг: твердые желатиновые капсулы Conisnap # 2 оранжевого цвета, заполненные порошком белого или беловатого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Sertraline», под ним - «100 mg», на колпачке капсулы нанесено «Р».
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
Капсулы по 25 мг: по 15 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Капсулы по 50 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 250 капсул во флаконах.
Капсулы по 100 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 100 капсул во флаконах.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармасайнс Инк.
Pharmascience Inc.
Местонахождение
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.
6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.
