ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАфармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин C) относится к группе водорастворимых витаминов. Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами. Аскорбиновая кислота участвует в окислительно-восстановительных реакциях, регуляции обмена углеводов, липидов и белков, влияет на обмен аминокислот ароматического ряда, фолиевой кислоты, на метаболизм тироксина, катехоламинов, гистамина, стероидных гормонов, инсулина, железа, необходима для свертывания крови, синтеза проколлагена, коллагена, межклеточного вещества, регенерации соединительной и костной тканей. Аскорбиновая кислота влияет на синтез гемоглобина и созревание эритроцитов, участвует в регуляции проницаемости капилляров. Аскорбиновая кислота способствует повышению сопротивляемости организма к инфекциям и негативному влиянию внешней среды, улучшает аппетит, способствует нормализации сна; обладает антиоксидантными и радиопротекторными свойствами; уменьшает геморрагические проявления лучевой болезни и стимулирует кроветворение. Дефицит аскорбиновой кислоты в пище приводит к развитию недостаточности аскорбиновой кислоты, поскольку в организме она не синтезируется. При определенных обстоятельствах потребность организма в аскорбиновой кислоте может повышаться, например, в период активного роста, при физическом или умственном перенапряжении, при острых респираторных и других инфекционных заболеваниях.
Фармакокинетика. Аскорбиновая кислота легко всасывается в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Cmaxлекарственного средства в плазме крови после перорального приема достигается через 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, эритроциты, а затем — во все ткани; депонируется в задней части гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Метаболизируется преимущественно в печени в дегидроаскорбиновую и в дальнейшем — в дикетогулоновую, щавелевую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, калом. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. При применении в высоких дозах, когда концентрация в плазме крови составляет более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема.
ПОКАЗАНИЯдля лечения при недостаточности аскорбиновой кислоты.
Обеспечение повышенной потребности организма в аскорбиновой кислоте:
— в период острых респираторных и других инфекционных заболеваний;
— в период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, оперативных вмешательств;
— при различных интоксикациях, геморрагическом диатезе, заболеваниях соединительной ткани (ревматоидный артрит), кровотечениях (носовые, легочные, маточные);
— при лучевой болезни, гепатите, холецистите, болезни Аддисона, при ранениях вялозаживающих мягких тканей, при инфицированных ранах и переломах костей.
ПРИМЕНЕНИЕлекарственное средство принимают внутрь после еды, разжевывая таблетку.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет с лечебной целью необходимо принимать по 1 таблетке (500 мг) в сутки. Период лечения — 10–15 сут.
При острых респираторных и других инфекционных заболеваниях для взрослых рекомендуется прием по 1–2 таблетки (500–1000 мг) в сутки (в 2 приема) в течение 7–10 дней. Далее — по 250 мг/сут. Для такого дозирования следует применять препараты аскорбиновой кислоты с соответствующим содержанием действующего вещества.
Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.
Дети. Детям в возрасте до 14 лет препарат рекомендуется применять в другой лекарственной форме.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯповышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте и другим компонентам препарата, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, тяжелые заболевания почек, мочекаменная болезнь (при применении в дозе выше 1 г/сут), фенилкетонурия, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Детский возраст до 14 лет. Период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫпри соблюдении рекомендуемых режимов дозирования побочные реакции не возникают. Однако при длительном применении в высоких дозах возможны следующие побочные реакции:
со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение сна, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, дистрофия миокарда;
со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; гемолитическая анемия (у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
со стороны пищеварительной системы: диарея (при применении в дозах выше 1 г/сут), раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, тошнота, рвота, спазмы желудка;
со стороны эндокринной системы: поражения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета;
со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди;
со стороны мочевыделительной системы: поражение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных камней в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность, умеренное повышение частоты мочеиспускания (при применении в дозе выше 600 мг/сут);
со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, иногда — анафилактический шок при наличии сенсибилизации;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница, экзема;
общие нарушения: ощущение жара, эрозия зубной эмали, иногда — боль в спине.
Препарат содержит краситель тартразин (E102) или желтый закат FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯпроцесс всасывания аскорбиновой кислоты может нарушаться при дискинезии кишечника, энтерите, ахилии, глистной инвазии, лямблиозе. Одновременное применение лекарственного средства со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому его не следует запивать щелочной минеральной водой.
Лекарственное средство необходимо с особой осторожностью назначать пациентам:
— с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (аскорбиновая кислота в высоких дозах может спровоцировать гемолитическую анемию);
— с нефролитиазом в анамнезе (риск гипероксалурии и осадка оксалатов в мочевом тракте после приема аскорбиновой кислоты в высоких дозах);
— с нарушением метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия).
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высокой дозе может быть опасно для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями почек в анамнезе. Аскорбиновая кислота усиливает выведение оксалатов с мочой и повышает риск формирования оксалатных камней. При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г.
Не следует назначать лекарственное средство в высоких дозах пациентам с повышенной свертываемостью крови.
При применении в высоких дозах или при длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень АД в связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов.
При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за состоянием последней.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием, поскольку ее применение может осложнить течение болезни.
Длительное применение аскорбиновой кислоты в высокой дозе может ускорять ее ренальный клиренс, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальная недостаточность аскорбиновой кислоты.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими аскорбиновую кислоту.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие на ЦНС, Витамин C не рекомендуется применять в конце дня.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований (при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов, ЛДГ, активности трансаминаз). Может быть негативным результат исследования на наличие скрытой крови в кале.
1 таблетка жевательная лекарственного средства Витамин C содержит 1,7 ммоль (или 39 мг) натрия, поэтому пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия, следует с осторожностью применять этот препарат.
Лекарственное средство содержит аспартам (E951) — источник фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией. Витамин C содержит краситель тартразин (E102) или «желтый закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.
При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Витамин C содержит сорбит (E420), поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Лекарственное средство содержит глюкозу, поэтому его не применяют пациенты с редкой мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Препарат может быть вреден для зубов.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат в этой дозировке не предназначен для применения в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет ссылок на то, что препарат может оказать негативное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами при соблюдении рекомендованных правил применения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯаскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, этинилэстрадиола, железа. Аскорбиновая кислота может повышать выделение алюминия почками. Одновременное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно пациентам с почечной недостаточностью.
Применение дефероксамина для повышения экскреции железа пациентам с синдромом перегрузки железом в сочетании с аскорбиновой кислотой приводит на ранних стадиях лечения к повышению тканевой токсичности железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Поэтому пациентам с нормальной функцией сердца аскорбиновую кислоту в комбинации с дефероксамином следует применять с осторожностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата дефероксамина. Аскорбиновую кислоту не рекомендуют применять сочетанно с дефероксамином у пациентов с нарушением функции сердца.
Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных лекарственных средств, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этилового спирта. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое влияние нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. В высоких дозах аскорбиновая кислота повышает выделение мексилетина почками, влияет на резорбцию витамина B12. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами. Применение аскорбиновой кислоты в сочетании с дисульфирамом, особенно в течение длительного периода или в высоких дозах, может препятствовать взаимодействию дисульфирама с алкоголем.
Барбитураты и примидон могут повышать выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Ацетилсалициловая кислота может снижать абсорбцию аскорбиновой кислоты. При одновременном применении салицилатов с аскорбиновой кислотой может повышаться выделение почками аскорбиновой кислоты. Лекарственные средства хинолонового ряда, кальция хлорид, салицилаты, тетрациклин, ГКС при длительном применении уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.
ПЕРЕДОЗИРОВКАострая передозировка препарата практически невозможна, поскольку неабсорбированная аскорбиновая кислота быстро выводится с мочой.
Симптомы. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
Применение высоких доз препарата может привести к рвоте, тошноте или диарее, которые исчезают после его отмены. Суточные дозы аскорбиновой кислоты от 600 мг оказывают диуретическое действие.
При длительном применении в высокой дозе возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек, повышение АД и развитие других побочных эффектов, указанных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Лечение. Симптоматическая терапия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯв оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
