Название
ВІНПОЦЕТИН Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", Харків/Дніпропетровськ, Україна
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки по 0,005 г № 40 у банках; № 30 у контурних чарункових упаковках Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: vinpocetin; етиловий ефір аповінкаміновоїкислоти; основні фiзико-хiмiчні властивості: таблетки білого або білого зі злегкасіруватим відтінком кольору;
Состав
1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг (0,005 г); допоміжні речовини: тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат,магнію або кальцію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії,сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм та мозковий кровообіг, а такожна реологічні властивості крові. Вінпоцетин гальмує розвиток цитотоксичних реакцій, є селективнимблокатором Са2+/калмодулінзалежної фосфодіестерази (ФДЕ) циклічноїгуанідин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокада ензиму ФДЕ і підвищення рівнівAMФ і цГМФ головного мозку забезпечують поліпшення церебрального кровообігу ізниження агрегації тромбоцитів. Нейропротективна дія вінпоцетину пов’язана з блокадою вольтажзалежнихканальців Na+ і Са2+ та захистом нейронів віднеадекватного в умовах гіпоксії надходження Na+ і спричиненого нимнадходження надлишкового Са2+ у клітину. Взаємодія вінпоцетину зрецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютаматута N-метил-D-аспартату, а такожα-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти. Вінпоцетин підсилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи йогоутилізацію. Має пряму антиоксидантну дію, перешкоджаючи утворенню реактивнихсубстанцій. Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи споживанняглюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейронівпереносити гіпоксію; поліпшує кінетику глюкози в церебральних структурах;переводить процес розпаду глюкози на енергетично ощадливіший, аеробний шлях. Збільшує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головногомозку; підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку;стимулює висхідний шлях норадренергічної системи. Вінпоцетин блокує агрегацію тромбоцитів; знижує підвищену в’язкістькрові; збільшує здатність еритроцитів до деформації і знижує чутливістьеритроцитів до О2, сприяючи віддачі кисню тканинам; блокуєутилізацію еритроцитами аденозину. Збільшує церебральну фракцію хвилинногооб’єму крові; знижує резистентність судин головного мозку без істотної змінипоказників системного кровообігу (тиск, хвилинний об’єм, частота пульсу,загальна периферична резистентність); не тільки не має ефекту “обкрадання”, алеі підсилює кровопостачання, насамперед в уражених, ішемічних ділянках з низькоюперфузією (зворотний ефект “обкрадання”). Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується і через годину післяприйому внутрішньо його концентрація в крові досягає максимуму. Всмоктуваннявідбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. Припроходженні через стінку кишки не піддається метаболізму. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2 - 4 год післяприйому внутрішньо. Концентрація в тканинах головного мозку не перевищує таку вкрові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає у зв’язок з білками,біодоступність при прийомі внутрішньо – 7%, об’єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л,що вказує на хороший розподіл у тканинах. Кліренс, який дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазменний об’єм печінки(50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК),утворюється в організмі людини в кількості 25 - 30% у процесі метаболізмувнаслідок первинного проходження вінпоцетину через печінку. Порівняно звнутрішньовенним уведенням після прийому препарату внутрішньо величина AUC АВКбільша вдвічі. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК,гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуроніднікон’югати. У досліджуваних ссавців та людини кількість вінпоцетину, виведеногоу незміненій формі, становить кілька відсотків. Захворювання печінки і нирок не впливає на метаболізм вінпоцетину. При повторних прийомах внутрішньо 5 мг і 10 мг доз препарату кінетиканосить лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення відповідають1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3 : 2. ВиведенняАВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напіввиведення залежитьвід дози вінпоцетину і режиму дозування. Хворим із захворюваннями печінки та нирок препарат призначають узвичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курсилікування.
Краткие показания
Порушення, пов'язані з розладами мозкового кровообігу, порушення пам'яті, запаморочення, афазія, вазовегетативні симптоми та ін.
Показания
Неврологія: різні форми порушення кровообігу головного мозку: станпісля мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність,атеросклероз судин головного мозку, посттравматична і гіпертонічнаенцефалопатія. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра.
Противопоказания
Підвищена чутливість до препарату; тяжкий перебігішемічної хвороби серця, серцеві аритмії; вагітність і лактація. Дитячий вік(через недостатність досвіду клінічного застосування).
Применение
Дорослим призначають внутрішньо післяприйому їжі по 5 - 10 мг 3 рази на добу, добова доза становить 15 - 30 мг. Клінічне покращання відбувається зазвичай через 1 - 2 тижні від початкулікування. Тривалість курсу лікування становить 2 - 3 місяці або довше. При захворюваннях печінки та/або нирок приймають вищевказані дози.
Передозировка
Про випадки передозування препарату Вінпоцетину неповідомлялося.
Взаимодействие
Даних про будь-які клінічно значимілікарські взаємодії Вінпоцетину немає.
Побочные действия
Незначне зниження артеріального тиску. Можливий розвитоктахікардії, у поодиноких випадках – екстрасистолії.
Дети, беременные, водители
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванніавтотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, щопотребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Специальные указания
Обережно призначають пацієнтам зі стенокардією. Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, щоспричиняють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.
Условия хранения
Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 4роки.
