Урсомакс капсулы 250 мг №100 Фармекс

Состав:

действующее вещество: ursodeoxycholic acid;

1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты ( в пересчете на 100 % сухое вещество) 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. 

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТС А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код АТС А05В.

Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
Капсулы Урсомакса не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, с нарушенной сократимостью желчного пузыря или тем, кто имеет частые желчные колики.

Способ применения и дозы.

Возрастных ограничений относительно применения Урсомакса нет. Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомакса, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты – суспензия.

Для растворения холестериновых желчных камней.
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела, что эквивалентно:

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером, перед сном. Препарат необходимо принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если после 12 мес. применения препарата уменьшения размера желчных камней не отмечено, продолжать терапию нецелесообразно. Эффективность терапии следует проверять каждые 6 мес с помощью ультразвукового или рентгенографического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не произошла ли кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
1 капсула Урсомакса 250 мг один раз в день с небольшим количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомакса 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Решение о продолжительности применения препарата принимается врачом индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо придерживаться регулярности приема.
Применение капсул Урсомакса 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть не ограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомакса 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Побочные реакции.

Нарушения пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, боль в животе, сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, пептическая язва.

Расстройства гепатобилиарной системы: кальцификация желчных камней, при развитой стадии первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, которые включают отек лица, крапивницу, отек Квинке и отек гортани.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, высыпание (крапивница).

Нарушения в организме в целом и в месте введения: слабость, периферические отеки, гипертермия.

Исследования: повышение уровня креатинина и уровня глюкозы в крови.

Передозировка.

В случаях передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны,поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая ее часть экскретируется с фекалиями.

В случае появления диареи доза должна быть уменьшена, а в случаях постоянной диареи терапию нужно прекратить.

В специфических мероприятиях потребности нет, и последствия диареи необходимо лечить симптоматически, с возобновлением баланса жидкости и электролитов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в І триместре беременности, нет. Капсулы Урсомакса нельзя применять в течение беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при условии надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.

Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Следовательно, капсулы Урсомакса нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсомакса кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.

Нет принципиальных возрастных ограничений применения Урсомакса детям, но капсулы не применяются детям с массой тела менее 47 кг. Если масса тела ребенка меньше 47 кг и/или если у ребенка трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Особенности применения.

Капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать под надзором врача.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ- GT каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положениях пициента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсомакса 250 мг принимать нельзя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Капсулы Урсомакса 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности. Если применение препаратов, которые содержат одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать по меньшей мере за 2 часа перед или через 2 часа после приема капсул Урсомакса 250 мг.

Капсулы Урсомакса 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях капсулы Урсомакса 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к заключению, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, в случаях совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются при участии этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозы.

Эстрогены, эстрогенные контрацептивы, клофибрат (возможно, и другие препараты, которые снижают уровень холестерина в крови) увеличивают секрецию холестерина в желчь и способствуют формированию холестериновых камней, чем уменьшают эффективность Урсомакса.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты присутствует в желчи человека. В случае перорального применения она уменьшает насыщение желчи холестерином, подавляя его абсорбцию в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60–80 %. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота накапливается в желчи. В тоже время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксичной и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номером 0, корпус и крышка белого цвета. Содержимое капсул – гранулы или порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 oС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере. По 1, 5 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.