Состав
действующее вещество : 1 капсула содержит кислоты урсодезоксихолевой 150 мг или 300 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТС А05А А02.
Показания
- Растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (ей)
- лечения гастрита с рефлюксом желчи
- симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства;
- острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков;
- непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока).
Капсулы Урсолизин не назначают больным с желчным пузырем, не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или пациентам, у которых часто возникают желчные колики.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять под наблюдением врача. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например, суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела. Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных каминов не наблюдается после 12 месяцев приема следует прекратить терапию.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
Дозировка препарата и продолжительность лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально. Обычно назначают прием 1 капсулы в сутки вечером перед сном в течение 10-14 дней.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Масса тела (кг) | Суточная доза (мг / кг массы тела) |
47-62 | 12-16 |
63-78 | 13-16 |
79-93 | 13-16 |
94 и больше | 14-16 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Применение препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усиливаться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу препарата в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного дозирования.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта
При лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о случаях пастообразного стул или диареи.
При лечении первичного билиарного цирроза наблюдались случаи сильного абдоминальной боли с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря
При лечении урсодезоксихолевой кислотой могут наблюдаться случаи кальцификации желчных камней.
В течение терапии поздних стадий первичного билиарного цирроза наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу.
Передозировка
При передозировке препарата возможно диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, так как при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть введенной дозы будет выводиться с калом.
В случае развития диареи дозу препарата необходимо уменьшить, а в случае устойчивой диареи терапию следует прекратить.
Проведение специфических мер не требуется; последствия диареи необходимо лечить симптоматично с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Период беременности и кормления грудью
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности, в том числе в I триместре, нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не бесспорно необходимым.
Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, которые применяют урсодезоксихолевой кислоты для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.
Сведений о проникновении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко нет, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты кормления грудью необходимо прекратить.
Дети
Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты у детей нет, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и / или имеет проблемы с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме (например, суспензия).
Особенности применения
Препарат следует применять под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения каждые 4 недели необходимо проверять параметры функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и гамма-ГТ (γ-GT) и каждые 3 месяца - при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с первичным билиарным циррозом, отвечающих на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях заболевания.
Растворения холестериновых желчных камней
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера камня следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое обследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или в случаях кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых желчных коликах.
Лечение первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания
Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияния на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и / или оксид алюминия (смектит), поскольку в кишечнике эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты и таким образом замедляют ее всасывание и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из вышеупомянутых веществ, является обязательным, то их нужно принимать минимум за 2:00 до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.
Препараты урсодезоксихолевой кислоты могут усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, применяющих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и корректировать его дозу в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина.
Было показано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает максимальные сывороточные концентрации (C max ) и значение площади под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которая приводила к снижению терапевтического эффекта последнего. Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов ЗА.
Эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в сыворотке крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней и таким образом снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при ее применении для растворения желчных камней.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата урсодезоксихолевая кислота - это желчный кислота, которая физиологически присутствует в желчи человека в виде холевой или хенодезоксихолевой кислот. После приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, предотвращая его абсорбции в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Считается, что растворения желчных камней происходит благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов.
Считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.
Фармакокинетика.
После приема урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощий и верхней подвздошной кишке путем пассивного транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. После всасывания урсодезоксихолевая кислота в печени подлежит почти полной конъюгации с глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет почти 60%.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация урсодезоксихолевой кислоты до 7 кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, после чего выводится с желчью и калом.
Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие белый порошок (при хранении возможно образование конгломератов).
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Митим С.р.л. / Mitim Srl
Местонахождение
Виа Качамали, 34-38 - 25125 Брешиа, Италия /
Via Cacciamali, 34-38 - 25125 Brescia, Italy.
