Состав
действующее вещество: ursodeoxycholic acid;
1 капсула содержит урсодеоксихолиевои кислоты 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТС А05А А02.
Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.
Код АТС А05В.
Клинические характеристики
Показания.
- Растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).
- Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
- Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Острое воспаление желчного пузыря.
- Острое воспаление или непроходимость желчных протоков.
- Применение больным с желчным пузырем, не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями желчного пузыря, с нарушением сократительной желчного пузыря, с частыми желчными коликами.
- Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Способ применения и дозы
Возрастных ограничений для применения Урсохолу ® нет. Препарат применять внутрь больным с массой тела более 47 кг. Для пациентов, которые имеют массу тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул применять препарат в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней.
Препарат применять 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе примерно 10 мг / кг массы тела.
Масса тела (кг) | Капсулы | |
|
|
47-60 кг | 2 | |
61-80 кг | 3 | |
81-100 кг | 4 | |
более 100 кг | 5 | |
Капсулы глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярности приема.
Продолжительность лечения обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, препарат следует прекратить.
Эффективность лечения нужно проверять с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Препарат применять 1 раз в сутки вечером перед сном в дозе 1 капсула. Капсулы глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и обычно составляет 10-14 дней. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).
Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг / кг массы тела. В первые 3 месяца лечения распределить суточную дозу на 3 приема, в дальнейшем при улучшении показателей функции печени препарат применять 1 раз в сутки вечером.
Масса тела (кг) | суточная доза (Мг / кг массы тела) | Капсулы |
первые 3 месяца | в дальнейшем |
утро | день | вечер | вечер (1 раз в сутки) |
47-62 | 12-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
63-78 | 13-16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
79-93 | 13-16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
94-109 | 14-16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
более 110 | | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Следует соблюдать регулярности приема.
Продолжительность лечения при первичном билиарном циррозе может быть неограниченной во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая препарат в дозе 1 капсула в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая дозу на 1 капсулу каждую неделю) до достижения назначенного режима дозирования.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: пастообразные стул или диарея, при лечении первичного билиарного цирроза - возможен боль в животе с локализацией в правом подреберье.
Со стороны пищеварительной системы: кальцификация желчных камней, при терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза - декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы: может иметь место диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большее ее количество выводится с калом.
Лечение: уменьшение дозы препарата, а в случае постоянной диареи - отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на восстановление баланса жидкости и электролитов.
Применение в период беременности и кормления грудью
Период беременности. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в Ι триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. Решение об этом может принять только врач.
Перед началом лечения исключить возможность беременности. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при надежной контрацепции.
Период кормления грудью. Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодезоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко препарат не следует применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата у детей, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок испытывает трудности с глотанием и / или ее масса тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в форме суспензии.
Особенности применения
Препарат применять под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев терапии следует проводить мониторинг параметров функции печени определять в плазме крови уровень ферментов АсАТ (SGOT), АлАТ (SGPT) и гамма-глутамилтранспептидазы (γ-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем - каждые 3 месяца.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антацидными препаратами, содержащими алюминий; холестирамином, колестиполом - снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике. Не применять одновременно данные лекарственные средства. Если применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, необходимо, их следует применять по крайней мере за 2:00 до или после приема капсул Урсохолу ® ;
с циклоспорином - повышение абсорбции последнего в кишечнике. Необходим периодический контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости - корректировка его дозы
с ципрофлоксацином - снижение абсорбции последнего в кишечнике
с пероральными гипогликемическими препаратами - усиление действия последних;
с гиполипидемическими препаратами (клофибрат, Безафибрат, пробуцол), эстрогенами - ослабление действия урсодезоксихолевой кислоты в результате повышения уровня холестерина в желчи.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro , можно предположить, что препарат индуцирует активность фермента цитохрома Р450 ЗА4, участвующего в метаболизме лекарственных средств.
Следовательно, в случае одновременного применения препаратов, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует соблюдать осторожность и учитывать, что может понадобиться корректировка дозы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека. После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчь. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным данным считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется: в тощий и верхней подвздошной кишке - путем пассивного транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. Биодоступность в среднем составляет 60-80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30-60 минут. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с аминокислотами глицином и таурином. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. Выделяется из организма с желчью. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота накапливается в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот. Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Основные физико-химические свойства
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок или гранулы белого цвета.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Местонахождение
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
