Название
Уроксолин таблетки, п/о, по 50 мг
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: нітроксолін; 1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; кислота стеаринова; опадрай ІІ помаранчевий 85F23794 (суміш речовин: спирт полівініловий; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь 3350; тальк; заліза оксид жовтий (Е 172); жовтий захід FСF (Е 110)).
Фармакотерапевтическая группа
Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби. Код АТС J01X X07.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Нітроксолін – синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Нітроксолін селективно інгібує синтез бактеріальної ДНК, утворюючи комплекси з металовмісними ферментами мікробної клітини та запобігаючи їх зв’язуванню зі специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту. В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін пригнічує фіксацію уропатогенної бактерії E. coli в епітелії сечостатевого тракту. Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи. До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належать Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp. До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належать Proteus spp., Staphylococcus spp. До мікроорганізмів, нечутливих до нітроксоліну, належать Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії. Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae та Hemophillus influenzae. Фармакокінетика. Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %) всмоктується з травного тракту після внутрішнього застосування. Середня пікова концентрація у плазмі крові після прийому разової дози 200 мг досягається через 1,5-2 години і становить 4-4,7 мг/л. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Нітроксолін метаболізується у печінці, де він кон´югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою, та виводиться у вигляді глюкуроніду в основному з сечею (55-60 %) і меншою мірою – з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон'югованій активній формі.
Показания
Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну. Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.
Противопоказания
Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до інших хінолінів; тяжка печінкова та ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 0,33 мл/с).
Применение
Дорослим: рекомендована добова доза – 400-800 мг, розподілена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити до 800 мг (по 4 таблетки 4 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих становить 800 мг. Дітям віком від 3 років: рекомендована добова доза становить 200-400 мг (по 1-2 таблетки 4 рази на добу до їди). Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При хронічних інфекціях препарат призначати повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати кілька місяців). Порушення функції нирок. Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – більше 0,33 мл/с) звичайну дозу слід зменшити удвічі. Порушення функції печінки. При порушенні функції печінки звичайну дозу слід зменшити вдвічі. Пацієнтам літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Передозировка
Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. У випадку перевищення дози лікування симптоматичне.
Побочные действия
З боку травного тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їди. З боку гепатобіліарної системи: зниження активності трансаміназ, порушення функції печінки. З боку імунної системи: шкірні висипи, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії. З боку нервової системи: атаксія, головний біль, парестезії, поліневропатія. З боку сечовидільної системи: зменшення вмісту сечової кислоти у плазмі крові. Інші: слабкість організму. Препарат містить барвник жовтий захід FCF (E 110), який може провокувати алергічні реакції, у тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не слід призначати у цей період. Діти Дітям віком до 3 років препарат не застосовувати.
Специальные указания
З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну. З обережністю препарат призначати пацієнтам із катарактою. При повторному та тривалому лікуванні великими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описані випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва. Нітроксолін є нітропохідним хіноліну і при його застосуванні такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном – таким пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не повинно перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження. У зв’язку з тим, що препарат містить лактозу, пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат. Оскільки нітроксолін виводиться нирками, при лікуванні препаратом сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.
Условия хранения
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
