Состав
действующее вещество: кетопрофен;
1 таблетка содержит кетопрофена 100 мг
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат
оболочка: гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E 171), макрогол 3000, хинолин желтый (E 104), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код ATС M01A E03.
Показания
- ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
- болевой синдром различной этиологии, слабый и умеренный (люмбаго, посттравматический боль в суставах, мышцах)
- альгодисменорея.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кетопрофена или к одной из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к лекарственным средствам с подобной терапевтическим действием (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), например ацетилсалициловая кислота), в том числе астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой
- активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- последний триместр беременности и кормления грудью
- тяжелая сердечная недостаточность
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения пациенты, склонные к геморрагии;
- лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
- хроническая диспепсия.
Способ применения и дозы
Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Рекомендуемая доза для взрослых - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Рекомендуемая доза при слабом, умеренном боли и дисменореи - по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена - 200 мг.
Tаблеткы принимают во время еды, запивая водой. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Побочные реакции
Классификация побочных эффектов по системам органов и частоты проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 100 00, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - диспепсия, часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, анорексия, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко - колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), молотый, гематемезис, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.
Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.
Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.
Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВС.
Со стороны крови : редко - анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.
Со стороны иммунной системы: обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические расстройства: распространенные -Депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость редко - делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения. Дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии очень редко - были отдельные сообщения о случаях псевдо опухоли головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки иногда - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Со стороны дыхательной системы: редко - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бонхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко - приступы астмы.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи : часто - кожная сыпь; редко - алопеция, экзема, пурпура подобны сыпь, потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит редко - фото чувствительность, фото дерматит очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Со стороны репродуктивной системы : иногда - менометроррагия.
Лабораторные показатели: очень часто - отклонение от нормы уровня печеночных трансаминаз; редко - при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.
Передозировка
В случае передозировки кетопрофена наблюдались следующие симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При значительной передозировке: артериальная гипотензия или АГ, удушье, угнетение дыхания, нарушение сознания, желудочно-кишечные кровотечения редко - кома, судороги, острая почечная недостаточность.
В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата. Если с момента передозировки прошло не более часа, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь в дозе 60-100 г для взрослых и 1-2 г / кг массы тела для детей и начинать симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций. Может быть показано увеличение диуреза. При появлении почечной недостаточности для удаления лекарственного средства из организма можно применить гемодиализ. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Лекарственное средство можно назначать только в I и II триместрах беременности и только в случае крайней необходимости. В III триместре беременности нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут вызвать серьезные нарушения развития плода, в частности дыхательной системы и артериального кровообращения (преждевременное закрытие артериального протока (артериального протока), что может стать причиной легочной гипертензии) и почек. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, применяемые непосредственно перед родами, могут быть причиной удлинения времени кровотечения как у матери, так и у плода. Применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в том числе кетопрофена, в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Дети
Безопасность применения кетопрофена детям не установлена, поэтому не назначают детям.
Особенности применения
У больных бронхиальной астмой и хроническим ринитом, хроническим синусит и / или полипоз носа существует повышенный риск возникновения аллергии к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
Применение кетопрофена может быть причиной кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или перфорации, которые могут возникнуть даже без продромальных симптомов. Следует осторожно назначать кетопрофен пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Велика вероятность возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста, склонных к таким кровотечений у больных с малой массой тела, а также у людей с нарушением функций тромбоцитов или таких, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. С появлением кровотечения или симптомов язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. При появлении слабо выраженных желудочных симптомов можно применять лекарственные средства, нейтрализующие кислоту желудочного сока или обволакивают слизистую оболочку желудка.
Кетопрофен и другие НПВС могут маскировать симптомы инфекционного заболевания, развивается.
Кетопрофен следует осторожно назначать пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта, внимательно наблюдая за такими больными при появлении таких заболеваний, как гастрит и / или дуоденит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
При применении кетопрофена также нужно тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или фототоксичностью в анамнезе. У пожилых людей и лиц с сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, хронической почечной недостаточностью и нарушениями водного обмена (например обезвоживанием в результате применения диуретиков, гиповолемией после хирургической операции и т.п.) кетопрофен может вызвать расстройства работы почек через подавление синтеза простагландинов.
В начальный период лечения у таких больных следует тщательно контролировать величину диуреза и другие показатели функции почек. Нарушение их функции может быть причиной появления отеков и увеличения концентрации небелкового азота в сыворотке.
У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно пожилых, из-за задержки жидкости и натрия в организме может наблюдаться усиленный проявление нежелательных реакций. У таких пациентов следует контролировать функцию сердца и почек.
Пациентам с нарушениями функции печени показаны тщательное наблюдение (периодический контроль активности трансаминаз) и индивидуальный подбор дозы препарата.
Особенно осторожно следует назначать кетопрофен пожилым людям, в частности, с нарушениями функции печени или почек; таким больным нужно уменьшить дозу препарата. При длительном лечении кетопрофеном необходимо контролировать показатели морфологии крови и функции печени и почек.
Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.
Прием лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода, необходимого для снятия симптомов, уменьшает риск возникновения побочных эффектов и влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Лица пожилого возраста всасывания кетопрофена не меняется, только удлиняется период полувыведения лекарственного средства (3:00) и снижается клиренс в почках и плазме.
Пациенты с почечной недостаточностью снижается клиренс в почках и плазме, удлиняется период полувыведения пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью клиренс в плазме и период полувыведения не меняются; количество препарата, не связанному с белками, возрастает почти вдвое.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, сонливость рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Риск гиперкалиемии
Некоторые лекарственные средства, например соли калия, диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия дополнительных факторов. Риск гиперкалиемии повышается при одновременном применении указанных выше лекарственных средств.
Риск-за применения антиагрегантных лекарственных средств
Ряд лекарственных средств вызывает взаимодействие, обусловленное эффектом подавления агрегации тромбоцитов. Это ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост.
Одновременное применение антиагрегантных лекарственных средств повышает риск возникновения кровотечения, так же как и одновременное введение гепарина, пероральных антикоагулянтов и тромболитических средств. В таком случае следует наблюдать за клиническим состоянием пациента и делать лабораторные анализы.
Не рекомендуется одновременно применять кетопрофен с:
- другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
- пероральными антикоагулянтами и гепарином, который вводится парентерально;
- литием;
- метотрексатом (в дозах выше 15 мг / неделю)
Следует осторожно применять кетопрофен одновременно с:
- диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы и блокаторами рецепторов ангиотензина II;
- метотрексатом (в дозах менее 15 мг / неделю)
- сульфаниламидами.
При одновременном применении с кетопрофеном следует обратить особое внимание на:
- другие лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост), из-за повышения риска кровотечения другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии (соли калия, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, другие НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм), из-за риска развития гиперкалиемии
- лекарственные средства, блокирующие бета-адренорецепторы, из-за риска снижения эффективности этих препаратов (в связи с угнетением синтеза простагландинов кетопрофен снижает их гипотензивное действие)
- циклоспорин, поскольку существует из-за повышенного риска нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста;
- возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов;
- пероральные гипогликемические лекарственные средства, поскольку возможно усиление гипогликемизирующего эффекта последних;
- кортикостероиды, поскольку существует риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Кетопрофен может снижать показатель клубочковой фильтрации и увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови.
Соединения алюминия с нейтрализующей действием не снижают всасывание кетопрофена.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Kетопрофен, производный пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных лекарственных средств с противовоспалительные действием.
Mеханизм действия обусловлен угнетением циклооксигеназы, фермента, ответственного за синтез простагландинов. Kетопрофен также является антагонистом брадикинина. Ингибирует синтез лейкотриенов, снижает агрегацию тромбоцитов крови, влияет на мембраны лизосом.
Kетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке оказывается примерно через 60-90 минут после приема внутрь. Еда на биодоступность лекарственного средства не влияет, однако уменьшает скорость всасывания и максимальную концентрацию в крови.
Фармакокинетика.
Kетопрофен на 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.
Kетопрофен проникает в синовиальную жидкость и полость сустава: суставную сумку, синовиальную оболочку и ткани вокруг сустава.
Kетопрофен проникает в цереброспинальной жидкости и проходит через плацентарный барьер.
После многократного введения кетопрофен в организме не накапливается.
Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 2:00.
Kетопрофен метаболизируется в печени преимущественно путем связывания с глюкуроновой кислотой и частично путем гидроксилирования. Кетопрофен и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства
бледно-желтые, круглые, двояковыпуклые.
Срок годности.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере.
По 10 (1 блистер), 20 (2 блистера) или 20 (1 блистер) в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Медана Фарма Акционерное Общество.
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
Местонахождение
98-200 Серадз, ул. Польской Организации Военной 57, Польша.
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша
