состав
действующее вещество: транексамовая кислота
1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry White YS-1R-7003 (титана диоксид (Е 171)), спирт изопропиловый, дихлорметан.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсуловидни двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гравировкой «500» с другой стороны.
Фармакологическая группа
Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХ В02А A02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Антифибринолитический средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизину (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика .
Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. Т С max при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г - 3:00, С max - 5, 8 и 15 мкг / мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т 1/2 в конечной фазе - 3:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч). Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации) - около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминоване производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, носовое кровотечение, посттравматическая гефема, кровотечение после простатэктомии или вмешательстве на мочевом пузыре, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом.
Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой.
Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии. С осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.
особенности применения
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо уменьшать дозу и количество введений.
Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и оценить функцию печени.
Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить.
До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.
Необходимо с осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, за повышенного риска тромбоза.
Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.
Пациенты с рассеянным внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовая кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.
Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет.
Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении в рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судом после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Транексамовая кислоту не следует применять пациентам с активным внутрисосудистым свертыванием крови. Сгустки в почечной системе могут привести к внутрипочечной обструкции у пациентов с гематурией. Транексамовая кислота может увеличить частоту мозговых ишемических осложнений у пациентов с субарахноидальное кровоизлияние. У пациентов с тромбоэмболические заболевания в анамнезе существует риск венозного или артериального тромбоза.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных клинических данных относительно применения препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случае, когда существует угроза жизни беременной.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Местный фибринолиз: рекомендованная стандартная доза составляет 15-25 мг / кг массы тела (то есть 2-3 таблетки) 2-3 раза в день.
Посттравматическая гефема: от 1 г до 1,5 г каждые 8:00 в течение 6-7 дней.
Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (1 г), не более 4 дней. Максимальная суточная доза - 4 г (8 таблеток). Лечение нужно начинать в начале видимой кровотечения и продолжать первые 4 дня менструального цикла. Пациентов необходимо обследовать после трех месяцев лечения.
Простатэктомия: по 1 г (2 таблетки) за 6:00 до операции, затем по 1 г перорально 3 - 4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии. Применять препарат более двух недель не рекомендуется.
Конизация шейки матки от 1 г до 1,5 г (2-3 таблетки) каждые 8 или 12:00 в течение периода до 12 дней.
Гемофилия: рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8:00, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2 дней после нее.
Наследственный ангионевротический отек: 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней или в течение длительного времени, в зависимости от течения заболевания.
Пациенты пожилого возраста при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.
креатинин плазмы | доза | частота приема |
120-249 мкмоль / л | 15 мг / кг массы тела | 2 раза в день |
250-500 мкмоль / л | 15 мг / кг массы тела | ежедневно |
Дети.
Дозировка детям в зависимости от возраста не установлено. Данные ограничены.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости - антикоагулянтная терапия.
побочные реакции
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.
Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.
Со стороны сосудов : тромбоэмболические осложнения, артериальное или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
срок годности
2 года.
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше
25 в C.
упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Тулип Лаб ПВТ. Лтд.
Tulip Lab Pvt. Ltd.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
F-20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, достать. Пун, Индия
F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India
