Состав: действующее вещество: trimetazidine;
1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТС С01Е В15.
Клинические характеристики.
Показания. Взрослым препарат показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ним двигательные расстройства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин.).
Способ применения и дозы. Препарат назначать взрослым по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особенности применения») рекомендованная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды.
Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) рекомендованная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, т.е. утром и вечером во время еды. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Побочные реакции. Иногда могут возникнуть нежелательные эффекты, указанные ниже по частоте проявления: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может бать определена по имеющейся информации).
Со стороны системы пищеварения: часто – боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор.
Общие нарушения: часто – астения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы (тремор, акинезия, нестойкость походки, гипертонус мышц, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому), которые обычно проходят после отмены лечения, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд, крапивница, эритема; частота неизвестна – острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих гипертензивные средства), покраснение лица, пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит.
Из-за наличия в составе препарата красителей желтый закат FCF (Е 110) и Понсо 4R (Е 124) возможно возникновение аллергических реакций, включая астму, особенно у больных с аллергией на ацетилсалициловую кислоту.
Передозировка. Широкий терапевтический диапазон делает маловероятными случаи серьезной интоксикации. В случае передозировки (приема значительного количества препарата) может возникнуть снижение периферического сопротивления сосудов, и как следствие, возникновение артериальной гипотензии и покраснение лица. В таких случаях показано проведение симптоматической терапии.
Применение в период беременности или кормления грудью. В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (возрастом до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Особенности применения. Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть лечение и назначить соответствующую медикаментозную терапию и, возможно, реваскуляризацию, учитывая тяжесть заболевания.
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, нестойкости походки, необходимо отменить триметазидин. Данные случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с нестойкостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые проводят антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:
- пациентам с умеренной почечной недостаточностью;
- пациентам, возрастом свыше 75 лет.
При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей, при необходимости дозу можно снизить.
Применение препарата не требует особых предостережений перед проведением анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами обнаружено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиангинальное и антиишемическое средство.
Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил СоА тиолазу ( 3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода сравнительно с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Одновременно триметазидин увеличивает обмен фосфолипидов и их включение в мембрану, обеспечивая тем самым защиту мембраны от повреждений.
При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в применении нитроглицерина, повышает толерантность к физической нагрузке, не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется слизистой оболочкой кишечника; прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и прямо пропорционально зависит от дозы. Связывание с белками плазмы крови незначительное – 16-21 %. Триметазидин биотрансформируется с образованием трех основных и нескольких второстепенных метаболитов. Хорошо распределяется в тканях, объем распределения – около 4,8 л/кг. Период полувыведения составляет 6-7 часов. Экскретируется преимущественно почками (85 %), незначительное количество – кишечником (6 %). Данные о проникновении триметазидина в грудное молоко отсутствуют.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красного цвета.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ПАО «Киевский витаминный завод».
