Название
ТРАНЕКСАМ
Название
Транексам
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою.таблетки двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.
Категория назначения
За рецептом.
Категория назначения
За рецептом.
Состав
1 таблетка містить транексамової кислоти 250 мг; допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят(тип А) (карбоксиметилкрохмаль), тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка – гіпромелоза, титану діоксид Е 171, тальк, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000).
Состав
діючі речовини: tranexamic acid; 1 таблетка містить транексамової кислоти 250 мг; допоміжні речовини: ядро – целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка – гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь 6000.
Фармакотерапевтическая группа
Інгібітори фібринолізу. Код АТС B02A A02
Фармакотерапевтическая группа
Інгібітори фібринолізу. Код АТС B02A A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов`язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію. Фармокінетика. Абсорбція при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5 – 2 г – 30 – 50 %. ТСmax при застосуванні внутрішньо 0,5 г, 1 г та 2 г – 3 години, Сmax – 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв`язок з білками плазми (профібринолізином) – не менше 3 %. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар`єр, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім`яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об`єм розподілення – 9 – 12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин. Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з Т1/2 у кінцевій фазі – 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – біля 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 годин. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.
Фармакологические свойства
Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов`язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію.
Краткие показания
Кровотечение или риск кровотечения на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного го, так и местного.
Показания
Кровотеча або ризик кровотечі на фоні посилення фібринолізу, як генералізованого (злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, операція на органах грудної клітки, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, лейкоз, захворювання печінки), так і місцевого (маточні, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракція зуба у хворих з геморагічним діатезом). Спадковий ангіоневротичний набряк.
Показания
Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова, носова кровотеча, постравматична гифема, кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію). Спадковий ангіоневротичний набряк.
Противопоказания
Підвищена чутливість до препарату, субарахноїдальний крововилив.
Противопоказания
Підвищена чутливість до препарату, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, гострий венозний або артеріальний тромбоз; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.
Применение
Приймають внутрішньо. Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації. Разова доза становить 1 – 1,5 г, кратність застосування – 2 – 4 рази на добу, тривалість лікування – від 3 до 15 днів. При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 1,0 – 1,5 г 2 – 3 рази на день. При профузній маточній кровотечі призначають по 1,0 – 1,5 г 3 – 4 рази на день протягом 3 – 4 днів. При повторних носових кровотечах призначають по 1 г 3 рази на день протягом 7 днів. Після операції з конізації шийки матки призначають по 1,5 г 3 рази на день протягом 12 – 14 днів. Хворим на коагулопатію після екстракції зуба призначають по 25 мг/кг 3 – 4 рази на день протягом 6 – 8 днів. При спадковому ангіоневротичному набряку призначають по 1 – 1,5 г 2 – 3 рази на день постійно або з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну у крові 120– 250 мкмоль/л призначають по 15 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250 – 500 мкмоль/л – по 15 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 7,5 мг/кг 1 раз на добу.
Применение
Дорослим препарат призначати внутрішньо незалежно від прийому їжі. Місцевий фібриноліз: рекомендована доза – 1–1,5 г 2-3 рази на добу. Простатектомія: для профілактики і лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту призначати у вигляді ін’єкцій, після чого призначати у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії. Менорагія: рекомендована доза становить 2 таблетки 3 рази на добу, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшувати, але не вище максимальної дози (8 таблеток на добу). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі. Носові кровотечі: при періодичних кровотечах призначати по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 7 днів. Конізація шийки матки: призначати по 3 таблетки 3 рази на добу тривалістю до 12 днів. Посттравматична гефема: 2 таблетки 3 рази на добу. Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції і продовжуючи протягом 2-8 днів після неї. Спадковий ангіоневротичний набряк: деяким пацієнтам, обізнаним про перебіг загострень хвороби, зазвичай достатньо 2-3 таблетки 2-3 рази на добу протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалого часу залежно від перебігу захворювання. Порушення видільної функції нирок: необхідна корекція дози для пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю. Діти: призначати дітям віком від 12 років у дозі 20-25 мг/кг. Тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів. Пацієнти літнього віку: у випадку відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю: необхідно коригувати дозу згідно з рівнем креатиніну плазми.Креатинін плазми Дозування 120-250 мкмоль/л 15 мг/кг 2 рази на день 250-500 мкмоль/л 15 мг/кг 1 раз на день
Передозировка
Клінічні ознаки, які можуть свідчити про перевищення доз, не виявлені.
Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій. Лікування: застосування симптоматичної терапії.
Взаимодействие
При сумісному застосуванні з гемостатичними препаратами та гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення. Не сумісний з норадреналіном, норіепінефріном, діпиридамолом, діазепамом. Не сумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.
Взаимодействие
Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксиепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів. З обережністю застосовувати транексамову кислоту у пацієнтів, що приймають пероральні контрацептиви, так як підвищується ризик виникнення тромбозів.
Побочные действия
При застосуванні препарату можуть виникати нудота, блювання, печія, діарея, висип, шкірний свербіж, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення кольоросприймання; рідко – тромбоз, тромбоемболія.
Побочные действия
При застосуванні препарату можуть виникати нудота, блювання, печія, діарея, висип, шкірний свербіж, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення кольоросприйняття; порушення зору; рідко – тромбоз, тромбоемболія; судоми; можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; артеріальна гіпотензія; гострий некроз коркового шару нирок.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю Транексамова кислота проникає через плаценту та в грудне молоко. Дослідження щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилися, тому в цей період призначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю. Діти Не застосовувати дітям віком до 12 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час застосування препарату слід утриматись від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.
Специальные указания
З обережністю препарат призначають при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку, при тромбогеморагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами), порушеннях кольорового зору, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров`яним згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція). Перед початком та протягом лікування необхідне проведення огляду окулістом на предмет гостроти зору, кольоросприймання, стану очного дна. Відомостей щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами немає. Діти. Для профілактики кровотеч у дітей, хворих на гемофілію, при стоматологічних втручаннях призначають внутрішньо 10 мг/кг маси перед втручанням, потім 25 мг/кг маси внутрішньо 3 – 4 рази на добу протягом 2 – 8 діб після втручання. При інших показаннях дітям добова доза становить 20 мг/кг маси. Вагітність та годування груддю. Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності і годування груддю. Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування транексамової кислоти під час вагітності не проводилось. Хоча дані про тератогенний або інші побічні ефекти на плід або матір під час вагітності відсутні, препарат слід призначати лише у разі нагальної необхідності. Препарат застосовується при веденні пологів та кесаревому розтині в звичайних дозах.
Специальные указания
При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові) зменшувати дозу і кількість введень. Повідомлялося про сечоподібну закупорку через утворення згустку із джерелом кровотечі у верхніх сечових шляхах у пацієнтів, які застосовували препарат. Повідомлялося про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, очного дна, поля зору. Пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть знаходитись у групі підвищеного ризику для венозних або артеріальних тромбозів. Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор Ix або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів. Пацієнтам із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, необхідно знаходитися під спостереженням лікаря, що має досвід у лікуванні таких захворювань. Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливає на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність. При застосуванні транексамової кислоти повідомлялось про випадки судом. Більшість з цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосуванні транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аорто-коронарного шунтування (АКШ). При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти, частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.
Условия хранения
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпуску. За рецептом.
Условия хранения
Термін придатності 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
