Состав
действующее вещество: торасемид;
1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) с другой стороны.
Фармакологическая группа
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С0ЗС А04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную почечную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонное активность торасемида достигается через 2-3 часа после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывали логарифмическое рост диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са 2+в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильнисть и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.
Фармакокинетика.
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, МЗ и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - М1, МЗ и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонным активность. На долю метаболитов М1 и МЗ приходится около 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.
У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4:00. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, а почечный клиренс - около 10 мл / мин. Примерно 80% дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов - торасемид - 24%, М1-12%, МЗ - 3%, М5 - 41%. При нарушении функции почек период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.
Показания
Эссенциальная гипертензия.
Отеки и / или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к торасемида, сульфонилмочевины или к любому компоненту препарата.
Нарушение функции почек, которая сопровождается анурией, нарушением мочеиспускания.
Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Печеночная кома и прекома.
Артериальная гипотензия.
Аритмия (например, синоатриальная блокада, блокада II-III степени).
Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При совместном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинских препаратов. При одновременном применении торасемида с минерало- и ГКС, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.
При одновременном применении торасемида усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов АПФ.
Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотонию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы / временным прекращением применения препарата за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.
Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающих средств, например, к адреналина, норадреналина.
Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью токсичность цисплатинових препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.
Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут снижать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.
Пробенецид уменьшает эффективность торасемида вследствие угнетения канальцевой секреции.
Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.
Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.
При одновременном применении торасемида и колестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.
Особенности применения
Лечение препаратом Торасемид-Тева следует начинать после коррекции гипокалиемии, гипонатриемии и гиповолемии.
Нарушение функции почек и печени.
Пока собрано ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функции печени, поскольку возможно повышение концентрации в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.
При длительном лечении диуретиком рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, ГКС, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) .
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагры. Нужен контроль сахара крови при латентном или выраженном диабете. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:
- патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;
- одновременном применении лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
- нарушении функции почек, вызванной нефротоксичными средствами;
- патологических изменениях крови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).
Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод. Опыты на животных не выявили токсичности для плода или матери после применения высоких доз. Торасемид проникает сквозь фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. При этом следует применять минимально возможную дозу. Данных о проникновении торасемида в грудное молоко до сих пор нет. Торасемид противопоказано применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и в случае других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, так как возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается начала лечения, увеличение дозировки и перехода на другие препараты.
Способ применения и дозы
Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг ( 1 / 2 таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз свыше 5 мг / сут не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 12 недель непрерывного лечения.
Отеки обычная рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени и почек.
Информация о коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек ограничено. Пациентам с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Способ приема.
Применяют внутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность Торасемид Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Дети
Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
Симптомы. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, что вызывает обезвоживание, гиповолемию, артериальной гипотензии, гипонатриемии, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрация, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызвать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата Торасемид-Тева с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.
Побочные реакции
Со стороны метаболизма: нарушения водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функций печени) повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.
При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболические осложнения, кардиальная и церебральная ишемия, которые могут привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда или обмороки, экстрасистолия, учащенное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: врата аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: рост определенных печеночных ферментов, например, гамаглутамилтранспептидазы (ГГТ).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, фотосенсибилизация, кожные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии конечностей, сонливость, повышенная активность, нервозность.
Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.
Другие: астения, сухость во рту, жажда, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
