Состав
действующее вещество: tolperisone;
1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота стеариновая крахмал картофельный; крахмал кукурузный тальк кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакологическая группа. Миорелаксанты центрального действия. Код АТС М03В Х04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.
Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства α-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.
Клиническая эффективность и безопасность. Доказана эффективность толперизон в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта. Известно, что при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности.
Существуют данные, что с поражением головного мозга эффективность толперизон по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена.
Данные об эффективности толперизон при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизон при таких заболеваниях не выявлено.
Фармакокинетика.После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизон составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Доклинические данные по безопасности. На основании данных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей.
Эффекты наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, указывает на малую значимость для клинического применения.
У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозе 500 мг / кг массы тела и 250 мг / кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы для человека.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.
Противопоказания.
· Чувствительность к действующему веществу или подобного ей по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
Миастения гравис. Период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное применение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрацию тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с едой.
Толперизон усиливает действие нифлумовои кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Особенности применения.
Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при применении толперизон выше.
Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.
Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, его не следует применять во время беременности.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.
Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости - по 150-450 мг / сут в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Пациенты с нарушениями функции почек / печени. Опыт применения толперизон пациентам с поражением почек / печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек / печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек / печени. При тяжелом поражении почек / печени назначать толперизон не рекомендуется.
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.
Передозировки.
Данные о передозировке ограничены. Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судороги и кому.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Побочные реакции. Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Чаще всего возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизон, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезии, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.
Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.
Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.
Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта / боли в конечностях, остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.
Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, полидипсия, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, ощущение дискомфорта в груди.
Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблетки № 10 × 3 в блистерах в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
