фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов ― супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы ― предотвращает инициацию активных форм кислорода.
Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и соответственно уменьшению зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.
Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая ее высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. Т½ ― почти 8 ч.
в комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.
при стабильной стенокардии напряжения Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения ― 8 нед.
При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен
повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и другим компонентам препарата; ОПН.
препарат, как правило, хорошо переносится.
У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
При приеме в комплексной терапии, преимущественно у пациентов пожилого возраста, могут возникать:
со стороны иммунной системы: анафилактический шок;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, рвоту; вздутие живота;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, удушье;
общие расстройства: лихорадка, общая слабость.
В период пострегистрационного наблюдения отмечались также реакции, связь которых с приемом препарата Тиотриазолин не доказана:
со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия.
отсутствуют.
Применение в период беременности или кормления грудью. Эффективность и безопасность применения препарата в период беременности или кормления грудью не изучали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На данный момент сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития головокружения.
Тиотриазолин как кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ИБС.
Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.
при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
