фармакодинамика. Тиамина хлорид-Дарница — синтетический препарат витамина В1 принадлежит к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, являющуюся коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в обмене веществ и нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, имеет ганглиоблокирующий и курареподобный эффект. Препарат может ослаблять курареподобное действие деполяризирующих мышечных релаксантов.
Фармакокинетика. Препарат хорошо абсорбируется. Фосфорилирование проходит в печени. Накапливается в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками, около 8–10% — в неизмененном виде.
лечение гипо- и авитаминоза В1, невритов, полиневритов, радикулита, невралгий, периферического паралича, энцефалопатии, неврастении, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечника, хронических поражений печени, дистрофии миокарда, эндартериита, дерматозов нейрогенного происхождения, пиодермии, экземы, псориаза.
взрослым. Препарат применять в/м (глубоко в мышцу) в дозе 25–50 мг (0,5–1 мл) 1 раз в сутки ежедневно. Введение начинать с низких доз — не более 25 мг (0,5 мл 5% р-ра) и только при условии хорошей переносимости вводить высшие дозы — 50 мг (1 мл 5% р-ра). Курс лечения — 10–30 инъекций.
Энцефалопатия Вернике — Корсакова: препарат применять в/м (глубоко в мышцу) в дозе 50–100 мг (1–2 мл 5% р-ра) 2 раза в сутки до клинического улучшения. Следует учитывать вероятность развития аллергической реакции на введение витамина В1.
Детям в возрасте старше 8 лет: препарат назначать в дозе 12,5 мг (0,25 мл 5% р-ра) 1 раз в сутки, ежедневно. Курс лечения — 10–30 инъекций.
повышенная чувствительность к компонентам препарата; аллергические заболевания; идиосинкразия; преклимактерический и климактерический периоды у женщин.
при применении препарата возможны следующие побочные реакции:
со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения;
со стороны сосудов: коллапс;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии;
со стороны органа зрения: поражение зрительного нерва;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: затрудненное дыхание, одышка;
со стороны пищеварительного тракта: затрудненное глотание, тошнота, кишечные геморрагии;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая дерматит, сыпь, крапивница, отек Квинке, бронхоспастический синдром с судорогами, анафилактический шок;
со стороны гепатобилиарной системы: нарушение активности ферментов печени;
общие нарушения и изменения в месте введения: повышенное потоотделение, озноб, тремор, общая слабость, отеки, лихорадка; реакции в месте введения, сыпь, зуд;
явление синаптоплегии — способность тиамина образовывать комплексы с различными медиаторами — может сопровождаться снижением АД, возникновением сердечной аритмии, нарушением сокращения скелетных (в том числе дыхательных) мышц, угнетением ЦНС; тиамина хлорид обусловливает выработку резистентности стафилококка к антибиотикам.
перед парентеральным применением р-ра тиамина хлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату. После проведения инъекции необходим контроль в течение 30 мин из-за возможности возникновения тяжелых аллергических реакций.
Анафилактические реакции развиваются чаще после в/в введения в высоких дозах.
Инъекции тиамина желательно делать не раньше чем через 12 ч после инъекции пиридоксина.
При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу, при в/в — медленно.
В/м и п/к инъекции болезненны из-за низкого рН р-ра.
Суточная потребность в витамине В1: для взрослых мужчин — 1,2–2,1 мг, для лиц пожилого возраста — 1,2–1,4 мг, для женщин — 1,1–1,5 мг с добавлением 0,4 мг беременным и 0,6 мг — женщинам в период кормления грудью, для детей — в зависимости от возраста — 0,3–0,5 мг.
Нельзя применять препарат как замену сбалансированной диеты, только в комплексе с диетотерапией.
Инъекционную форму препарата необходимо применять при лечении больных с нарушениями всасывания в кишечнике или с резекцией желудка, при невозможности приема тиамина в таблетированной форме (тошнота, рвота, до- и послеоперационный период), а также при тяжелых формах заболевания или в начале лечения для более быстрого достижения терапевтического эффекта.
Начинать парентеральное введение рекомендуется с низких доз (не больше 0,5 мл взрослым), и только при хорошей переносимости вводить более высокие дозы.
С осторожностью назначать при повышенной возбудимости нервной системы, гиперацидных формах язвы двенадцатиперстной кишки.
При энцефалопатии Вернике перед введением глюкозы необходимо принять тиамин.
Если выявляют аллергию к витамину В1, больному следует отменить рис, гречку, мясо, хлеб (сорта, выпеченные из муки грубого помола).
У больных алкоголизмом возможно усиление симптомов побочного действия препарата. Тиамин может ослаблять действие деполяризирующих миорелаксантов, адренолитических и симпатомиметических средств.
Препарат при применении в высоких дозах может искажать результаты при определении уровня теофиллина в плазме крови спектрофотометрическим методом и уробилиногена — с помощью реагента Эрлиха.
Применение в период беременности и кормления грудью. Возможно применение препарата в период беременности и кормления грудью по показаниям в рекомендуемых дозах.
Дети. Для детей обычно применяют 2,5% р-р тиамина хлорида. Допускается введение 5% р-ра детям в возрасте с 8 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы.
при сочетанном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
- с деполяризирующими миорелаксантами (суксаметония хлорид), производными холина — ослабление их терапевтического действия;
- с тиосемикарбазоном, 5-фторурацилом — ингибирование активности тиамина;
- с кофеином, препаратами, содержащими серу и эстрогены — увеличение потребности организма в тиамине;
- с противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), дигоксином, индометацином, антацидными препаратами — развитие дефицита тиамина;
- с цианокобаламином, пиридоксином — затруднение превращения тиамина в фосфорилированную биологически активную форму и усиление его аллергизирующего действия. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина с пиридоксином (витамином В6) или цианокобаламином (витамином В12);
- с этанолом — замедление скорости всасывания тиамина;
- с адреномиметиками, симпатомиметиками — ослабление их терапевтического действия.
При в/в введении одновременно с р-рами, содержащими натрия гидросульфит как антиоксидант или консервант, тиамин нестабилен.
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном р-рах, применение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, с Cu2, йодидом, цитратом железо-аммония, таниновой кислотой не рекомендовано.
симптомы: возможно усиление симптомов побочного действия препарата. Не исключено развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
