Название
ТЕНОРІК™
Основные свойства, форма выпуска
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг/25 мг № 28 Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку. Упаковка. По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.
Состав
діючі речовині: 1 таблетка містить атенололу 50 мг і хлорталідону 12,5 мг або атенололу 100 мг і хлорталідону 25 мг; допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), олія мінеральна легка, віск карнаубський.
Фармакотерапевтическая группа
Селективні блокатори бета-адренорецепторів у комбінації з діуретиками. Код АТС С07С В03.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. Атенолол – кардіоселективний бета1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілизуючої активності. Зменшує частоту серцевих скорочень, ударний та хвилинний об’єм серця. Після прийому внутрішньо максимальний ефект досягається через 2 - 4 години і триває до 24 годин. Хлорталідон – тіазидоподібний діуретик, підвищує виділення із організму іонів натрію, хлору та еквівалентної кількості води. Початок дії – через 2 години, пік ефекту – через 2 - 6 годин. Тривалість ефекту при прийомі внутрішньо становить від 24 до 72 години. Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому внутрішньо 50 % дози атенололу абсорбується із травного тракту, прийом їжі суттєво не впливає на неї. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 4 години. Розподіл. Зв’язування атенололу з білками плазми становить приблизно 6 - 16 %. Хлорталідон на 90 % зв’язується з білками плазми та еритроцитами. Метаболізм і виведення. Атенолол практично не метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками (90 %). Період напіввиведення становить 6 - 9 годин. Хлорталідон виводиться з фекаліями та сечею. Період напіввиведення становить 24 - 55 годин, в осіб літнього віку і з нирковою недостатністю збільшується.
Показания
Артеріальна гіпертензія.
Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, атріовентрикулярна блокада II – III ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, декомпенсована хронічна серцева недостатність, нелікована феохромоцитома, анурія, ниркова і печінкова недостатність, прекома, пов’язана з хворобою Аддісона, гіпокаліємія, інтоксикація препаратами серцевих глікозидів, бронхіальна астма, бронхообструктивний синдром. Препарат протипоказаний пацієнтам, які отримують верапаміл протягом 48 годин. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.
Применение
Таблетки Тенорик™ призначають дорослим внутрішньо не розжовуючи, запиваючи водою, перед їжею, бажано в один і той самий час. Дози препарату та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту. Тенорік™ не призначений для початкової терапії артеріальної гіпертензії. Препарат призначають у разі неефективності застосування монотерапії. Зазвичай початкова доза становить Тенорік™ по 1 таблетці 50 мг/12,5 мг 1 раз на добу. При недостатньому терапевтичному ефекту призначають Тенорік™ по 1 таблетці 100 мг/25 мг 1 раз на добу. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію застосування 1 таблетки Тенорик™ (атенолол 100 мг і хлорталідон 25 мг) 1 раз на добу забезпечує достатній терапевтичний ефект. Із збільшенням дози подальше зниження артеріального тиску або не відбувається, або воно незначне, але за необхідності може бути додатково призначений інший антигіпотензивний засіб. Пацієнтам літнього віку достатньо призначати Тенорік™ 50 мг/12,5 мг. За відсутності достатнього контролю артеріальної гіпертензії може бути додатково призначений інший антигіпотензивний засіб. Слід виявляти обережність при лікуванні хворих з тяжкими порушеннями функції нирок. У хворих з кліренсом креатиніну менше 35 мл/хв/1,73 м2 (норма 100 - 150 мл/хв/1,73 м2) препарат можна застосовувати тільки після коригування дози окремих компонентів препарату.
Передозировка
Симптоми: брадикардія, атріовентрікулярна блокада II - III ступеня, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, порушення дихання, аритмії, втрата свідомості, гіпоглікемія, бронхоспазм, судоми, підвищена сонливість, запаморочення, нудота, гіповолемія, електролітні порушення з серцевими аритміями та м'язовими спазмами. Лікування: препарат слід відмінити. Здійснювати контроль і корекцію життєво важливих функцій організму. Окрім промивання шлунка, застосування адсорбентів, за необхідності рекомендується вжити таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньовенним введенням 1 - 2 мг атропіну та/або встановленням водія ритму. За необхідності далі можна ввести внутрішньовенно болюсно 10 мг глюкагону. Цю процедуру при необхідності можна повторити або слідом за нею внутрішньовенно ввести глюкагон зі швидкістю 1 - 10 мг/год залежно від одержаної реакції. При відсутності реакції на глюкагон або при відсутності самого глюкагону можна ввести внутрішньовенно ß1-адреноміметик – добутамін в дозі 5 - 10 мкг/кг/хв. Добутамін, через позитивну інотропну дію, можна також застосовувати для лікування артеріальної гіпотензії і гострої серцевої недостатності. Ймовірно, вказані дози будуть недостатніми для того, щоб купірувати кардіальні симптоми, пов'язані з ß-адреноблокадою, у випадках значного передозування. Тому, за необхідності, доза добутаміну може бути збільшена до досягнення потрібної реакції у відповідності з клінічним станом пацієнта. Підтримувати нормальний баланс рідини та електролітів в організмі. При артеріальній гіпотензії – введення плазми або плазмозамінників. Бронхоспазм купірують за допомогою бронходилятаторів. При значному діурезі слід вводити рідини та електроліти.
Взаимодействие
Тенорік™ при супутньому застосуванні потенціює дію інших гіпертензивних засобів. У пацієнтів, які лікуються Теноріком™ разом із катехоламіном (наприклад, резерпін), під час досліджень спостерігалися артеріальна гіпотензія та/або брадикардія, що може призвести до запаморочення, синкопе або ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з дигідропіридоном (наприклад, ніфедипіном) може збільшитися ризик виникнення артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, що спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Блокатори кальцієвих каналів також мають адитивний ефект при застосуванні з Теноріком™. Препарати наперстянки і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне застосування з препаратами наперстянки збільшує вплив на синусовий вузол, внутрішньошлуночкову провідність. Одночасне застосування з препаратами наперстянки посилює явища гіпокаліємії, тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід бути обережними, призначаючи препарат хворим, які приймають препарати наперстянки поряд з неповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму у калії), або тим, хто має шлунково-кишкові захворювання. ТенорікТМ посилює антигіпертензивну дію гідралазіну і празозину, їх комбінація призводить до більшого зниження кров’яного тиску, ніж при прийомі тільки одного препарату. Застосування бета-адреноблокаторів сумісно з блокаторами “повільних” кальцієвих каналів, які спричиняють негативну інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом, може сприяти підсиленню даного ефекту, особливо у хворих з пониженою скоротливістю міокарда і/або з порушеннями синоатріальної або атріовентрикулярної провідності. Це може стати причиною тяжкої артеріальної гіпотензії, вираженої брадикардії і серцевої недостатності. Блокатори ”повільних” кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньовенно протягом 48 годин після відміни бета-адреноблокатора. Супутня терапія з застосуванням дигідропіридинів, наприклад, ніфедипіну, може збільшувати ризик артеріальної гіпотензії, у хворих з латентною серцевою недостатністю можуть з'явитися ознаки порушення кровообігу. Бета-адреноблокатори можуть загострювати “рикошетну” гіпертензію, яка може виникати після відміни клонідину. Якщо ТенорікТМ і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому ТенорікТМ. Атенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні ТенорікТМ з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. Необхідно здійснювати регулярний контроль рівня глюкози в крові. При одночасному застосуванні ТенорікТМ з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазінами, нітратами, периферичними вазодилятаторами гіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванні ТенорікТМ з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії. Необхідно з обережністю призначати бета-адреноблокатор в комбінації з протиаритмічними засобами І класу (дезопірамід), оскільки кардіодепресивний ефект може сумуватись. При застосуванні з аміадароном виникає ризик порушення автоматизму, провідності та скорочувальної здатності серця. При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран) і ТенорікТМ зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом ТенорікТМ або підібрати засіб для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією. Одночасне застосування ТенорікТМ і нестероїдних протизапальних засобів (ібупрофен, індометацин), а також естрогенів зменшує ефективність атенололу. Взаємодія атенололу, що входить до складу ТенорікТМ, з хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном – підсилює вазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном – підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном – збільшує ризик порушення функції синусного або атріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином – зменшується кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту. При застосуванні одночасно з еуфіліном або теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Одночасне застосування діуретиків (хлорталідон) з препаратами літію зменшує нирковий кліренс літію. Одночасне застосування з глюкокортикостероїдами, амфотеріцином, фуросемідом сприяє збільшенню виведення калію. Відмова від тютюнокуріння підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові. Циметидин може підвищувати рівень препарату в крові. Алкоголь потенціює дію препарату.
Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття холоду в кінцівках, ортостатична гіпотензія, яка може бути пов'язана, з синкопе, порушення атріовентрикулярної провідності, прояви симптомів серцевої недостатності, серцебиття, у хворих на стенокардію може бути посилення нападів, артеріальна гіпотензія з переміжною кульгавістю та може посилюватись у пацієнтів з синдромом Рейно, некротизуючий васкуліт, синдром слабкості синусового вузла, червоний вовчак. З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія. Психічні розлади: зміни настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, втрата свідомості, збудження, агресивність, психози, дезорієнтація, галюцинації, депресія, порушення сну, погіршання концентрації уваги. З боку нервової системи: запаморочення, парестезія, головний біль, втомлюваність, летаргія, сонливість, судоми м’язів, слабкість, короткотривала втрата пам’яті. З боку органа зору: зменшення секреції сльозової рідини, кон'юнктивіт, сухість очей, порушення зору. З боку дихальної системи: бронхоспазм у хворих з бронхіальною астмою або у пацієнтів зі схильністю до бронхіальної обструкції, задишка, кашель, стридор. З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, запор, діарея, сухість у роті, анорексія, подразнення шлунка, спазми, тромбоз брижових артеріальних судин, ішемічні коліти. З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, внутрішньопечінковий холестаз, порушення функції печінки, холестатична жовтуха, панкреатит, підвищення печінкових ферментів. Ендокринні розлади: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо у хворих на цукровий діабет на тлі гіпоглікемічної терапії. З боку шкіри: свербіж, алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу, шкірні висипання, еритема, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз, пурпура, кропив’янка, некротичний васкуліт, синдром Лайєлла, ериматозні висипання, Алергічні реакції: гарячка, що супроводжується болем і запаленням горла. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк. З боку репродуктивної системи: імпотенція, хвороба Пейроні. Інше: втома, м'язова слабкість, загальна слабкість, втомлюваність, м'язові спазми, подагра, посилення потовиділення, алопеція. Лабораторні показники: гіперурикемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, підвищення рівня трансаміназ сироватки, білірубіну, збільшення АNА (антинуклеарних антитіл), гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія.
Дети, беременные, водители
Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказано жінкам у періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Діти. Не застосовують дітям до 18 років. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи можливість запаморочення при прийманні препарату, слід утримуватись від керування автомобільним транспортом і виконання роботи, що потребує підвищеної уваги.
Специальные указания
Категорія відпуску. За рецептом. Особливості застосування. У хворих, що страждають на бронхіальну астму або мають в анамнезі і які отримують тіазиди, можливе виникнення реакцій гіперчутливості. Були повідомлення про загострення системного вовчака. Гіпотензивні ефекти тіазидів можуть бути збільшені у пацієнтів з постсимпатектомією. Серцева недостатність. Для підтримання циркуляторної функції при хронічній серцевій недостатності необхідна стимуляція симпатичної системи. Блокада бета-рецепторів являє потенційну небезпеку подальшого пригнічення скоротливості міокарда і веде до більш тяжкої серцевої недостатності. У хворих із хронічною серцевою недостатністю, яка контролюється препаратами наперстянки та/або діуретикамии, Тенорік™ слід застосовувати з обережністю. Препарати наперстянки та атенолол уповільнюють атріовентрикулярну провідність. У хворих, у яких в анамнезі не зазначена серцева недостатність, тривале пригнічення міокарда бета-блокаторами протягом тривалого часу у деяких випадках може призвести до серцевої недостатності. При перших ознаках погіршання серцевої недостатності слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Якщо серцева недостатність прогресує, незважаючи на відповідну терапію, препарат Тенорік™ слід відмінити. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити. При порушенні функції печінки і/або нирок слід контролювати динаміку їх функціонального стану. У хворих з нирковою недостатністю препарат може спровокувати азотемію. Враховуючи, що кумулятивний ефект може розвиватися при зниженій нирковій недостатності і, якщо триває погіршання ниркової функції лікування препаратом Тенорік™ слід припинити. У хворих із зниженою функцією печінки або прогресуючою хворобою печінки незначна зміна водно-електролітного балансу може призвести до печінкової коми. Тому Тенорік™ таким пацієнтам призначають з обережністю. Ішемічна хвороба серця. Під час різкого припинення терапії з деякими бета-блокаторами у хворих з ішемічною хворобою серця може виникнути стенокардія, а в деяких випадках інфаркт міокарда. Тому, таким пацієнтам переривати терапію цим препаратом слід з обережністю і тільки під наглядом лікаря. Навіть при відсутності наявної стенокардії, коли заплановано припинення препарату Тенорік™, пацієнт має перебувати під наглядом лікаря і обмежити до мінімуму фізичне навантаження. Лікування препаратом Тенорік™ слід відновити при виникненні абстинентного синдрому. Оскільки ішемічна хвороба серця загальна і може бути невизнаною, доцільно не припиняти терапію препаратом Тенорік™ різко навіть у хворих, які лікувалися з приводу артеріальної гіпертензії. Супутнє застосування блокаторів кальцієвих каналів. Брадикардия, передсердношлуночкова блокада, може спостерігатися і лівошлуночкова смерть, діастолічний тиск може підвищуватися, коли бета-блокатори застосовуються з верапамілом або дилтіаземом. Пацієнти з існуючими раніше порушеннями внутрішньопередсердної провідності або лівоїшлуночкової дисфункції особливо чутливі до дії препарату. Бронхообструктивний синдром. Пацієнтам з бронхообструктивним синдромом не слід застосовувати бета-блокатори. Оскільки Тенорік™ є відносним селективним бета1-адреноблокатором його можна застосовувати із застереженням хворим при бронхообструктивному синдромі, які не мають відповіді на лікування або не можуть переносити іншу антигіпотензивну терапію. Оскільки селективні бета-адреноблокатори не є абсолютними, тому Тенорік™ слід застосовувати у самих низьких можливих дозах і бета2-адреностимулятори має бути доступним. Якщо дозування слід збільшити слід розділити дозу для досягнення нижніх пікових рівней крові. Анестезія та велике хірургічне втручання. Так само як і з іншими бета-рецепторними блокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом препарату. У таких випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно минути 48 годин. Якщо лікування триває, слід проявити обережність при застосуванні анестезуючих засобів. Якщо виникає вагальна домінантність, її можна усунути атропіном (1 - 2 мг внутрішньовенно). Бета-блокатори – конкурентоздатні інгібітори агоністів бета-рецепторів, і їх ефекти на серце можуть повністю змінитися при призначенні таких засобів як добутамін або ізопротеренол. З обережність слід призначати знеболювальні засоби разом із Теноріком™. Анестезіолог повинен з обережністю підбирати знеболювальний засіб з невеликою негативною інотропною активністю наскільки це можливо. Застосування блокаторів бета-адренорецепторів з препаратами-анестетиками може послабити тахікардію і збільшити ризик артеріальної гіпотензії. Знеболювальних засобів, що спричиняють пригнічення міокарда, краще запобігти. Метаболізм і ендокринні порушення. Тенорік™ слід з обережністю призначати хворим на цукровий діабет. Бета-блокатори можуть маскувати тахікардію, яка виникає з гіпоглікемією, або іншими проявами, такими як запаморочення і потовиділення значно не можуть бути спричинені. У рекомендованих дозах атенолол не потенціює інсулін-залежну гіпоглікемію і, на відміну від неселективних бета-блокаторів, не затримує відбудову глюкози крові до нормального рівня. Потреба в інсуліні для хворих на цукровий діабет може бути збільшена, зменшена або незміненою. Латентний цукровий діабет може проявитися під час лікування хлорталідоном. Бета-адренергічні блокатори можуть маскувати деякі клінічні симптоми (наприклад, тахікардію) гіпертиреозу. Різке припинення терапії бета-блокаторами може спровокувати загострення щитовидної залози; тому пацієнтам, у яких є підозра на розвиток тиреотоксикозу, слід вирішити питання про припинення лікування Теноріком™ або проведення ретельного моніторингу. Оскільки тіазиди зменшують виведення кальцію, застосування препарату Тенорік™ слід припинити перед проведенням досліджень на функцію паращитовидної залози. Патологічні зміни у паращитовидній залозі, з гіперкальцемією і гіпофосфатемією, спостерігалися у пацієнтів при тривалій терапії тіаздами; однак, загальні ускладнення гіперпаратиреозу таких як нефролітіаз, атрофія кісткової тканини, виразка шлунка не відзначалися. У деяких пацієнтів, які отримують терапію тіазидами, може спостерігатися гіперурикемія або гостра подагра. Нелікована феохромоцитома: Тенорік™ не можна застосовувати пацієнтам з нелікованою феохромоцитомою. Загальні порушення: Тенорік™ може погіршувати периферичну артеріальну циркуляцію крові. Водно-електролітний баланс. Періодичне визначення сироватки електролітів, щоб виявити можливий електролітний дисбаланс, слід робити з відповідними інтервалами. Слід контролювати пацієнтів для виявлення клінічних ознак водно-електролітного дисбалансу, наприклад, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз і гіпокаліємія. Визначення рівня сироватки і електролітів у сечі особливо важливе для пацієнтів з надмірним блюванням або при отриманні парентеральних рідин. Застережні ознаки або симптоми водно-електролітного дисбалансу включають сухість у роті, спрагу, слабкість, летаргію, сонливість, нервозність, біль у м’язах або судоми, м’язова слабкість, артеріальну гіпотензію, олігурію, тахікардію, порушення з боку травного тракту такі, як нудота і блювання. Доцільно проводити визначення рівнів калію, особливо у пацієнтів літнього віку, у хворих, які приймають препарати наперстянки для лікування серцевої недостатності, у пацієнтів з незбалансованою дієтою або у пацієнтів із скаргами на розлад травного тракту. Гіпокаліємія може розвинутися особливо з прискореним діурезом, при наявності тяжкого цирозу або протягом супутнього застосування кортикостероїдів або АСТН. Прийом електролітів внутрішньо може також сприяти розвитку гіпокаліємії. Гіпокаліємія може підвищувати чутливість або посилити реакцію серця на токсичний вплив препаратів наперстянки (наприклад, посилити подразливість шлуночків). Гіпокаліємію можна усунути або вилікувати шляхом застосування калієвмісних добавок або продуктів харчування з підвищеним вмістом калію. Будь-який дефіцит хлориду під час терапії тіаздами, як правило, незначний і не потребує спеціального лікування, за винятком надзвичайних обставин (наприклад, захворювання печінки або нирок). Дилюційна гіпонатріємія може виникати у пацієнтів з набряками у спекотну погоду; відповідна терапія полягає в обмеженні скоріше рідини ніж солі за винятком рідких випадків, коли гіпотнатріємія загрожує життю. При надлишковому виведенні солі із організму альтернативою є препарат вибору. Через наявність лактози у складі допоміжних речовин препарат слід з обережністю застосовувати у хворих із спадковою непереносимістю галактози, лактози, глюкози-галактози та у хворих на цукровий діабет. Пацієнти з бронхіальними захворюваннями не повинні приймати β-блокатори. Однак ТенорікТМ завдяки його відносній селективності за необхідності з обережністю можна приймати особам з бронхоспастичними захворюваннями. При призначенні препарату хворим на феохромоцитому необхідно заздалегідь призначити блокатори альфа-адренорецепторів (для запобігання розвитку гіпертензивного кризу).
Условия хранения
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності. 3 роки.
