Состав
действующие вещества: 1 мл кислоты янтарной 100 мг, никотинамида 10 мг, рибоксина (инозина) 20 мг, рибофлавина Мононуклеотиды (рибофлавина) 2 мг
вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему.
Код АТС N07X X10.
Показания
Лечение у взрослых:
- острого нарушения мозгового кровообращения;
- последствий дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии I-II стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга);
- токсического и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикоза, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических оперативных вмешательств с использованием искусственного кровообращения.
Новорожденным детям (в том числе недоношенным со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии:
Противопоказания
Чувствительность к компонентам препарата.
Пациенты (кроме периода новорожденности), которые находятся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и / или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови менее 60 мм Нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.
Способ применения и дозы
Способ применения препарата
Цитофлавин применяют взрослым только внутривенно капельно в разведении на 100 - 200 мл 5 - 10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида в дозах, описанных ниже.
Дозировка
1. При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на 1 введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
2. При последствиях дисциркуляторной энцефалопатии и последствиях нарушения мозгового кровообращения препарат вводят в объеме 10 мл на 1 введение 1 раз в сутки в течение 10 дней.
3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на 1 введение 2 раза в сутки (через 8-12 часов) в течение 5 дней. При коматозном состоянии вводят 20 мл препарата на 1 введение 2 раза в сутки (через 8-12 часов), разведенного в 200 мл 5-10% раствора глюкозы. Курс введения препарата 10 дней в зависимости от тяжести состояния
Пациента. При посленаркозном депрессии вводят однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических оперативных вмешательств с использованием искусственного кровообращения вводят 20 мл препарата, разведенного в 200 мл 5% раствора глюкозы, за 3 дня до операции, в день операции, на 3-й день после операции.
4. Дети (в том числе недоношенные): новорожденным с церебральной ишемией суточная доза составляет 2 мл / кг / сут. Рассчитанную суточную дозу вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе глюкозы (в соотношении не менее 1: 5). Время первого ввода - первые 12:00 после рождения оптимальным временем для начала терапии являются первые 2:00 жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл / час, обеспечивая равномерное введение препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчетного суточного объема растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-щелочного соотношения. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.
Побочные реакции
Побочные реакции (ПР) на Цитофлавин встречаются редко (<1/1000).
Классификация по системам органов | Частота (случай / количество пациентов) | Симптомы |
психические нарушения | Очень редко <1/10 000 | возбуждение |
Со стороны нервной системы | Очень редко <1/10 000 | Головная боль, головокружение, парестезии. |
Со стороны сердца | Очень редко <1/10 000 | Аритмия, усиление сердцебиения, тахикардия, непродолжительная боль в области грудной клетки, изменения ЭКГ. |
Со стороны сосудов | Очень редко <1/10 000 | Гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, бледность кожных покровов, снижение или повышение артериального давления. |
Со стороны дыхательной системы | Очень редко <1/10 000 | Затрудненное дыхание, одышка, пощипывание в носу, першение в горле, дизосмия. |
Со стороны пищеварительного тракта | Очень редко <1/10 000 | Горечь и сухость во рту, металлический привкус во рту, тошнота, краткосрочный боль в эпигастральной области, рвота. |
Со стороны кожи | Очень редко <1/10 000 | Кожный зуд, сыпь, крапивница. |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Очень редко <1/10 000 | Полиурия, гиперурикемия, окрашивание мочи в желтый цвет. |
Общие нарушения | Редко (≥ 1/10 000, <1/1000) | Озноб, ощущение жара, слабость. |
Метаболические нарушения | Очень редко <1/10 000 | Алкалоз, транзиторная гипогликемия, гиперурикемия. |
К наиболее частым реакций относятся: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, гиперемия кожных покровов, озноб.
У детей возможно развитие нарушений кислотно-щелочного баланса (алкалоз).
Передозировка
Случаев передозировки не наблюдалось.
В случае необходимости - симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение в период беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение о целесообразности назначения препарата в период кормления грудью принимает индивидуально.
Дети
По показаниям применяют новорожденным детям (в том числе недоношенным со сроком гестации 28-36 недель) .
Особенности применения
При критических состояниях применение препарата следует проводить после нормализации показателей центральной гемодинамики.
Возможно снижение уровня глюкозы в крови (что необходимо учитывать при назначении), во время лечения моча может приобретать светло-желтой окраски.
Введение препарата новорожденным (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-щелочного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатель сывороточного лактата и глюкозы. Скорость введения раствора Цитофлавин нужно уменьшить или временно прекратить инфузию новорожденным (недоношенным) детям:
- находящихся на искусственной вентиляции легких, при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, может привести к развитию нарушений мозгового кровообращения
- при сохраненном спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом CPAP или для тех, кто получает воздушно-кислородную смесь через маску, при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, может привести к появлению или учащение приступов апноэ. У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью: назначение препарата возможно только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект превышает возможный риск при применении.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в крови.
Возможно окрашивание мочи в желтый цвет, что является полностью безвредным фактором и объясняется наличием в препарате рибофлавина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат применяется только в условиях стационара. В случае возникновения головокружения воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибоксин при одновременном применении с сердечными гликозидами может предупреждать возникновение аритмий, усиливать положительное инотропное действие.
При одновременном применении рибоксину с бета-адреноблокаторами эффект рибоксину не уменьшается. Рибоксин может усиливать эффекты гепарина, увеличивая продолжительность его действия.
Возможно одновременное применение с нитроглицерином, нифедипином, фуросемидом, спиронолактон. Несовместим в одной емкости с алкалоидами: при взаимодействии с ними происходит отделение основы алкалоида и образование нерастворимых соединений. С танином образует осадок. Несовместим с кислотами и спиртами, солями тяжелых металлов. Несовместим с витамином В 6 (пиридоксина гидрохлорид) через дезактивацию обоих соединений.
Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином.
Трициклические антидепрессанты, имипрамин и амитриптилин ингибируют метаболизм рибофлавина, особенно в тканях сердца. Хлорпромазин, имизин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).
Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксическое средствами, анаболическими стероидами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием веществ, входящих в состав компонентов препарата Цитофлавин.
Препарат стимулирует дыхание и энергообразования в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтеза в нейронах γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса.
Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и стимулирует интеллектуально-мнестические функции мозга. Имеет быструю пробуждающую действие посленаркозном угнетение сознания.
При применении Цитофлавин в первые 12:00 от начала развития инсульта наблюдается благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.
Фармакокинетика.
Внутриклеточная взаимодействие никотинамида, рибоксина и рибофлавина Мононуклеотиды стимулирует образование важных эндогенных окислительно-восстановительных ферментов -
флавинадениндинуклеотиду (ФАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые играют важную роль в клеточном и тканевом дыхании. Инфузии со скоростью около 2 мл / мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением (см. Выше). В незначительном количестве выделяется почками.
Никотинамид быстро распределяется по всем тканям, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения составляет около 1,3 часов, стационарный объем распределения - около 60 литров, общий клиренс - около 0,6 л / мин.
Рибофлавин: распределение неравномерное, наибольшее количество - в миокарде, печени, почках. Период полувыведения составляет около 2:00, стационарный объем распределения - около 40 литров, общий клиренс - около 0,3 л / мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связывается с белками плазмы - 60%. Выводится почками, частично - в форме метаболита; в высоких дозах - преимущественно в неизмененном виде.
Основные физико-химические свойства
Прозрачный раствор желтого цвета.
Несовместимость
Не вводить с другими лекарственными средствами в одной капельницы.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
При образовании осадка применение препарата запрещено.
Упаковка
По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. Контурная ячеистая упаковка Термосклеенный с покровной пленкой.
1 или 2 контурные упаковки в пачке картонной.
Категория отпуска
По рецепту.
