Название
ЦЕФТРИАКСОН.Міжнародна непатентована назва: Ceftriaxone
Название
ЦЕФТРИАКСОН
Основные свойства, форма выпуска
кристаллический порошок почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета; Форма випуску: Порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах № 1, № 5, № 50 (пакування із in bulk фірми-виробника Shandong Reyoung Pharmaceutical Co., LTD., Китай) Упаковка. По 1 г порошка во флаконе; по 1, 5 или 50 флаконов в пачке из картона.
Категория назначения
Условия отпуска. По рецепту.
Состав
1 флакон содержит цефтриаксона натриевую соль в пересчете на цефтриаксон 1 г.
Состав
1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 1 г, 500 мг, 250 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Код АТС J01D А13.
Фармакотерапевтическая группа
Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини ІІІ покоління. Код АТС J01D D04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антибиотик цефалоспоринового ряда ІІІ поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении Srteptococcus груп A, B, C, G; Str. pneumoniae; Staphylococcus aureus; St. epidermidis; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; H. parainfluenzae; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; N. meningitides; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Salmonella spp.; Serratia spp.; Shigella spp.; Yersinia spp.; Treponema pallidum; Citrobacter spp.; Aeromonas spp.; Acinetobacter spp.; Actinomyces; Bacteroides spp.; Clostridium spp.; Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Fusobacterium spp. Фармакокинетика. После введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность – почти 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови 85 % - 95 %. Препарат в течение длительного времени находится в организме. Минимальные противомикробные концентрации определяются в крови в течение 24 ч. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную), в костную ткань. Период полувыведения составляет 5,8 – 8,7 ч и значительно удлиняется у лиц старше 75 лет (16 ч), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). Выделяется в активной форме с мочой (до 50 % в течение 48 ч). Частично выводится с желчью. При почечной недостаточности выведение замедляется, возможна кумуляция в организме.
Фармакологические свойства
цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грамнегативних і грампозитивних бактерій і деяких мікроорганізмів, які виробляють β-лактамазу. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Entеrobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia Haemophilus infuenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), деякі штами Streptococcus pneumoniae. Більшість штамів ентерококів, наприклад, Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону. Цефтриаксон виявляє бактерицидну дію, яка пов’язана з порушенням утворення клітинної стінки бактерій. Фармакокінетика. Цефтриаксон швидко всмоктується при внутрішньом’язовому введенні, пік концентрації у плазмі крові досягається через 90 хв після ін’єкції. Період напіввиведення становить 8 год, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Цефтриаксон зв’язується з білками крові на 85-95 %. Добре проникає у тканини і рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незмінному вигляді (близько 50 %) протягом 48 год. Введення Цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 год не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЛОР - заболевания, инфекционные заболевания почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционные заболевания костей и суставов, перитонита, воспаление мочевого пузыря, неосложненная гонорея и другие инфекции, передающиеся половым путем. Препарат применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть после хирургических операций.
Показания
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа; дихальних шляхів; сечовивідних шляхів (нефрити, а також цистити і простатити, негонококові уретрити і цервіцити); гонорея; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи (у тому числі менінгіт); інфекції шкіри; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини і малого таза, перитоніти; профілактика інфекцій, пов’язаних з оперативним втручанням.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Противопоказания
Вагітність і період годування груддю, захворювання печінки, нирок і підвищена чутливість до цефалоспоринів, інших бета-лактамних антибіотиків. Препарат також не призначають недоношеним дітям або новонародженим із жовтухою, гіпоальбумінемією, ацидозом.
Применение
Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в 1 % растворе лидокаина в соотношении: содержимое флакона с 1 г растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. При внутривенном введении препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении: содержимое флакона с 1 г растворяют в 10 мл растворителя. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г. В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят одноразово 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30 – 90 мин до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе ниже 10 мл/мин) не следует превышать суточную дозу в 2 г. Дозы для людей пожилого возраста соответствуют дозам для взрослых больных. При неосложненной гонорее одноразово внутривенно вводят 0,25 г. Суточная доза для новорожденных (в возрасте до 2 недель) детей составляет 20 – 50 мг/кг массы тела. Для детей в возрасте от 2 – 3 недель до 12 лет суточная доза составляет 20 – 80 мг/кг. Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологических исследований. Обычная продолжительность лечения составляет 3 – 14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может понадобиться более продолжительная терапия. При большинстве инфекционных заболеваний лечение длится как минимум еще 48 – 72 ч после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.
Применение
Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють 250 мг або 500 мг препарату в 2 мл, а 1 г – в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко в сідничний м`яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Розчин лідокаїну не допускається вводити у вену. Для внутрішньовенної ін’єкції 1 флакон препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін’єкцій і вводити повільно, протягом 3-5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10 % розчину глюкози. Інфузію проводять протягом не менше 30 хв. Дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1-2 г Цефтриаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г кожні 24 год. З метою профілактики післяопераційних інфекцій Цефтриаксон застосовують у дозі 1 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно. Новонародженим і дітям молодшого віку препарат призначають у дозі 20-50 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У новонароджених дітей внутрішньовенне введення повинно тривати не менше 60 хв з метою зменшення ризику виникнення білірубінової енцефалопатії. Дітям віком до 12 років призначають цефтриаксон у дозі 20-50 мг/кг/добу один раз на добу. При тяжких інфекціях добова доза може становити 80 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза для дітей віком до 12 років становить 80 мг/кг/добу. Дозування 50 мг/кг і вище слід призначати у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом щонайменше 30 хв. Для дітей з масою тіла понад 50 кг слід призначати звичайне дозування для дорослих. У пацієнтів із зниженою функцією нирок, за умов нормальної функції печінки, немає необхідності у зменшенні дози цефтриаксону. Лише у випадках ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) добова доза повинна бути знижена до 2 г або менше. У пацієнтів із порушенням функції печінки за умов нормальної функції нирок також немає необхідності у зменшенні дози препарату. При тяжкому ураженні нирок, яке супроводжується печінковою недостатністю, необхідно через регулярні інтервали визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові і за необхідності змінювати дозування. У хворих, які перебувають на діалізі, після процедури ніякої додаткової дози препарату вводити не потрібно. Однак слід контролювати концентрації цефтриаксону у сироватці крові, щоб вчасно знизити дозу препарату, оскільки у таких пацієнтів рівень виведення цефтриаксону може бути зменшеним. Середній курс лікування становить 7-10 діб.
Передозировка
Аллергические реакции, диспептические расстройства. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа и перитонеального диализа.
Передозировка
Симптоми. Можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції з боку печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації в просторі. Лікування. Специфічного антидоту не існує. Препарат не виводиться з організму шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу. Лікування симптоматичне.
Взаимодействие
При применении препарата в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность к грамотрицательным микроорганизмам. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты увеличивают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимексин В) приводят к нарушению функции почек. Раствор цефтриаксона не следует смешивать или вводить вместе с другими антимикробными препаратами в связи с фармацевтической несовместимостью.
Взаимодействие
Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками. Нестероїдні протизапальні засоби, деагреганти підвищують ризик кровотеч. Петльові діуретики, нефротоксичні препарати підвищують ризик ураження нирок. В дослідженнях in vitro показано, що хлорамфенікол є антагоністом цефтриаксону та інших цефалоспоринів. Клінічне значення цих даних не відоме, однак слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цефтриаксону та хлорамфеніколу. Взаємодія з лабораторними тестами. Під час лікування цефтриаксоном може спостерігатися позитивний результат прямої проби Кумбса. Може також виникати хибна позитивна реакція на глюкозу з відновлювальними речовинами (якої не спостерігається при використанні специфічних окиснювальних методів).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Со стороны системы крови: гипопротромбинемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко – отек Квинке; Другие эффекты: кандидоз, гематурия, цилиндрурия, олигурия, глюкозурия, носовые кровотечения. Боль, флебит в месте введения.
Побочные действия
Можливі алергічні реакції з боку шкіри (висип, кропив’янка, дерматит, свербіж, набряк) та анафілактичні (бронхоспазм) і анафілактоїдні реакції; вторинні інфекції, спричинені дріжджами, грибками (кандидоз), гарячка, носові кровотечі. З боку травного тракту - нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, рідко – псевдомембранозний коліт; дисфункція печінки (підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази у сироватці крові, оборотна преципітація кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі, холестатична жовтуха), порушення функції підшлункової залози (панкреатит). Порушення з боку крові та лімфатичної системи - лейкопенія, нейропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (у тому числі гемолітична), незначне збільшення протромбінового часу, дуже рідко – позитивна проба Кумбса, порушення коагуляції, агранулоцитоз. Порушення з боку центральної нервової системи – головний біль, запаморочення, порушення зору. З боку нирок та сечовидільної системи - некроз канальців нирок, нефрит, глюкозурія, олігурія, цилінрурія, гематурія, збільшення сироваткового рівня креатиніну. Місцева - подразнення у місці введення препарату, біль, флебіт.
Дети, беременные, водители
При застосуванні препарату слід припинити годування груддю. --------------------------------------------------------------------------------
Специальные указания
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Лицам пожилого возраста и ослабленным больным целесообразно назначение витамина К. При применении больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также когда лечение проводится с гемодиализом, необходимо проводить коррекцию дозы цефтриаксона и мониторинг его концентрации в плазме крови. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме. При длительном применении возможно развитие дисбиоза, кандидоза.
Специальные указания
Умови відпуску. За рецептом. Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю слід призначати Цефтриаксон хворим із порушенням функцій нирок і печінки, а також хворим на епілепсію, при порушеннях діяльності центральної нервової системи. При застосуванні Цефтриаксону може порушуватися здатність керувати автомобілем. У хворих на артеріальну гіпертензію слід контролювати рівень натрію у крові. Кожний грам цефтриаксону містить приблизно 3,6 ммоль натрію. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які контролюють рівень натрію. З обережністю застосовувати для пацієнтів з кровотечею, колітом в анамнезі, для новонароджених із гіпербілірубінемією.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С. Срок годности – 3 года.
Условия хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС. Приготовані розчини придатні до застосування протягом 24 год при температурі 4-6 ºС і 12 год – при температурі 25 ºС. Термін придатності - 2 роки.
