Состав
действующее вещество: cefpodoxime;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цефподоксима проксетил, что соответствует 100 мг или 200 мг цефподоксима;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кросповидон, лактоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 100 мг круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до желтоватого цвета
таблетки по 200 мг продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с обеих сторон, от белого до желтоватого цвета
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.
Код АТХ J01D D13.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и угнетение действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно пеницилинзвьязувальних белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизис и гибель бактериальных клеток.
В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефподоксим высокоактивный в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae ; Streptococci группы A ( S. pyogenes ), B ( S. agalactiae ), C, F и G; другие streptococci ( S. mitis, S. sanguis и S. salivarius ) Corynebacterium diphtheriae .
Цефподоксим высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Haemophilus para-influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca) Proteus mirabilis.
Цефподоксим помирночутливий относительно: метицилинчутливи staphylococci , штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу ( S. aureus и S. epidermidis ).
Устойчивы к цефподоксима: Enterococci ; метицилиностийки staphylococci (S. aureus и S. epidermidis) Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp .; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.
Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro .
Фармакокинетика.
Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, соответствует 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время приема пищи. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме составляет 1,2 мг / л и 2,5 мг / л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения 100 мг и 200 мг два раза в день в течение 14,5 дня фармакокинетику в плазме цефподоксима остаются без изменений. Связывания цефподоксима с белками плазмы составляет 40%, главным образом с альбумином. Это связывание по типу является таким, который не насыщается. Концентрации цефподоксима, что превышает минимальные ингибирующие уровне (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследование с участием в здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 часов после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК 90 для N. gonorrhoeae . Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация высока. (Концентрация во временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МИК 90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани, с концентрациями выше МИК 90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг / г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга похожи. Основной путь экскреции почечный, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают при хронической или рецидивной инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам
- инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию)
- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы)
- неосложненный гонококковый уретрит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефподоксима, препаратов группы цефалоспоринов или к любому из компонентов препарата.
Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.
Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антагонисты Н₂-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.
Были зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса.
Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или подавляют секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и Н₂-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.
Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.
Цефподоксим не нужно применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, еротримицин, сульфаниламиды или тетрациклин), поскольку действие цефподоксима может быть снижена.
Псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта / Фелинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазный реакциях.
Особенности применения
Перед началом терапии необходимо определить, имел ли пациент любые реакции повышенной чувствительности к цефподоксима, цефалоспоринов, пенициллинов или других бета-лактамных антибиотиков в анамнезе.
Этот лекарственный препарат противопоказан пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.
Пациенты с любым другим типом аллергической реакции (например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) имеют также применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.
При возникновении каких-либо проявлений гиперчувствительности следует прекратить.
В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Цефподоксим не является преобладающим антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и его не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами, как Legionella , Mycoplasma и Chlamydia.
Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.
Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развивалась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить в случае появления тяжелой и / или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.
Следует провести исследование на наличие C. difficile . В случае угрозы колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопию и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.
Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.
Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными против препарата. Это может привести к положительный тест Кумбса и очень редко - гемолитическая анемия. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.
Проба Кумбса и Неферментный методы измерения сахара в моче могут показывать ложный положительный результат при лечении с помощью цефалоспоринов.
Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при введении одновременно потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и / или потенциальные диуретики (фуросемид). В таких случаях следует контролировать функцию почек.
Корректировка дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл / мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл / мин и для гемодиализных пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.
В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства следует прекратить.
Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридии с последующим развитием псевдомембранозного колита.
Это лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы цефподоксим противопоказан.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические данные о влиянии цефподоксима на течение беременности отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямых или косвенных эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода или постнатальное развитие. Однако, безопасность цефподоксима во время беременности не установлена, поэтому препарат следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно в первые месяцы беременности.
Цефподоксим проникает в грудное молоко матери в очень малом количестве. Поэтому, у младенцев, кормятся грудью, могут наблюдаться изменения кишечной флоры, в тома числе диарея и колонизация дрожжеподобные грибы, в связи с чем может потребоваться прекратить кормление грудью. Также нужно учесть возможность сенсибилизации. Поэтому цефподоксим должен применяться в период кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Цефподоксим оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Сообщалось о развитии головокружение или снижение артериального давления во время лечения цефподоксимом, что может влиять на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально. Для оптимального всасывания таблетку следует принимать с пищей.
Взрослые и подростки с нормальной функцией почек
Синусит 200 мг 2 раза в сутки.
Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.
Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Неосложненные инфекции мочевых путей: 100 мг 2 раза в сутки.
Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.
Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.
Печеночная недостаточность.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Почечная недостаточность.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина
КК (мл / мин) | |
39-10 | Разовую дозу 1) применяют каждые 24 часа (то есть, ½ обычной дозы для взрослых) |
<10 | Разовую дозу 1) применяют каждые 48 часов (то есть ¼ обычной дозы для взрослых) |
гемодиализ | Разовую дозу 1) применяют после каждого сеанса диализа |
¹ Разовая доза 100 мг или 200 мг в зависимости от типа инфекции, как это указано выше.
Продолжительность
Длительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя.
Дети.
Таблетки назначают детям старше 12 лет по 100 мг 2 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, обычно имеет обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.
Лечение. В случае передозировки цефподоксимом назначают, поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.
Побочные реакции
Для определения частоты побочных реакций применены классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10 000
Со стороны пищеварительного тракта: часто - анорексия, внутрижелудочный давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко - ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны обмена веществ: часто - потеря аппетита редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафилактичнии реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек шок, угрожающего жизни.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - холестатическое поражения печени.
Лабораторные показатели: нечасто - преходящее повышение активности трансаминаз печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и / или билирубина, мочевины и креатинина, псевдопозитивная реакция Кумбса; редко - острый гепатит.
Со стороны крови: редко - гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; нечасто - тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенная потливость, макулопапулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикульозни высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона) , токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.
Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и / или мощными мочегонными средствами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, тахикардия, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружение очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз нечасто - шум в ушах.
Инфекции и инвазии: часто - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительны к цефподоксима; очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.
Общие нарушения: нечасто - утомляемость, астения или недомогание; редко - дискомфорт, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Специальные условия хранения не требуются.
Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Данные отсутствуют.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1 (10 × 1) или 2 (10 × 2) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Сандоз ГмбХ-ТехОпс / Sandoz GmbH-TechOps.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Биохемиштрассе 10 6250 Кундль, Австрия / Biochemiestrasse 10 6250 Kundl, Austria.
