Состав
действующее вещество: моксифлоксацин;
1 мл 5 мг моксифлоксацина (в виде моксифлоксацина гидрохлорида)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачный зеленовато-желтый раствор, свободный от посторонних частиц.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТС S01А Е07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, репарации и рекомбинации ДНК бактерий.
Механизм резистентности
Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонов) системных генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамам, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.
Предельные значения
Европейским Комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной угнетающего концентрации (МПК) (мг / л):
Микроорганизмы | Чувствительность | резистентность |
Штаммы Staphylococcus | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
Haemophilus influenzae | ≤ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 мг / л | > 0,5 мг / л |
Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
Невидоспецифични штаммы | ≤ 0,5 мг / л | > 1 мг / л |
Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.
Чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих штаммов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.
Чувствительны штаммы |
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
Штаммы Corynebacterium , включая Corynebacterium diphtheriae |
Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) |
Streptococcus pneumoniae |
Streptococcus pyogenes |
Streptococcus группы viridans |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
Enterobacter cloacae |
Haemophilus influenzae |
Klebsiella oxytoca |
Moraxella catarrhalis |
Serratia marcescens |
Анаэробные микроорганизмы |
Proprionibacterium acnes |
Другие микроорганизмы |
Chlamydia trachomatis |
Условно резистентные штаммы |
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину) |
Staphylococcus, коагулазоотрицательные штаммы (резистентные к метициллину) |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
Neisseria gonorrhoeae |
Другие микроорганизмы |
Отсутствуют |
Резистентные микроорганизмы |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
Pseudomonas aeruginosa |
Другие микроорганизмы |
Отсутствуют |
Фармакокинетика.
После местного применения моксифлоксацин абсорбировавшийся в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме измеряли у 21 исследуемого - мужчин и женщин, которым закапывали препарат местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Среднее равновесное значение концентрации C max и значение AUC в плазме составляло 2,7 нг / мл и 41,9 нг · ч / мл, соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения C max и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина, составлявших 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составлял 13 часов.
Показания
Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину штаммами бактерий.
Для получения информации относительно соответствующего применения антибактериальных средств смотрите официальные установки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, других хинолонов или к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении.
Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их приложениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.
Особенности по применению
Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата путем субконъюнктивальных инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротический отек (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышка, крапивницей и зудом.
При возникновении аллергической реакции на моксифлоксацин применения препарата необходимо отменить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия применения глазных капель моксифлоксацина следует прекратить.
Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений / инфекций глаза.
Препарат не назначают детям до 2 лет для лечения заболеваний глаз, вызванных Chlamydia trachomatis , поскольку его действие не исследовалась в этой категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis , должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные должны получать соответствующее системное лечение в случае поражения глаз, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae .
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция
Исследований влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.
Ни о каких побочные реакции со стороны репродуктивной функции мужчин или женщин при применении глазных капель моксифлоксацина не сообщалось.
Беременность
Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось, препарат не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Неизвестно, выделяется моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Для офтальмологического применения.
Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста
Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.
Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать еще следующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней проведенного лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и / или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания.
Дети
Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных и детей, рекомендуется зажать пальцами носослезный канал на 2-3 минуты после применения капель.
Не для инъекций. Запрещается введение препарата путем субконъюнктивальных инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Дети.
Глазные капли моксифлоксацина оказались безопасными при применении детям, включая новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет наблюдались такие побочные реакции как раздражение глаза и боль в глазу.
Передозировка
Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаза или при случайном заглатывании содержимого одного флакона.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными реакциями являются боль в глазу и раздражение глаза.
При применении глазных капель моксифлоксацина наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, головокружение.
Со стороны органа зрения: боль в глазу, раздражение глаза, крапчатый кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальный кровоизлияние, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза, зуд глаз, аномальная чувствительность глаз, отек век, ощущение дискомфорта в глазах, дефект эпителия роговицы , нарушения со стороны роговицы, окраска роговицы, конъюнктивит, блефарит, припухлость глаз, боль в веках, отек конъюнктивы, помутнение зрения, снижение остроты зрения, астенопия, нарушения со стороны век, эритема век, язвенный кератит, кератит, повышенная слезотечение, фотофобия, выделения из глаз.
Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле), одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия, рвота, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня аланин-аминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.
Со стороны сердца: учащенное сердцебиение.
Со стороны кожи и подкожной ткани: эритема, зуд, сыпь, крапивница.
У пациентов, проходивших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, порой летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. Раздел «Особенности применения»).
Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, при большой нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. Раздел «Особенности применения») .
Пациенты педиатрической группы
Для пациентов педиатрической группы, включая новорожденных, тип и тяжесть побочных реакций сходна с таковой среди взрослых пациентов.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 4 недель после вскрытия флакона.
Условия хранения
Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Фарматен С.А. / Pharmathen SA
Адрес
Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.
