Состав
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид
1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк оболочка капсулы: желатин, индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, содержащие белые или почти белые пеллеты; основа капсулы: оранжевая; крышечка: серо-зеленого цвета с надписью TSL 0.4; основание и крышку разделяет черная риска.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов.
Код АТХ G04C A02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тамсулозин - антагонист α1-адренорецепторов.
Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α1 -адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция снижается при заблаговременном приеме пищи. Тамсулозин имеет линейную кинетику.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6:00.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1 -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме - 10:00, окончательный период полувыведения - 13 часов.
Клинические характеристики.
Показания
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек Квинке,
к тамсулозина гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия не отмечалось при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Особенности применения
Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) связана с блокировкой α 1 рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.
При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостаду возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тамсулостад показан для применения только мужчинам.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения должны быть подобраны индивидуально. Рекомендуемая доза - 1 капсула в сутки. Принимают после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента.
Дети. Препарат не применяют детям.
Передозировка
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.
Побочные реакции
Частые побочные эффекты (> 1/100, <1/10)
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция
Редкие (> 1/1000, <1/100)
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Респираторно-медиастинальные расстройства: ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд.
Расстройства общего характера: астения.
Жидкие (> 1/10000, <1/1000)
Со стороны ЦНС: обмороки.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек Квинке.
Очень редко (<1/10000)
Со стороны половой системы: приапизм.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: Синдром Стивенса-Джонсона.
Существуют спонтанные сообщения о случаях артериальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в постреестрацийцному периоде, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Стадаштрассе 2-18, D-61118 Бад Фильбель, Германия.
