Состав
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид
1 таблетка пролонгированного действия содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, карбомер, кремния диоксид коллоидный, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1 адренорецепторов.
Код АТС G04C A02.
Показания
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая медикаментозный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ, ортостатическая гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Рекомендуемая 1 таблетка ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать пролонгированным высвобождением активного вещества.
Нарушение функции почек не требует снижения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозы.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек Квинке.
Расстройства общего характера: астения.
Есть спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационных периоде, частота реакций и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка
Не было сообщений о острая передозировка тамсулозином гидрохлорид 5 мг. Наблюдались острая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 70 мм рт. Ст.), Рвота и диарея, которые лечились инфузионной терапией, и пациента можно было выписать в тот же день.
В случае острой артериальной гипотензии, которая случается после передозировки, необходимо поддержать сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении. Если это не помогает, то применяют плазмозамещающие средства и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающие меры. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы.
Чтобы предотвратить абсорбции, вызывают рвоту. Промывают желудок, назначают активированный уголь, осмотическое слабительное средство, такой как сульфат натрия.
Период беременности и кормления грудью
Этот препарат применяют только для лечения мужчин.
Дети
Нет соответствующих показаний по применению тамсулозина детям.
Особенности применения
Как и в случае с другими α 1 адренорецепторов, при лечении редко тамсулозином может возникнуть снижение артериального давления, вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежачее положение до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, что может вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определять специфический простатический антиген (ПСА). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
«Интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСВР, разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты в некоторых пациентов, которые применяли тамсулозин во время операции или в предоперационный период. ИСВР может привести к повышению процедурных осложнений во время операции. Начало терапии с применением тамсулозина пациентам, для которых запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется. Отмены тамсулозина за 1-2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразным, но польза и продолжительность прекращения терапии в хирургии катаракты еще не были установлены.
Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанным с нестабильностью радужной оболочки глаза.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с иними лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорид. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению С m ах и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению С mах и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорид с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450 по амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида). Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы.
Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α 1 - адренорецепторами, особенно подтипами α lA и α lD . Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Он облегчает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, тем самым облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание).
Эти эффекты по аккумулированию и мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Данные наблюдений показывают, что применение тамсулозина может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.
α 1A -адреноблокаторы могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления. Никакого снижения артериального давления не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозина пациентам с нормальным кровяным давлением.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Тамсин Форте представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов.
После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и абсорбции не зависят от приема пищи. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.
После однократного приема тамсулозина натощак максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови в среднем через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации тамсулозина в плазме крови через 4-6 ч независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме повышаются с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии. В результате длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия, низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Существует значительная разница у разных пациентов в плазменных уровнях как после однократного, так и многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.
Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект «первого прохождения», метаболизируясь медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизменной активного вещества. Метаболизируется в печени.
У крыс не отмечено индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином.
Никакого корректировки дозы не требуется при печеночной недостаточности. Ни один из метаболитов не является более активным, чем оригинальная соединение.
Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часов соответственно. Никакого корректировки дозы не требуется при почечной недостаточности.
Основные физико-химические свойства
белые, с гладкой поверхностью, круглые, двояковыпуклые с гравировкой «T9SL» на одной стороне и «0.4» на другой стороне.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Защищать от света.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° в сухом месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Синтон Хиспании, С.Л. / Synthon Hispania, SL
Местонахождение
Полигон Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Бои где Льобрегат (Барселона), Испания / Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.
