Состав
действующее вещество: цефиксим;
1 таблетка содержит 400 мг цефиксима (в виде цефиксима тригидрата)
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, повидон, ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284), магния стеарат, сахарин кальция, краситель оранжево-желтый S (Е 110).
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируются.
Фармакологическая группа
Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.
Код АТС J01D D08.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- ЛОР-органов;
- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей;
- острая неосложненная гонорея.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам.
- Больные порфирией.
- Возраст до 12 лет (рекомендуются прием суспензии для точного дозирования).
Цефорал Солютаб не следует принимать пациентам с явной склонностью к аллергии в анамнезе (например пациенты имеющие в анамнезе крапивницу или высыпания на коже) или с бронхиальной астмой.
Способ применения и дозы
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 400 мг в 1 или 2 приема.
Таблетку можно проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды, или растворить в воде и выпить полученный раствор сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетка может быть разделена на 2 приема.
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и / или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение не менее 48-72 часов.
С целью предотвращения осложнений применения цефиксима при лечении инфекций верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно продолжается 5-10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей - в течение 10-14 дней.
Лечение воспаления среднего уха обычно продолжается 10-14 дней.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, с целью предотвращения возникновения поздних осложнений (острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может применяться в течение 1-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью; при КК < 20 мл / мин необходимо уменьшение суточной дозы препарата до 200 мг.
Для пациентов пожилого возраста нет оговорок к дозировке, связанных с возрастом.
Побочные реакции
Побочные реакции классифицированы в следующие группы согласно частоте возникновения: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), неизвестно (для установления частоты которых данных недостаточно).
Со стороны крови и органов кроветворения.
Очень редко ( < 0,01%): транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.
Аллергические реакции.
Редко (0,01-0,1%): аллергические реакции (например крапивница, зуд кожи).
Очень редко ( < 0,01%): синдром Лайелла (в этом случае препарат следует немедленно отменить) другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией (в частности лекарственная лихорадка, сывороточной синдром, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны нервной системы.
Нечасто (> 0,1-1%): головная боль, головокружение, дисфория.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто (> 0,1-1%): боль в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Очень редко (> 0,01%) псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы.
Редко (0,01-0,1%): повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.
Очень редко ( < 0,01%): отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.
Со стороны мочеполовой системы.
Очень редко ( < 0,01%): небольшое повышение уровня мочевины или креатинина в сыворотке крови, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко (0,01-0,1%): генитальный зуд, вагинит, монилиаз.
Передозировка
При приеме препарата в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфический антидота нет.
Применение в период беременности и кормления грудью
На сегодня накоплено лишь небольшой опыт использования Супракс ® Солютаб ® в период беременности и кормления грудью. Поэтому применение препарата во время беременности нежелательно, но возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Цефоралу Солютаб в период кормления грудью следует прекратить.
Дети
Супракс ® Солютаб ® в форме таблеток, диспергируются применяют детям в возрасте от 12 лет (для детей меньшего возраста рекомендуются прием суспензии для точного дозирования).
Особенности применения
В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить. При развитии анафилактического шока вводят адреналин, назначают системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
При длительном применении препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, может вызвать вспышку роста Candida albicans , и как результат, кандидоз слизистой оболочки рта.
Легкие формы колита могут проходить после отмены препарата, умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В этих случаях применение препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.
При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно в течение длительного лечения. При длительном применении препарата более 10 дней необходимо контролировать анализ крови, а при развитии нейтропении необходимо прекратить.
В случае применения Цефоралу Солютаб одновременно с аминогликозидами, полимиксином B, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения Цефоралом Солютаб следует проверять состояние функции гемопоэза.
Таблетки, диспергируются, нужно растворять только в воде. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования о влиянии Супракс ® Солютаб ® на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. В связи с возможными побочными реакциями (например головокружением) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение с:
- пробенецидом (и другими блокаторами канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки;
- салициловой кислотой повышает свободный цефиксим на 50% вследствие перемещения цефиксиму из мест связывания с белками; этот эффект является зависимым от концентрации;
- карбамазепином может вызвать повышение его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови
- нифедипином повышает биодоступность цефиксима;
- фуросемид, аминогликозидами повышает нефротоксичность препарата
- растворами Бенедикта или Фелинга или тест-таблетками сульфата меди может дать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (но не с тестами, основанные на ферментативных глюкозо-оксидазный реакциях)
- цефалоспориновыми антибиотиками может дать ложноположительный прямой тест Кумбса; следовательно, следует иметь в виду, что положительный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом;
- антацидами, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание цефиксима;
- варфарином и антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени с / без клинических проявлений кровотечений;
- другими цефалоспоринами повышает протромбиновое время, было отмечено в нескольких пациентов.
Таким образом, следует с осторожностью применять препарат у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении Супракс ® Солютаб ® может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр активности. Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae . Грамотрицательные бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Pasteurella multocida , Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus , Citrobacter diversus .
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes , большинство стафилококков (в т.ч. метицилинорезистентни штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность по Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельна.
В условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При приеме внутрь биодоступность составляет 30-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг / мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг / мл.
Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенно не влияет.
Распределение. После однократного введения 200 мг цефиксима объем распределения составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% препарата. Наиболее высокие концентрации препарат образует в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация в крови пупочного канатика достигала 1 / 6-1 / 2 концентрации препарата в сыворотке крови матери; в грудном молоке препарат не определялся.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 часа. Препарат не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Около 10% цефиксима выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.
При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, а следовательно, более высокой концентрации препарата в сыворотке и замедление его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7-8 часов, максимальная концентрация в сыворотке составляет в среднем 7,53 мкг / мл, а выведение с мочой за 24 часа - 5,5%. У пациентов с циррозом печени период вывода возрастает до 6,4 часа, время достижения максимальной концентрации - 5,2 часа; одновременно увеличивается доля препарата выводится почками. Максимальная концентрация в сыворотке и площадь под фармакокинетической кривой не изменяются.
Основные физико-химические свойства
продолговатая таблетка бледно-оранжевого цвета с насечкой с обеих сторон, с запахом клубники.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1, 5, 7 таблеток, диспергируются, в блистере, по 1 (1, 5, 7 таблеток) и 2 (5 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
А. Менарини Меньюфекчуринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия.
Заявитель
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.
Местонахождение
Представительство в Украине: 04050, г.. Киев, ул. Пимоненко, 13 кор. 7-В , оф. 41.
