Состав
действующее вещество: цефиксим;
1 таблетка содержит 400 мг цефиксима (в виде цефиксима тригидрата)
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, повидон, ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284), магния стеарат, сахарин кальция, краситель оранжево-желтый S (Е 110).
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируются.
Основные физико-химические свойства: продолговатая таблетка бледно-оранжевого цвета с насечкой с обеих сторон, с запахом клубники.
Фармакологическая группа
Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения.
Код АТХ J01D D08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр активности. Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae . Грамотрицательные бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Pasteurella multocida , Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus , Citrobacter diversus .
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes , большинство стафилококков (в т.ч. метицилинорезистентни штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность по Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельна.
В условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При приеме внутрь биодоступность составляет 30-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг / мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг / мл.
Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенно не влияет.
Распределение. После однократного введения 200 мг цефиксима объем распределения составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы крови связывается около 65% препарата. Самые высокие концентрации препарат образует в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация в крови пупочного канатика достигала 1 / 6 - 1 / 2 концентрации препарата в сыворотке крови матери; в грудном молоке препарат не определялся.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 часа. Препарат не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Примерно 10% цефиксима выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях.
В случае наличия у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, а следовательно, более высокой концентрации препарата в сыворотке крови и замедление его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7-8 часов, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет в среднем 7,53 мкг / мл, а выведение с мочой за 24 часа - 5,5% . У пациентов с циррозом печени период вывода возрастает до 6,4 часа, время достижения максимальной концентрации - 5,2 часа; одновременно увеличивается доля препарата выводится почками. Максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под фармакокинетической кривой не изменяются.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- ЛОР-органов;
- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. Раздел «Особенности применения»). Порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки.
Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50% вследствие перемещения цефиксиму из мест связывания с белками; этот эффект является зависимым от концентрации.
Карбамазепин может вызывать повышение цефиксиму концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.
Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.
Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксима может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Антикоагулянты кумаринового типа .
Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение ПВ с или без клинических проявлений кровотечений.
Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложно-положительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при применении таблеток «Клинитест». При применении цефиксима может возникать ложно-положительный прямой тест Кумбса.
Особенности применения
Кожные реакции у некоторых пациентов, которые получали цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и медикаментозный сыпь на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и / или принять необходимые меры предосторожности.
реакции гиперчувствительности
Перед применением цефиксиму необходимо тщательно оценить анамнез пациентов о наличии в них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства.
Супракс ® Солютаб ® следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях in vivo (в организме человека), так и in vitro было установлено доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическим типу, особенно после парентерального применения.
Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе каких-либо форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.
Изменения микрофлоры кишечника
Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным отмены препарата. Если симптомы колита не снижаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.
При возникновении колита средней степени тяжести или тяжкого к лечению необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Следует назначать с осторожностью антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита.
Данные лабораторных исследований
При применении лекарственного средства Супракс ® Солютаб ® могут отмечаться обратные изменения в показателях по функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).
почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза Супракс ® Солютаб ® должен быть соответствующим образом уменьшена (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Анемия.
После применения цефалоспоринов были описаны случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось, что имели место повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.
Супракс ® Солютаб ® содержит краситель оранжево-желтый S (Е 110), что может вызвать развитие аллергических реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат следует применять в случае крайней необходимости под наблюдением врача. Отсутствуют данные о емибриотоксичности, однако в качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в I триместре беременности. Неизвестно, проникает цефиксим в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение лекарственного средства Супракс ® Солютаб ® не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет суточная доза составляет 400 мг в 1 или 2 приема.
Таблетку можно проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды, или растворить в воде и выпить полученный раствор сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку можно разделить на 2 приема.
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и / или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение не менее 48-72 часов.
С целью предотвращения осложнений применения цефиксима при лечении инфекций верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно продолжается 5-10 дней, а при инфекциях нижних дыхательных путей - в течение 10-14 дней.
Лечение воспаления среднего уха обычно продолжается 10-14 дней.
При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, с целью предотвращения возникновения поздних осложнений (острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат можно применять в течение 1-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью; при КК < 20 мл / мин необходимо уменьшение суточной дозы препарата до 200 мг.
Для пациентов пожилого возраста нет оговорок по дозировке, связанных с возрастом.
Дети.
Супракс ® Солютаб ® в форме таблеток, диспергируются, применять детям в возрасте от 12 лет (для детей меньшего возраста рекомендуются прием суспензии для точного дозирования).
Передозировка
У здоровых добровольцев было показано, что в дозах до 2 г в сутки препарат имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз. Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Есть специфического антидота.
Побочные реакции
При применении цефалоспоринов чаще отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности отмечаются редко.
Реакции гиперчувствительности чаще отмечаются у пациентов, у которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.
При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта : глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта, стоматит, метеоризм. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопии, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применять лекарственные средства, снижающие перистальтику кишечника;
со стороны иммунной системы : реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит
Со стороны системы крови : транзиторная лейкопения , агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. У пациентов, получавших цефалоспорины, также отмечались случаи гемолитической анемии. Отмечались отдельные случаи нарушения свертываемости крови;
со стороны печени : желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, отдельные случаи гепатита;
Со стороны мочевыделительной системы : транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови;
со стороны органов дыхания : одышка
со стороны кожи : крапивница, кожные высыпания, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)
со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, дисфория;
со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха
общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица;
другие: анорексия, вагинит, вызванный Candida , генитальный зуд.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 или 5, или 7 таблеток, диспергируются, в блистере, по 1 (1 или 5, или 7 таблеток) и 2 (5 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
А. Менарини Меньюфекчуринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Виа ди Скандиччи 37, 50143 Флоренция (ФИ), Италия.
Заявитель
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.
Местонахождение заявителя
Сильвиусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды.
Представительство в Украине: 04050, г.. Киев, ул. Пимоненко, 13 кор. 7-В, оф. 41.
В случае возникновения побочных эффектов просим направлять информацию в представительство Астеллас Фарма Юроп Б.В. по адресу: 04050, г.. Киев, ул. Пимоненко, 13, корп. 7-В, офис 41, тел .: 044-490-68-25, факс: 044-490-68-26.
