Состав
действующее вещество: левокарнитин;
1 мл 100 мг левокарнитину;
вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), сахарин натрия, ароматизатор «апельсин», вода очищенная.
Лекарственная форма
Раствор оральный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакологическая группа
Аминокислоты и их производные.
Код АТХ А16А А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Левокарнитин - это природное вещество, необходимое для энергетического обмена. Левокарнитин облегчает поступление длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток, таким образом предоставляет субстрат для окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как субстрат для образования энергии во всех тканях, кроме головного мозга. Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкой концентрацией левокарнитину в плазме крови, эритроцитах и / или тканях. Не ясно, какие именно симптомы вызваны нуждой карнитина, которые - органической ацидемией; ожидается, что карнитин может облегчить симптомы обоих патологий. Карнитин улучшает удаление избытка органических и жирных кислот у пациентов с нарушением метаболизма жирных кислот и / или со специфическими органическими ацидопатиямы, которые вызывают накопление в организме ацил-СоА.
Вторичная недостаточность наблюдается в связи с алиментарным дефицитом карнитина, неполным его синтезом в организме или при исключительно высоких эндогенных потребностях организма в карнитина, в том числе у тяжелобольных, ослабленных и послеоперационных пациентов. Существенное снижение уровня карнитина в миокарде проявляется у пациентов с дилатационной кардиомиопатией и ишемической болезнью сердца. Общий уровень карнитина в миокарде снижался до 42% при сердечной недостаточности. Доказано, что недостаток карнитина приводит к снижению сократительной способности миокарда, нарушения сердечного ритма.
Развитие стеатоза печени связывают с карнитиновою недостаточностью, которая приводит к митохондриальной дисфункции. Левокарнитин способствует улучшению энергетического обмена, уменьшает жировую инфильтрацию печени.
Недостаточность карнитина может быть следствием врожденных расстройств обмена веществ. Карнитин может уменьшать нарушения метаболизма у пациентов с врожденными патологиями, которые вызывают накопление токсичных органических кислот. Такой эффект был продемонстрирован для следующих состояний: глутаровая ацидурия ИИ, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и недостаточность ацил-СоА-дегидрогеназы среднецепочечными жирных кислот. 7,8-аутоинтоксикация у таких пациентов возникает вследствие накопления сообщений ацил-СоА, нарушающих промежуточной обмен. Дальнейшее гидролиз соединений ацил-СоА в свободных кислот вызывает ацидоз, который может угрожать жизни. Левокарнитин нейтрализует соединения ацил-СоА, образуя ацилкарнитина, быстро выводится из организма. Карнитин эффективен при алкогольной или медикаментозной интоксикации, а также при интоксикации, вызванной ксенобиотиками.
Недостаточность карнитина оказывается биохимическим методом по сверхнизкой концентрацией свободного карнитина в плазме крови, менее 20 мкмоль / л через неделю после приема препарата, и может проявляться одновременно низкими концентрациями в тканях и / или мочи. Кроме того, это состояние может быть связан с соотношением концентраций в плазме крови ацилкарнитина / левокарнитину, что превышает 0,4 или аномально высокими концентрациями ацилкарнитина в моче. У недоношенных детей и новорожденных вторичная недостаточность проявляется как концентрация левокарнитину в плазме крови ниже возрастной дозы. Показана эффективность карнитина при периферической нейропатии, в том числе при диабетической и алкогольной у пациентов с ожирением и атерогенным дислипидемией. Левокарнитин повышает чувствительность клеток к действию инсулина.
Левокарнитин не связывался с белками плазмы или альбумином при тестировании в любых концентрациях у животных и человека.
Фармакокинетика.
От 58% до 65% левокарнитину выводится с мочой и калом в течение 5-11 суток. Максимальная концентрация карнитина в сыворотке крови отмечалась через 2,0-4,5 часа после приема препарата. Основными определенными метаболитами были триметиламин-N-оксид, преимущественно в моче (от 8% до 49% введенной дозы) и [3H] -γ-бутиробетаин, преимущественно в кале (от 0,44% до 45% введенной дозы). Удаление неизмененном левокарнитину с мочой составляет от 4% до 8% введенной дозы. Удаление левокарнитину с калом составляет менее 1% введенной дозы.
Показания
Первичная (врожденная) недостаточность карнитина;
вторичная недостаточность карнитина;
кардиомиопатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые меры безопасности
Введение левокарнитину больным с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические лечения, может вызвать гипогликемию. Для таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечения. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитину пациентов с тяжелыми формами нарушения функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (ХПН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) триметиламин-N-оксида (ТМАО), через недостаточное выведение из почек. Такое накопление приводит к увеличению ТМА в моче.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При возникновении побочных эффектов препарат необходимо отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью.
Тератогенного и эмбриотоксического действия препарата не зарегистрировано, но из-за отсутствия адекватных контролируемых клинических исследований применения препарата беременным возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В случае необходимости применения Стеателю кормление грудью следует прекратить на период лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста и нозологической формы заболевания. Стеатель принимать внутрь за 30 минут до еды. Для дозирования применять дозировочный шприц или мерный стаканчик. Взрослым препарат назначать в начальной дозе 1 г в сутки (10 мл), постепенно повышая дозу в зависимости от состояния больного и переносимости. Обычная доза для взрослых составляет 1-3 г (10-30 мл) в сутки, разделенных на 1-3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г (60 мл).
Средний курс лечения для взрослых и детей составляет 1-3 месяца. В случае необходимости курс лечения можно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновои недостаточности препарат принимать постоянно или до устранения причины последней.
Дети. Препарат применять детям (доношенным и недоношенным новорожденным) с первого дня жизни.
Детям Стеатель назначать, начиная с дозы 50 мг / кг в сутки. Обычные дозы для детей составляют 50-100 мг / кг в сутки (см. Таблицу).
Таблица
Возраст | Разовая доза | Количество приемов в сутки |
Новорожденные | 100 мг (1 мл) | 2-3 |
Дети в возрасте до 1 года | 100-200 мг (1-2 мл) | 2-3 |
Дети 1-3 лет | 200-400 мг (2-4 мл) | 3 |
Дети 4-6 лет | 400-600 мг (4-6 мл) | 3 |
Дети 7-11 лет | 500-800 мг (5-8 мл) | 3 |
Дети от 12 лет | 800-1000 мг (8-10 мл) | 3 |
Максимальная суточная доза детям составляет 3 г (30 мл).
Передозировка
Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы могут вызвать диарею.
В случае передозировки проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции
При длительном приеме внутрь L-карнитина сообщалось о различных незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: оборотные тошнота и рвота, метеоризм, диарея. Только при применении L-карнитина у пациентов с уремией описаны случаи легкой миастении.
Чувствительность к препарату необходимо внимательно оценивать течение первой недели применения препарата и после каждого повышения дозы.
Описаны случаи судорожных припадков у пациентов как с имеющейся судорожной активностью, так и без нее, которые получали левокарнитин внутрь или внутривенно.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 мл во флаконе, по 10 флаконов в картонной пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Хелп, С.А.
Help, SA
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Педина Иоаннинон, Иоаннина, 45500, Греция.
