Состав
действующее вещество:
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики.
Код АТС N05В Е01.
Показания
Тревожные состояния с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к буспироне или другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, миастения gravis , тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл / мин), эпилепсия.
Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.
Способ применения и дозы
Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2-3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 15-30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.
Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 45 мг.
Таблетки следует принимать в одно и то же самое время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от приема пищи.
При необходимости распределения таблетки на две половинки ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.
Специальные группы пациентов.
При нарушении функции печени и / или почек следует применять наименьшую возможную дозу.
Продолжительность лечения.
Транквилизаторы нельзя применять без контроля в течение длительного времени. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.
Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.
Побочные реакции
Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.
Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.
Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестные (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Инфекции и инвазии:
частота неизвестна - лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - неспецифическая боль в груди;
редко - временная потеря сознания, артериальная гипотензия и / или гипертензия, тахикардия / сердцебиение;
редко - нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, брадикардия, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны крови:
редко - изменения показателей крови (эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения).
Психические нарушения:
часто - ночные кошмары, сонливость, бессонница, головокружение, нервозность, снижение концентрации внимания, эмоциональное возбуждение, раздражительность, враждебность, спутанность сознания, депрессия
редко - деперсонализация, дискомфорт, патологически повышенное восприятие обычных звуков, эйфория, гиперкинезия, беспокойство, потеря интереса, нарушения ассоциативного восприятия, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические припадки, дисфория, страх;
редко - резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, неразборчивая речь, преходящие проблемы с памятью, серотонин синдром, психоз.
Со стороны нервной системы:
иногда - онемение, парестезии (например покалывание, ощущение боли), нарушение координации, тремор, эпилептические припадки, дисгевзия, дизосмия, удлинение времени реакции;
редко - спонтанные движения, заторможенность, экстрапирамидные симптомы, включая раннюю и позднюю дискинезию, нарушения тонуса, лихорадка, паркинсонизм, акатизия, шум в голове.
Со стороны органа зрения:
часто - нечеткость зрения;
редко - покраснение и зуд в области глаз, конъюнктивит;
редко - фотофобия, ощущение давления на глаза, боль в глазах, суженное поле зрения, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха:
часто - шум в ушах редко - поражение внутреннего уха.
Со стороны дыхательной системы:
часто - воспаление горла, заложенность носа,
иногда - чрезмерно учащенное дыхание, одышка, сжатие в области сердца, гипервентиляция, ощущение нехватки воздуха;
редко - носовое кровотечение, жжение языка.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто - тошнота, ксеростомия, боль в эпигастральной области, диарея
редко - метеоризм, отсутствие аппетита, повышение аппетита, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кровотечение из прямой кишки, запор, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - частое мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия
редко - энурез, ночное мочеиспускание.
Со стороны кожи:
иногда - отек, крапивница, гиперемия, возникновение гематом, облысение, сухость кожи, экзема, отек лица, пузырчатка, приливы, уязвимость кожи, высыпания на коже, зуд
редко - аллергические реакции, экхимозы, акне, истончение ногтей.
Со стороны костно-мышечной системы:
редко - спазм и ригидность мышц, миалгия, артралгия
редко - миастения.
Со стороны эндокринной системы:
редко - галакторея, гинекомастия, дисфункция щитовидной железы.
Метаболические нарушения:
редко - анорексия, повышение аппетита
частота неизвестна - увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Общие нарушения:
часто - головная боль, астения редко - лихорадка, шум в голове, недомогание, повышенная утомляемость, нарушение обоняния и вкусовых ощущений, повышенное потоотделение, приливы, холодовая гиперестезия;
редко - склонность к злоупотреблению алкоголем, нарушения свертывания крови, потеря голоса, икота, глоссалгия.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - увеличение печеночных ферментов.
Со стороны репродуктивной системы:
редко - нарушение менструального цикла, снижение или повышение либидо
редко - аменорея, воспаление мочеполовых органов, снижение эякуляции, импотенция.
Лабораторные исследования: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, миоз, расстройства желудочно-кишечного тракта, потеря сознания. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.
Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза - 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.
Дети
Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения. Не использовать детям до 18 лет.
Особенности применения
Печеночная недостаточность.
Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло период полувыведения буспироне. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.
Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл / мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл / мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл / мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.
Пациенты пожилого возраста. Нет нужды уточнения дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и / или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать самую низкую эффективную дозу, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.
Пациентам следует рекомендовать при лечении не есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в больших количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на терапию буспироном после длительной бензодиазепинов терапии, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.
Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.
Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.
В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.
У пациентов с непереносимостью лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).
Препарат Спитомин ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.
Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных / снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему.
Комбинация буспироне с ингибиторами МАО не рекомендуется.
Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначают.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивными и сердечных гликозидов возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения. Буспирон нельзя применять одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.
Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза. Поскольку буспирон главным образом метабрлизуеться цитохрома Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспироне.
Нефазодон.
Одновременное применение буспирона и нефазодона приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (С max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (АUC) в 50 раз.
Эритромицин.
Одновременное применение буспирона и эритромицина приводит к увеличению С max буспирона в 5 раз и АUC в 6 раз.
Итраконазол.
Одновременное применение буспирона и итраконазола приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и АUC в 19 раз.
Дилтиазем.
Одновременное применение буспирона и дилтиазема приводило к увеличению С max буспирона в 4 раза и АUC в 5,3 раза.
Верапамил
Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и АUC буспироне в 3,4 раза.
Циметидин.
Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению С max буспирона на 40%, t max - в два раза, но АUC практически не меняется.
При применении буспироне вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспироне, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например, 2,5 мг 2 раза в сутки).
Рифампицин.
Одновременное применение буспирона и рифампицина приводило к уменьшению С max буспирона на 83,9% и АUC - на 89,6%.
Ингибиторы и индукторы CYR3A4.
Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни.
Если буспирон применить вместе с ингибитором CYR3A4, его дозу рекомендуется уменьшить.
Индукторы CYR3A4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспироне. В таком случае необходимо увеличить дозу буспироне для сохранения его анксиолитического эффективности.
Ингибиторы обратного захвата серотонина
Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.
Галоперидол
Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.
Тразодон.
Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.
Диазепам.
При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.
Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок, так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиону отличается от механизма действия бензодиазепинов. Они не действуют на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорний рецепторный комплекс; однако, поскольку они являются частичными агонистами 5-НТ 1А рецепторов, они действуют путем модуляции серотонинергической системы. Этот эффект приводит к угнетению обновление 5-HT и снижение частоты заполнения 5-HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптических 5-НТ 1А рецепторов и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в центральной нервной системе. Установлено наличие в буспироне свойств типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.
Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет миорелаксантный или противосудорожных свойств. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели лечения.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому постоянная вещество в низкой концентрации оказывается в системном кровотоке, что имеет значительные индивидуальные различия.
Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Основной метаболит - неактивный, деалкильований метаболит - активный. Его анксиолитической активностью в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но его уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне. Примерно 29-63% буспироне выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов. Примерно 18-38% дозы выводится с калом. Период полувыведения из плазмы составляет около 2-3 часа.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспироне из пищеварительного тракта.
Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток после повторного применения препарата.
Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.
Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.
Почечная недостаточность может снижать клиренс буспироне на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспироне не меняется.
Основные физико-химические свойства
таблетки по 5 мг : белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 151 с одной стороны и насечкой с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом
таблетки по 10 мг : белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилистической буквы Е и цифры 152 с одной стороны и насечкой с другой стороны, без запаха или со слабым характерным запахом.
Риска служит лишь для разламывания таблетки для облегчения проглатывания, а не для распределения на равные части.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.
Местонахождение
9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия.
