Состав
действующее вещество: otilonium bromide;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит отилонию бромид 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал рисовый, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: двоякоопукли таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, имеют круглую форму.
Фармакологическая группа.
Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Синтетические антихолинергические средства, четвертичные аммонийные соединения.
Код АТС А03А В06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Отилонию бромид является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли 2-аминоэтил-N-бензиламинобензоату.
Отилонию бромид оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободочная и прямая кишка). Данный эффект наблюдается при применении доз, которые не влияют на желудочную секрецию и не проявляют типичные атропиноподобные побочные эффекты.
Механизм действия
Отилонию бромид действует преимущественно путем изменения тока ионов Ca 2+ между клеточным и внеклеточным пространством, уменьшая триггерный фактор сократительной активности. Отилонию бромид ингибирует открытие кальциевых каналов L-типа и проникновение ионов Ca 2+ в гладкую мускулатуру кишечника. Дополнительный фармакодинамический эффект достигается путем ингибирования тахикининов и мускариновых рецепторов.
Клиническая эффективность и безопасность
Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилонию бромид (исследование SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК), показал, что частота терапевтического ответа в течение
2-4 месяцев была значительно выше в группе отилонию бромид (36,9%), чем в группе плацебо (22,5%; р = 0,007). Ежемесячно частота достижения терапевтического ответа была выше в группе отилонию бромида по сравнению с плацебо (Р
В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n = 365 пациентов с СРК) (исследование OBIS) была подтверждена эффективность отилонию бромида по сравнению с плацебо по снижению частоты боли в животе, степени вздутие живота и профилактики рецидива симптомов.
Фармакокинетика.
Предполагается, что отилонию бромид проникает в место фармакологического действия через стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного средства после перорального применения очень низким (3%). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая. После перорального применения был описан высокий показатель распределения лекарственного средства в гладкой мускулатуре ободочной и прямой кишки. Применение лекарственного средства незадолго до приема пищи обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность лекарственного средства в месте терапевтического действия и во время ожидания наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение отилонию бромида пациентам с нарушенной функцией почек и печени не исследовалось. Поскольку отилонию бромид проникает в системный кровоток в очень малых количествах,
Доклинические данные по безопасности
Острая токсичность: при пероральном применении собакам в дозах до 1000 мг / кг о летальные исходы не сообщалось, а при пероральном применении крысам DL50 составляла 1500 мг / кг.
Хроническая токсичность: при применении отилонию бромида в дозе 80 мг / кг в течение 180 дней у животных не наблюдалось никаких гематологических или гистологических нарушений.
Эмбриотоксичность: никаких эмбриотоксических и тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов при применении доз до 60 мг / кг.
Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не обнаружили ни одного мутагенного потенциала отилонию бромида.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение синдрома раздраженного кишечника (СРК) и спазмов дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), сопровождающихся болью, облегчение абдоминальной боли, вздутие живота и нарушение перистальтики обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника у пациентов в возрасте от 18 лет.
Лечение СПК следует начинать с нефармакологических мероприятий (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия), фармакотерапия назначается, когда такие меры не оказывают желаемого эффекта.
Противопоказания.
Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования взаимодействия отилонию бромида с другими лекарственными средствами не проводили. Предполагается, что прием отилонию бромида в рекомендованной суточной дозе 1 таблетка 2 или 3 раза в сутки в течение всего времени прохождения через желудочно кишечный тракт, не будет влиять на абсорбцию других пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно.
Особенности применения.
Препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и при пилоростенозе.
Препарат содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, врожденной галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинические данные по применению лекарственного средства спазмомен ® в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Во время исследований на животных спазмомен ® не оказывал эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного действия, а также не проявлял репродуктивной и онтогенетической токсичности. Однако, как и все лекарственные средства, его следует применять в период беременности и кормления грудью только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Спазмомен ® не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Способ применения.
Таблетки следует глотать целиком, запивая стаканом воды. Таблетки желательно принимать за
20 минут до еды.
Дозы.
Рекомендуемая разовая доза составляет 1 таблетку 40 мг рекомендуемая суточная доза -
80-120 мг (1 таблетка 2-3 раза в сутки). Доза зависит от клинической картины и ответа на терапию, назначать согласно терапевтическими руководствами лечения СРК.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени и почек.
Изменение дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. Раздел « Фармакокинетика »).
Пациенты пожилого возраста.
Изменение дозы лекарственного средства не нужна.
Дети.
Клинические данные по применению препарата пациентам в возрасте до 18 лет ограничены, поэтому он не предназначен для применения у детей.
Передозировки.
Во время исследований на животных отилонию бромид практически не оказывал токсического действия при применении доз, во много раз превышали обычную фармакологическую дозу (для получения детальной информации см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»). Поэтому предполагается, что при передозировке препарата у человека каких-либо серьезных нарушений возникать не должно. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.
Побочные реакции.
При проведении клинических исследований лекарственного средства спазмомен ® хорошо переносится; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, что по характеру были подобны реакций при применении плацебо / эталонного лекарственного средства (см. таблицу).
Частоту побочных реакций у пациентов, получавших отилонию бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (≥1 / 100 до
Побочные реакции, зарегистрированные в ходе проведения клинических исследований.
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Нечасто: сухость во рту, тошнота, боль в верхней части живота |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто: зуд, эритема |
Общие нарушения и нарушения в месте введения | Нечасто: слабость, астения |
Со стороны нервной системы | Нечасто: головная боль |
Со стороны органов слуха и лабиринта | Нечасто: головокружение |
В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось об отдельных случаях кожных реакций гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек). О таких случаях сообщалось добровольно в популяции неопределенной численности, что делает невозможным достоверную оценку их частоты, поэтому она неизвестна.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет наблюдение за соотношением польза / риск данного лекарственного средства.
Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему оповещения.
Срок годности. 3 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения.
Специальные условия хранения не нужны.
Упаковка.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной коробке. Или по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
1. БЕРЛИН-Хеми АГ.
2. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
3. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
1. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
2. Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквила (АК), Италия.
3. Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.
Заявитель.
А. Менарини индустрии Фармацеутиче Риуните С.р.л.
Местонахождение заявителя.
Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция, Италия.
